【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物用途领域，特别涉及(+)-abx-cl化合物在制备内皮素受体抑制剂中的应用。
技术介绍
1、内皮素(endothelin，et)是内皮细胞合成、释放的几十种生物活性物质之一，由21个氨基酸残基组成，分子内含有2个二硫键，是目前已知作用最强的缩血管活性肽，1988年由日本学者yanagisawa等人从猪主动脉内皮细胞上清中分离和纯化获得。et有4中形式的异构体，分别为et-1、et-2、et-3、et-4，均为含有21个氨基酸的多肽，其中et-1是最主要的形式，et-1主要在内皮细胞表达，通过et受体(etr)其受体etra和etrb发挥作用。
2、et及et受体在人体内有广泛分布，具有很强的生物学效应，参与了多种心脑血管疾病如肿瘤、心衰、动脉粥样硬化和脑血管痉挛等病理过程。目前，对et受体拮抗剂的研究已成为此领域的热点，内皮素受体拮抗剂可以用于肿瘤、心衰、动脉粥样硬化和脑血管痉挛等疾病的治疗。人们认为合成内皮素受体拮抗剂可能是最为简便，最具有希望的寻找治疗药物的方法。内皮素受体拮抗剂按受体选择性的不同，可以分为选择性受体拮抗剂和非选择性受体拮抗剂。因此，积极探寻、开发影响内皮素功能的药物—内皮素受体拮抗剂用于防病治病，是这一领域的重要课题之一。
技术实现思路
1、本专利技术意在提供(+)-abx-cl化合物在制备内皮素受体抑制剂中的应用，(+)-abx-cl化合物的结构式如下所示：
2、
3、本研究从链霉菌中分离纯化获得化合物(
4、另外，通过试验，证明化合物(+)-abx-cl具有抗肺癌作用，且是通过化合物(+)-abx-cl阻断了内皮素轴传导途径(pi3k/akt、mapk)，从而抑制肿瘤的发生发展，为寻找抑制肿瘤侵袭的新靶点提供了希望。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.(+)-ABX-CL化合物在制备内皮素受体抑制剂中的应用，其特征在于：所述(+)-ABX-CL化合物的结构式如下所示：
2.权利要求1所述内皮素受体抑制剂在抗肺癌中的应用。
3.根据权利要求2所述的内皮素受体抑制剂在抗肺癌中的应用，所述抗肿瘤是通过内皮素受体抑制剂阻断内皮素轴的PI3K/AKT和/或MAPK传导途径，从而抑制肿瘤的发生发展。
【技术特征摘要】
1.(+)-abx-cl化合物在制备内皮素受体抑制剂中的应用，其特征在于：所述(+)-abx-cl化合物的结构式如下所示：
2.权利要求1所述内皮素受体抑制剂在抗肺癌中的应用...
【专利技术属性】
技术研发人员：李晓倩，刘铁，吴杰，叶萌，邓成敏，谭心，张隆泽，
申请(专利权)人：遵义市第一人民医院遵义医学院第三附属医院，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。