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卢立康唑在制备用于治疗宠物真菌性癣病的药物中的应用制造技术

技术编号:43757934 阅读:3 留言:0更新日期:2024-12-24 16:02
本发明专利技术属于兽用化学制剂技术领域,具体涉及卢立康唑在制备用于治疗宠物真菌性癣病的药物中的应用。本发明专利技术还提供了一种用于治疗宠物真菌性癣病的卢立康唑喷剂,所述卢立康唑喷剂的组成为卢立康唑、溶剂、抑菌剂、透皮促进剂、增粘剂、pH调节剂、芳香剂。本发明专利技术制备的卢立康唑喷剂制备工艺简单,在治疗宠物因犬小孢子菌感染引起的真菌性癣病,如爪癣、体癣、股癣等方面效果显著,临床前景广阔。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于兽用化学制剂,具体涉及卢立康唑在制备用于治疗宠物真菌性癣病的药物中的应用


技术介绍

1、犬小孢子菌,由gruby在1843年首次发现并一直被认为是较常见的致病性真菌,其经常是头癣、体癣和少数甲癣以及其他少见真菌病的病原菌。犬小孢子菌作为亲动物性真菌,又是亲角质性皮肤癣菌,特别容易寄生于犬猫的皮肤角质层,在动物身上可以长期存在而不致病(尤其在犬、猫身上),但当动物抵抗力下降时,则会发生真菌性皮肤病,病发时患病部位会出现不规则的鳞屑状隆起,同时出现掉毛、断毛、丘疹、瘙痒、脓包等症状,一经感染,不仅病程较长,而且较难根治,愈后易复发,对宠物健康造成很大危害。根据调研,70%的犬真菌性皮肤病是由犬小孢子菌引起的,而在猫中甚至高达98%。并且犬小孢子菌为一种人畜共患菌,一旦感染人便造成皮肤的损害,危及人类健康,据了解约有50%受感染的人是经由无动物传染的。因此治疗由犬小孢子菌引起的宠物真菌性疾病、切断感染源就非常的重要。

2、根据《2021年宠物行业白皮书》公布的数据显示,2021年全国城镇犬猫数量达1.1亿只,比2020增长11.4%,养犬猫的人越来越多,大大增加了感染犬小孢子菌的几率。对该病治疗不及时,或局部处理不当,如外涂刺激性强的药物或应用肾上腺皮质激素类药物与抗生素类药物时,常可引起额外的皮肤损伤,易导致误伤、漏治,病情继续发展、加重,也易激发机体对犬小孢子菌的反应,进而发生全身性瘙痒、红肿、脓疮,以至发展成脓癣或继发细菌感染,比如含乙醇、糖皮质类激素等的制剂。

3、卢立康唑是一种新型的咪唑类外用抗真菌药物,于2013年11月获得美国fda批准上市,用于治疗趾间足癣、股癣和体癣,成为美国治疗股癣和体癣疾病的首个仅需每日1次,疗程1周的治疗药(其他药物均需要治疗2周),之后又上市其他剂型,包括乳膏剂、外用溶液剂等,目前仅应用于人,在宠物方面暂未有批准药物。宠物用已批准的其他抗真菌药物,如拉诺康唑、氟康唑、恩康唑、特比萘芬、伊曲康唑等,但相比较而言,卢立康唑对于犬小孢子菌的mic值最低(0.001~0.004μg/ml),敏感性更高。此外,特比萘芬在人用方面应用较广泛,宠物方面滥用情况频发,出现耐用性,而伊曲康唑在犬的品种方面有一定程度的限制(如不能应用于柯利犬)等,因此开发以卢立康唑为活性成分的制剂更具有优势。

4、相对于人用卢立康唑药物制剂的剂型,如乳膏剂、外用溶液剂,乳膏剂存在吸收速度慢、宠物给药不便捷、易被宠物舔舐等缺点,外用溶液剂同样存在给药不便捷等缺点,因此开发卢立康唑喷剂是很好的选择。目前现有的卢立康唑喷剂专利技术中多以大量的无水乙醇作为溶剂,刺激性较强,人与宠物敏感性和控制力不同,含刺激性溶剂时可能会让宠物抗拒给药、严重地会使动物抓挠使皮肤破损加重、黏度低易造成药物流失浪费等缺点,药物喷剂易于流失,透皮吸收效果不佳。因此,制备一种低刺激性、药物停留时间长、透皮吸收效果好、生物利用度高的卢立康唑喷剂是本领域亟待解决的一大问题。


技术实现思路

1、为解决现有技术中的问题,本专利技术提供了卢立康唑在制备用于治疗宠物真菌性癣病的药物中的应用,具体技术方案如下:

2、本专利技术第一方面,提供了卢立康唑在制备用于治疗宠物真菌性癣病的药物中的应用。

3、进一步地,所述宠物真菌性癣病为爪癣、体癣、股癣。

4、进一步地,所述宠物真菌性癣病由犬小孢子菌感染引起。

5、本专利技术第二方面,提供了一种用于治疗宠物真菌性癣病的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述卢立康唑喷剂由以下组分组成:卢立康唑、溶剂、抑菌剂、透皮促进剂、增粘剂、ph调节剂、芳香剂。

6、进一步地,所述卢立康唑喷剂中各组分及其所占质量体积比为:卢立康唑0.2-10%、抑菌剂为0.1-4%、透皮促进剂为0.2-10%、增粘剂为0.2-10%、ph调节剂为0.5-5%、芳香剂为0.5-10%,余量为溶剂。

7、优选地,所述喷剂中各组分及其所占质量体积比为:卢立康唑1-5%、抑菌剂为0.1-1%,透皮促进剂为2-8%,增粘剂为3-10%,ph调节剂为0.5-2%,芳香剂为1-5%,余量为溶剂。

8、更优选地,所述喷剂中各组分及其所占质量体积比为:卢立康唑1%、抑菌剂为0.1%,透皮促进剂为5%,增粘剂为10%,ph调节剂为0.5%,芳香剂为1%,余量为溶剂。

9、进一步地,所述溶剂选自无水乙醇、丙二醇、异丙醇、聚乙二醇中的一种或几种的组合。

10、进一步地,所述抑菌剂选自苯甲酸钠、苯甲醇、苯氧乙醇中的一种或几种的组合。

11、进一步地,所述透皮促进剂选自月桂氮酮、n-甲基-2-吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠中的一种或几种的组合。

12、进一步地,所述增粘剂选自十六醇、十八醇、十六十八醇、聚维酮中的一种或几种的组合。

13、进一步地,所述ph调节剂选自磷酸、盐酸、氢氧化钠中的一种或几种的组合,优选为氢氧化钠。

14、进一步地,所述芳香剂选择薰衣草精油、薄荷香精、芦荟香精中的一种或几种的组合。

15、更进一步地,一种优选地实施方案为:所述喷剂中各组分及其所占质量体积比为:卢立康唑1%、苯甲醇为0.1%、n-甲基-2-吡咯烷酮为5%、聚维酮为10%、ph调节剂为0.5%、薰衣草精油为1%、异丙醇82.4%。

16、本专利技术第三方面,提供了一种用于治疗宠物真菌性癣病的卢立康唑喷剂的制备方法,其步骤如下:

17、(1)将80%处方量的溶剂加入配液罐,开启搅拌,依次加入透皮促进剂、增粘剂、抑菌剂、芳香剂,使完全溶解混合均匀得溶液,备用;

18、(2)在步骤(1)所述溶液中加入处方量的卢立康唑,搅拌溶解得溶液,备用;

19、(3)将步骤(2)中所得溶液用剩余溶剂定容至所需体积;

20、(4)用ph调节剂调节溶液ph至7.5-8.0;

21、(5)溶液经过滤、灌装得成品。

22、本专利技术的技术方案,是基于卢立康唑是一种新型的咪唑类抗真菌药物,与市售的几种抗真菌药物相比,对犬小孢子菌的mic值更低、更敏感。

23、有益效果:

24、1.本专利技术制备的卢立康唑喷剂,制备工艺较为简单,采用了异丙醇等作为溶剂,减少了现有技术中所用溶剂对宠物皮肤的刺激,使宠物更容易接受、减少疼痛、减少抓挠。

25、2.本专利技术制备的卢立康唑喷剂,添加了聚维酮等作为增粘剂,延长了药液在皮肤的滞留时间,从而延长药效,起到长效作用。

26、3.本专利技术制备的卢立康唑喷剂,添加了薰衣草精油等芳香剂,具有芳香气味、易于宠物接受的同时,还能起到促进细胞再生、祛疤、缓解烦躁情绪的作用。

27、4.本专利技术制备的卢立康唑喷剂制备工艺简单,在治疗犬猫因犬小孢子菌感染引起的真菌性癣病(如爪癣、体癣、股癣)方面效果明显。

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【技术保护点】

1.卢立康唑在制备用于治疗宠物真菌性癣病的药物中的应用,其特征在于,所述宠物真菌性癣病为爪癣、体癣、股癣。

2.根据权利1所述的应用,其特征在于,所述宠物真菌性癣病由犬小孢子菌感染引起。

3.一种用于治疗宠物真菌性癣病的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述喷剂由以下组分组成:卢立康唑、溶剂、抑菌剂、透皮促进剂、增粘剂、pH调节剂、芳香剂。

4.根据权利要求3中所述的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述喷剂中各组分及其所占质量体积比为:卢立康唑0.2-10%、抑菌剂为0.1-4%、透皮促进剂为0.2-10%、增粘剂为0.2-10%、pH调节剂为0.5-5%、芳香剂为0.5-10%,余量为溶剂。

5.根据权利要求4中所述的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述喷剂中各组分及其所占质量体积比为:卢立康唑1-5%、抑菌剂为0.1-1%,透皮促进剂为2-8%,增粘剂为3-10%,

6.根据权利要求3-5中任一所述的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述溶剂选自无水乙醇、丙二醇、异丙醇、聚乙二醇中的一种或几种的组合。

7.根据权利要求3-5中任一所述的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述透皮促进剂选自月桂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、十二烷基硫酸钠中的一种或几种的组合。

8.根据权利要求3-5中任一所述的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述增粘剂选自十六醇、十八醇、十六十八醇、聚维酮中的一种或几种的组合。

9.根据权利要求3-5中任一所述的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述抑菌剂选自苯甲酸钠、苯甲醇、苯氧乙醇中的一种或几种的组合;所述pH调节剂选自磷酸、盐酸、氢氧化钠中的一种或几种的组合。

10.根据权利要求3-5中任一所述的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述芳香剂选择薰衣草精油、薄荷香精、芦荟香精中的一种几种的组合。

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【技术特征摘要】

1.卢立康唑在制备用于治疗宠物真菌性癣病的药物中的应用,其特征在于,所述宠物真菌性癣病为爪癣、体癣、股癣。

2.根据权利1所述的应用,其特征在于,所述宠物真菌性癣病由犬小孢子菌感染引起。

3.一种用于治疗宠物真菌性癣病的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述喷剂由以下组分组成:卢立康唑、溶剂、抑菌剂、透皮促进剂、增粘剂、ph调节剂、芳香剂。

4.根据权利要求3中所述的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述喷剂中各组分及其所占质量体积比为:卢立康唑0.2-10%、抑菌剂为0.1-4%、透皮促进剂为0.2-10%、增粘剂为0.2-10%、ph调节剂为0.5-5%、芳香剂为0.5-10%,余量为溶剂。

5.根据权利要求4中所述的卢立康唑喷剂,其特征在于,所述喷剂中各组分及其所占质量体积比为:卢立康唑1-5%、抑菌剂为0.1-1%,透皮促进剂为2-8%,增粘剂为...

【专利技术属性】
技术研发人员:王亚姣刘爱玲李守军郝小妹李亚玲吕慧琳韩莹莹樊雅茹
申请(专利权)人:瑞普天津生物药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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