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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制备领域,具体涉及一种肺纤维化药物制备领域。
技术介绍
1、肺纤维化是以成纤维细胞增殖及大量细胞外基质聚集并伴炎症损伤、组织结构破坏为特征的一大类肺疾病的终末期改变,是呼吸病四大病种之一,是肺部最为严重的一种病理状态。其病理改变大多表现为最初的下呼吸道炎症,以及肺泡上皮细胞和血管内皮细胞损伤,伴有成纤维母细胞和ii型肺泡细胞增殖、细胞因子释放,细胞外基质蛋白和胶原沉积,最终引起肺部改变。肺纤维化患者肺部肺泡逐渐被纤维性物质取代,导致肺组织变硬变厚,肺脏气体交换能力逐步丧失,导致患者因不同程度缺氧而出现呼吸困难,最后因呼吸衰竭而死亡。
2、肺纤维化与其他纤维化存在一些本质上的区别,如肝纤维化。肝纤维化是多种病因导致的慢性肝脏疾病。其主要特征是肝脏内弥漫性的、过量的细胞外基质(特别是胶原)沉积。肺纤维化和肝纤维化以及不同脏器的纤维化都属于器官的纤维化病变,但是不同器官的不同细胞类型参与纤维化的发生和发展,如肝星状细胞、胰腺星状细胞、成纤维细胞和肌成纤维细胞,不同的器官纤维化之间的病因以及发病机制也不尽相同,因此临床上对于不同的器官纤维化的治疗手段也各不相同。
3、可见,对于不同器官纤维化而言,疾病病因、表型不同,治疗手段难于转用,转用的治疗效果难于预期。对于肺纤维化而言,其病因复杂,发病机制不明,目前已有的治疗肺纤维化的药物和方法十分有限,主要包括一些基因、小分子改造等方案。例如,公开号为cn118286250a的中国专利文献公开了一种mir-15b在制备治疗肺纤维化的药物中的应用。公开号为
4、综上,虽然现有技术有一些治疗肺纤维化的方法,但现有手段仍难于兼顾药效、低副作用以及成本等多维度优势,行业内需要进一步拓展肺纤维化的治疗手段。
技术实现思路
1、针对现有技术问题,本专利技术目的在于提供一种活性成分在制备预防和/或治疗肺纤维化药物的应用。
2、本专利技术还提供了一种包含所述的活性成分的药物组合物。
3、一种活性成分在制备预防和/或治疗肺纤维化药物的应用,所述的活性成分为具有式1结构的化合物及其药学上可接受的晶体、溶剂化物或盐;
4、
5、本专利技术研究表明,所述式1结构的化合物基于其分子结构的联合,能够实现协同,可以表现出优异的治疗和/或预防肺纤维化的活性,可以用于制备预防和/或治疗肺纤维化的药物。
6、本专利技术中,所述的肺纤维化为原发性肺纤维化、继发性肺纤维化、特发性肺纤维化、免疫性肺纤维化、药物性肺纤维化中的至少一种。
7、本专利技术中,所述继发性肺纤维化为药物性肺纤维化。
8、本专利技术中,诱发药物性肺纤维化的药物包括利妥昔单抗、普萘洛尔、博来霉素和呋喃妥因中的至少一种。
9、本专利技术中,将所述的活性成分和药学上可接受的辅料联合,用于制备药学上可接受的剂型;例如可以为口服制剂和/或注射制剂。
10、本专利技术还提供了一种预防和/或治疗肺纤维化药物,其包括药学有效量的所述的式1活性成分。
11、本专利技术所述的预防和/或治疗肺纤维化药物,还包含药学上可接受的辅料。
12、本专利技术所述的预防和/或治疗肺纤维化药物,具有药学上可接受的给药剂型。
13、本专利技术所述的预防和/或治疗肺纤维化药物,为口服或注射给药剂型。
14、本专利技术还提供了一种能够预防和/或治疗肺纤维化的抗癌药物组合物,包含会导致肺纤维化的抗癌活性成分和式1活性成分;
15、所述的抗癌活性成分包括妥昔单抗、普萘洛尔、博来霉素和呋喃妥因中的至少一种。
16、本专利技术研究表明,可以将本专利技术所述的式1和已知的能够诱导肺纤维化的抗癌活性成分联合,可以在获得优异抗癌活性的前体下,还可以预防和治疗所述抗癌药物所致的肺纤维化副作用。
17、本专利技术中,所述的式1生物安全性高,不会给人体造成任何副作用和产生依赖性,此外,还可增强机体对于免疫疗法的应答,不仅如此,式1在体内外均能够抑制th17细胞分化,抑制il17信号通路,进而减弱肺成纤维细胞增殖,减少胶原沉积,缓解肺纤维化。
18、有益效果
19、本专利技术首次将式1应用于肺纤维化相关的研究中,首次证明了式1可明显改善因博来霉素引起的肺纤维化,并揭示其作用机制为抑制il17信号通路。相对于目前常用的对症治疗的传统药物而言,式1不会给人体造成任何副作用和产生依赖性,而且可以增强机体对于免疫疗法的应答,使用安全。
20、另外,本专利技术研究还发现,所述的式1能够用于预防和/或治疗博来霉素等药物所致的药源性的肺纤维化。
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1.一种活性成分在制备预防和/或治疗肺纤维化药物的应用,其特征在于,所述的活性成分为具有式1结构的化合物及其药学上可接受的晶体、溶剂化物或盐;
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的肺纤维化为原发性肺纤维化、继发性肺纤维化、特发性肺纤维化、免疫性肺纤维化、药物性肺纤维化中的至少一种。
3.如权利要求2所述的应用,其特征在于,所述继发性肺纤维化为药物性肺纤维化。
4.如权利要求3所述的应用,其特征在于,诱发药物性肺纤维化的药物包括利妥昔单抗、普萘洛尔、博来霉素和呋喃妥因中的至少一种。
5.如权利要求1~4任一项所述的应用,其特征在于,将所述的活性成分和药学上可接受的辅料联合,用于制备药学上可接受的剂型。
6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述的剂型为口服制剂或注射制剂。
7.一种预防和/或治疗肺纤维化药物,其特征在于,包括药学有效量的权利要求1~6任一项所述应用中所述的式1活性成分。
8.如权利要求7所述的预防和/或治疗肺纤维化药物,其特征在于,还包含药学上可接受的辅料。
10.一种能够预防和/或治疗肺纤维化的抗癌药物组合物,其特征在于,包含会导致肺纤维化的抗癌活性成分和权利要求1~6任一项所述应用中所述的式1活性成分;
...【技术特征摘要】
1.一种活性成分在制备预防和/或治疗肺纤维化药物的应用,其特征在于,所述的活性成分为具有式1结构的化合物及其药学上可接受的晶体、溶剂化物或盐;
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的肺纤维化为原发性肺纤维化、继发性肺纤维化、特发性肺纤维化、免疫性肺纤维化、药物性肺纤维化中的至少一种。
3.如权利要求2所述的应用,其特征在于,所述继发性肺纤维化为药物性肺纤维化。
4.如权利要求3所述的应用,其特征在于,诱发药物性肺纤维化的药物包括利妥昔单抗、普萘洛尔、博来霉素和呋喃妥因中的至少一种。
5.如权利要求1~4任一项所述的应用,其特征在于,将所述的活性成分和药学上可接受的辅料联合,...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘姗姗,闵加莉,张瑜,杨佳慧,
申请(专利权)人:中南大学湘雅二医院,
类型:发明
国别省市:
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