【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物经皮给药制剂，属于医药，具体涉及一种美洛昔康巴布剂及其制备方法。
技术介绍
1、非甾体抗炎药的作用机制是通过抑制环氧合酶(cox)而阻止致炎的前列腺素(pgs)等的合成。环氧合酶(cox)是一种膜结合的血清蛋白和糖蛋白，它可催化花生四烯酸(aa)氧化为前列腺素g2(pgg2)，再从pgg2还原为pgh2。cox有2种异构式:环氧合酶-1(cox-1)—结构型酶和环氧合酶-2(cox-2)—pgg2诱导型酶。诱导型酶cox-2由炎症调节诱导，涉及到炎症反应的调节；而结构型酶cox-1是正常的生理过程所必需的，存在于大多数组织中，chemicalbook其功能是合成pg来调节细胞的正常生理活性，对消化道粘膜起保护作用，支持肾脏中的微循环及保护其他器官免遭破坏。在许多不同的非甾体抗炎药的环氧合酶(cox)选择性抑制剂中，美洛昔康为选择性抑制cox-2，而双氯芬酸(diclofenac)、吡罗昔康(piroxicam)、吲哚美辛(indometacin)等非甾体抗炎药或者同样都抑制2种cox，或者抑制cox-1强于抑制cox-2。而美洛昔康胃肠道安全性较好，对肾脏毒性小，都缘于对cox-1的抑制能力弱。
2、美洛昔康是一种烯醇酸类非甾体抗炎药(简写nsaid)，在甲醇或乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶，具有较强的镇痛、抗炎作用，适应范围广，临床上主要用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎，具有每日只需服用一次、剂量小(7.5-15mg)、疗效强，优于其它的非甾体抗炎药。其作用机理是通过抑制cox来抑制选择性前列
3、目前美洛昔康的药物剂型以口服制剂为主，有片剂、胶囊剂、分散片、注射剂、栓剂、凝胶剂等。经临床验证，口服制剂剂量小(7.5-15mg/次/日)、疗效确切，副作用少，但长期服用对胃肠道造成某些不良刺激，如恶心、呕吐、厌食、胃溃疡或十二指肠溃疡。对于患有胃肠道疾病的患者，可能导致急性胃肠炎和胃出血。长期或过量服用可导致胃溃疡、肝损害、肾功能损害的严重并发症。注射剂还可能引起注射部位局部疼痛盒轻度组织坏死。栓剂为直肠用药，应尽可能短期使用，因为直肠给药吸收后，除可能产生口服给药的副作用外，亦可能产生局部毒性作用。凝胶剂给药次数频繁(3-4次/天)，且易污染衣服，使用不便。
4、巴布剂又称作巴布膏剂，凝胶贴膏，系指原料药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防。巴布剂可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活，药物的吸收不受胃肠道因素的影响，减少用药的个体差异。能够维持恒定的有效血药浓度或生理效应，避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象，降低毒副反应。能够减少给药次数，提高治疗效能，延长作用时间，避免多剂量给药，使大多数病人易于接受。使用方便，患者可以自主用药，也可以随时撤销用药。靶向性强，可直接作用与病患处，最大发挥药物疗效。保湿透气耐老化，载药量大、无刺激性过敏性。粘度可控且适中，可以反复揭贴，与传统的橡皮膏和黑膏药相比，橡皮膏对皮肤粘贴力过大，会导致体毛受损，剥离困难，造成患者痛苦，且为一次性使用，黑膏药使用时必须加热，粘带体毛和污染皮肤，使用后清洗困难，而巴布剂由于可调节粘度和亲和力，可以做到对人体粘贴力适中，剥离容易，而且可以反复揭贴。
技术实现思路
1、本专利技术是提供了一种难溶性药物美洛昔康巴布剂，解决美洛昔康不溶于水的现象，提高水难溶性药物美洛昔康的稳定性，并且美洛昔康巴布剂载药量大，起效快，透皮吸收好，具有很好的储存稳定性。
2、本专利技术所要解决的问题主要提供以下技术方案来完成
3、一种美洛昔康巴布剂，由背衬层、膏体层、保护层组成，所述的膏体层由以下重量百分比的组分组成：活性成分美洛昔康1％～2％，黏着剂5～25％，保湿剂20～50％，药物促溶剂0.1～1％，透皮促进剂0.5～2.5％，表面活性剂0.1～2％，ph调节剂2～5％，防腐剂0.001～0.02％及余量的注射用水。
4、所述黏着剂选自卡波姆均聚物、羧甲基纤维素钠、聚维酮、聚乙烯醇、明胶、甲基纤维素、西黄芪胶、阿拉伯胶、桃胶、聚丙烯酸钠、琼胶中的一种或几种。
5、所述保湿剂选自聚乙二醇、丙二醇、甘油中的一种或几种。
6、所述药物促溶剂选自氢氧化钠、氢氧化钾中的一种。
7、所述透皮促进剂选用氮酮。
8、所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、聚山梨酯80中的一种或几种。
9、所述ph调节剂选自硼酸盐缓冲液、三乙醇胺、磷酸盐缓冲液中的一种。
10、所述防腐剂选自硫柳汞、苯扎氯铵、苯扎溴铵、羟苯甲酯、羟苯乙酯中的一种或几种。
11、所述的美洛昔康巴布剂还含有背衬层、保护层，其中，背衬材料选用无纺布或弹力布，保护层选用聚氯乙烯薄膜、低密度聚乙烯薄膜、双向拉升聚丙烯薄膜中的一种。
12、进一步的，本专利技术提供了一种美洛昔康巴布剂的制备方法，具体步骤如下：
13、(1)将黏着剂加注射用水搅拌溶胀，防腐剂用注射用水(或乙醇)溶解稀释后加入其中，再加入透皮促进剂，搅拌均匀，作为ⅰ相(基质相)；
14、(2)将美洛昔康原料与保湿剂混合均匀，加入药物促溶剂与表面活性剂，使美洛昔康原料溶解，并搅拌混合均匀，作为ⅱ相(药液相)；
15、(3)将ⅰ相与ⅱ相转移至密闭真空罐中，在真空状态下进行搅拌混合后，加入ph调节剂，调节膏体ph 7.5～8.5，并在真空状态下继续搅拌至膏体色泽均匀，得到含药膏体，将含药膏体均匀涂布于背衬材料上，并在上表面加盖保护层，切割成规格为7×10cm，低温干燥，即得。
16、步骤(3)中，真空状态是真空度不低于-0.08mpa。
17、与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：
18、(1)本专利技术提供了一种解决非甾体抗炎药在水中难溶的思路，制成巴布剂含量分布均匀，能够保证病变部位持续长效给药，从而显著提高美洛昔康的透皮吸收速度，能够实现有效成分的快速和持续稳定释放。
19、(2)美洛昔康巴布剂的给药剂量固定，安全可控。
20、(3)美洛昔康巴布剂载药量大，含水分高，易使皮肤角质层软化，有利于药物的透皮吸收，且透气性好，对皮肤粘着性、保温性均优于传统膏药，对皮肤刺激性小，可以反复揭扯和贴敷，不污染衣物，无残留，使用后揭扯无痛感。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种美洛昔康巴布剂，其特征在于，由背衬层、膏体层、保护层组成，所述膏体层由以下重量百分比的组分组成：活性成分美洛昔康1％～2％，黏着剂5～25％，保湿剂20～50％，药物促溶剂0.1～1％，透皮促进剂0.5～2.5％，表面活性剂0.1～2％，pH调节剂2～5％，防腐剂0.001～0.02％及余量的注射用水。
2.根据权利要求1所述的美洛昔康巴布剂，其特征在于，所述的黏着剂选自卡波姆均聚物、羧甲基纤维素钠、聚维酮、聚乙烯醇、明胶、甲基纤维素、西黄芪胶、阿拉伯胶、桃胶、聚丙烯酸钠、琼胶中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的美洛昔康巴布剂，其特征在于，所述的保湿剂选自聚乙二醇、丙二醇、甘油中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的美洛昔康巴布剂，其特征在于，所述的药物促溶剂选自氢氧化钠、氢氧化钾中的一种。
5.根据权利要求1所述的美洛昔康巴布剂，其特征在于，所述的透皮促进剂选用氮酮。
6.根据权利要求1所述的美洛昔康巴布剂，其特征在于，所述的表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、聚山梨酯80中的一种或几种。<...
【技术特征摘要】
1.一种美洛昔康巴布剂，其特征在于，由背衬层、膏体层、保护层组成，所述膏体层由以下重量百分比的组分组成：活性成分美洛昔康1％～2％，黏着剂5～25％，保湿剂20～50％，药物促溶剂0.1～1％，透皮促进剂0.5～2.5％，表面活性剂0.1～2％，ph调节剂2～5％，防腐剂0.001～0.02％及余量的注射用水。
2.根据权利要求1所述的美洛昔康巴布剂，其特征在于，所述的黏着剂选自卡波姆均聚物、羧甲基纤维素钠、聚维酮、聚乙烯醇、明胶、甲基纤维素、西黄芪胶、阿拉伯胶、桃胶、聚丙烯酸钠、琼胶中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的美洛昔康巴布剂，其特征在于，所述的保湿剂选自聚乙二醇、丙二醇、甘油中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的美洛昔康巴布剂，其特征在于，所述的药物促溶剂选自氢氧化钠、氢氧化钾中的一种。
5...
【专利技术属性】
技术研发人员：郦红岩，顾亚琴，聂丽云，杨琴，钱巧珍，
申请(专利权)人：江苏吉贝尔药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。