【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，具体涉及含高三尖杉酯碱的药物组合物及其在制备抗hiv病毒药物中的应用。
技术介绍
1、hiv（人类免疫缺陷病毒）是一种攻击人体免疫系统的病毒，它最终会导致艾滋病（获得性免疫缺陷综合症）。hiv通过破坏和攻击人体的cd4+t淋巴细胞（一种关键的免疫细胞）而削弱免疫系统，使身体更容易感染其他疾病。hiv的治疗主要通过抗逆转录病毒药物（antiretroviral drugs，简称arv）来控制病毒的复制，提高患者的免疫系统功能，减缓病毒对身体的损害。这些药物被分为不同的类别，包括：核苷酸逆转录酶抑制剂（nrtis）：这些药物通过阻止病毒在感染新细胞时复制其遗传物质rna，从而抑制病毒的生长。非核苷酸逆转录酶抑制剂（nnrtis）：这类药物也是用于阻断病毒复制的途径，但是它们通过不同的机制来实现。蛋白酶抑制剂（pis）：这些药物阻止病毒在感染后制造新的病毒颗粒，从而减缓感染的进展。整合酶抑制剂（instis）：这类药物通过阻止病毒将其遗传物质整合到宿主细胞的dna中，阻止病毒复制。ccr5拮抗剂：这些药物通过阻止病毒进入cd4细胞的ccr5受体来减缓感染。
2、目前，虽然高效抗逆转录病毒是治疗hiv的可行方案，但是高效抗逆转录病毒治疗（harrt）仍然会导致病毒耐药的发生，从而使抗病毒治疗失败。耐药简单来说，就是病毒在药物的作用下逐渐发生变异，使得原本有效的药物变得不再那么有效甚至完全失效。艾滋病耐药有两种。一种叫原发性耐药，又叫做传播性耐药（tdr），也就是在接受抗病毒药物治疗之前，本身就存在耐药
3、因此，寻找一种积极有效的针对hiv的治疗方案无论在临床应用还是基础研究方向均具有十分重要的意义。目前hiv的治疗药物中，都是针对于病毒蛋白而开发的小分子化合物，病毒本身因为基因组极其容易发生突变，而导致耐药的发生。因此，寻找一种联合用药方案或制剂是一种新的研究方向。
技术实现思路
1、为了克服现有技术的缺陷，本专利技术提供两种含高三尖杉酯碱（hht）的药物组合物及其在制备抗hiv病毒药物中的应用。
2、为了达到上述目的，本专利技术采用了如下技术手段：
3、本专利技术的第一方面提供了含高三尖杉酯碱的药物组合物，所述药物组合物由高三尖杉酯碱与核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂组成，所述核苷类逆转录酶抑制剂选自化合物齐多夫定、拉米夫定、阿巴卡韦中的一种，所述非核苷类逆转录酶抑制剂选自化合物奈韦拉平、依非韦伦、利匹韦林中的一种。上述6个组合方案中的任何一种组合均可单独使用，作来抑制hiv病毒的产生，在本专利技术的一些实施方案中，所述药物组合物用于体外抑制hiv病毒。在本专利技术的一些实施方案中，所述药物组合物用于体内抑制hiv病毒。
4、在本专利技术的一些实施方案中，所述药物组合物中高三尖杉酯碱与核苷类逆转录酶抑制剂的摩尔比不大于1：3，在一些实施方案中，高三尖杉酯碱与核苷类逆转录酶抑制剂的摩尔比为1：4，在一些实施方案中为1：5000，在一些实施方案中为1：7500；在一些实施方案中为1:10000；在一些实施方案中为1：15000。
5、在本专利技术的一些实施方案中，所述药物组合物中高三尖杉酯碱与非核苷类逆转录酶抑制剂的摩尔比范围为：（1：10）-（5：1），在一些实施方案中，高三尖杉酯碱与非核苷类逆转录酶抑制剂的摩尔比为1：8；在一些实施方案中为1：1.25；在一些实施方案中为1：2.5；在一些实施方案中为1：5；在一些实施方案中为1：1；在一些实施方案中为2：1；在一些实施方案中为4：1。
6、所述高三尖杉酯碱的结构如下：
7、
8、所述核苷类逆转录酶抑制剂齐多夫定（zidovudine）、拉米夫定（lamivudine）、阿巴卡韦（abacavir）结构式如下：
9、
10、所述非核苷类逆转录酶抑制剂奈韦拉平（nevirapine）、依非韦伦（efavirenz）、利匹韦林（rilpivirine）结构式如下：
11、
12、在本专利技术的一些实施方案中，所述高三尖杉酯碱采用高三尖杉酯碱衍生物代替。
13、在本专利技术的一些实施方案中，所述高三尖杉酯碱衍生物包括三尖杉酯碱，脱氧三尖杉酯碱，异三尖杉酯碱。
14、在本专利技术的一些实施方案中，所述核苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂为所选化合物的水合物、类似物、衍生物及其有机或无机盐。
15、本专利技术的第二方面提供了一种第一方面所述的药物组合物在制备用于治疗hiv药物中的应用。
16、在本专利技术的一些实施方案中，所述药物组合物中的高三尖杉酯碱及其衍生物，核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂同时制剂，或者分别制剂联合使用。
17、在本专利技术的一些实施方案中，所述药物中包含第一方面所述的药物组合物或者药学上可接受的载体。
18、在本专利技术的一些实施方案中，所述药物剂型包括临床上可接受的制剂：片剂、胶囊剂、丸剂、控释剂、缓释剂、颗粒剂以及注射剂。
19、所述药物组合物中，hht和核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂可以含在同一种药物制剂如片剂或胶囊中，也可以将hht和核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂分别做成制剂单独给药，或将上述组合物中的成分制成一种控释的制剂，先释放组合物中的一种成分，随后释放组合物中的另一种成分，患者只需服用该控释的组合物制剂。
20、所述组合物中的hht和核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂可以同时使用或以任意的先后顺序使用，如可以将hht和核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂同时给患者服用；也可以先将hht给患者服用、然后服用核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂，或先服用核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂，然后服用hht。也可将hht和核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂的现有制剂联合，或者将核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂制成一种控释的制剂，与hht注射剂联合应用。
21、本专利技术中，可将药物组合物采用本领域常规的方法制备成适合于胃肠道给药或非胃肠道给药的药物制剂，本专利技术优选将药物组合物制成胃肠道给药的药物制剂，其制剂形式可以为常规片剂、胶囊剂、控释片、缓本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.含高三尖杉酯碱的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物由高三尖杉酯碱与核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂组成，所述核苷类逆转录酶抑制剂选自化合物齐多夫定、拉米夫定、阿巴卡韦中的一种，所述非核苷类逆转录酶抑制剂选自化合物奈韦拉平、依非韦伦、利匹韦林中的一种。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述高三尖杉酯碱采用高三尖杉酯碱衍生物代替。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述高三尖杉酯碱衍生物包括三尖杉酯碱，脱氧三尖杉酯碱，异三尖杉酯碱。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述核苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂为所选化合物的水合物、类似物、衍生物及其有机或无机盐。
5.权利要求1-4任一项所述的药物组合物在制备用于抗HIV病毒药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述药物中包含权利要求1-4任一项所述的药物组合物或所述药物组合物和药学上可接受的载体。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于：所述药物中的高三尖杉酯碱及其衍生物
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于：所述药物包括临床上可接受的制剂：片剂、胶囊剂、丸剂、控释剂、缓释及、颗粒剂以及注射剂。
9.权利要求1-4任一项所述的药物组合物在制备HIV病毒体外抑制剂中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述应用中，药物组合物中的HHT和核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂可以同时添加使用或以任意的顺序先后添加使用。
...【技术特征摘要】
1.含高三尖杉酯碱的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物由高三尖杉酯碱与核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂组成，所述核苷类逆转录酶抑制剂选自化合物齐多夫定、拉米夫定、阿巴卡韦中的一种，所述非核苷类逆转录酶抑制剂选自化合物奈韦拉平、依非韦伦、利匹韦林中的一种。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述高三尖杉酯碱采用高三尖杉酯碱衍生物代替。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于：所述高三尖杉酯碱衍生物包括三尖杉酯碱，脱氧三尖杉酯碱，异三尖杉酯碱。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述核苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂为所选化合物的水合物、类似物、衍生物及其有机或无机盐。
5.权利要求1-4任一项所述的药物组合物在制备用于抗hiv...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨耿，周祝娇，朱晨熙，杨杰，方佳伟，潘婧婧，高诗瑜，廖嘉妍，陈一凡，黄泽凯，
申请(专利权)人：浙大城市学院，
类型：发明
国别省市：
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