【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包含利美尼定(ri lmenidine)、利美尼定代谢物或其药学上可接受的盐的用于预防、改善或治疗脆性x染色体综合征、脆性x染色体综合征相关发育障碍、自闭症谱系障碍(autism spectrum disorder)或精神分裂症的组合物。
技术介绍
1、脆性x染色体综合征或脆性x综合征(fragile x syndrome，fx s)是由x基因的27.3染色体位置中cgg三重碱基的重复次数的扩增而引起的脆性x智力障碍1基因(fragilex mental retardation 1，fmr1)的减少所致，它还导致由上述基因编码所产生的智力低下蛋白(fragi le x mental retardation protein，fmrp)的缺乏。因为它是由x染色体突变所引起的疾病，因此男性的患病率大约是女性的1.
2、5倍。脆性x染色体综合征有多种合并症，上述疾病主要与脑神经疾病有关。实际上，总体约50％的患者患有注意缺陷多动障碍(attentio n deficit and hyperactivitydisorder，adhd)或者自闭症，并且存在许多具有智力低下或冲动行为(impulsivity)或者语言及认知障碍等的患者。
3、对于脆性x染色体综合征的治疗研究，1994年已专利技术欠缺所谓致病基因的fmr1基因的小鼠，至今仍被广泛使用，根据所使用的小鼠品系该动物模型在行为方面上表现出多种形式，例如多动行为、社交能力欠缺、重复行为、焦虑障碍、认知能力下降等。
4、大多数治疗脆性x染
5、另一方面，自闭症谱系障碍(autism spectrum disorder，asd)是指一种脑神经发育障碍，其表现的主要症状是刻板的行为兴趣范围的限制、语言和非语言交流障碍或社交互动行为的理解力降低等。以往，这些被称为自闭症，但最近，为了强调多样化的自闭症的程度和预后，诊断名称被修改为自闭症谱系障碍。自闭症谱系障碍包括自闭症，阿斯伯格综合症、雷特障碍(rett's disorder)、童年瓦解性障碍(childhood disintegrativedisorder)、未分类的广泛性发育障碍(pervasive developmental disorder notspecified，pdd no s)等的广泛性发育障碍(pervasive developmental disorder，pdd)。自闭症谱系障碍在3岁之前出现，主要表现为发育迟缓或功能异常，而且至少在如下的一种以上领域中出现，例如社交互动方面上的质的缺陷、沟通方面上的质的缺陷、多动行为及限制性和重复性行为方面上的质的缺陷，除主要症状外，还伴有智力障碍、睡眠障碍、胃肠道问题、癫痫或冲动行为等症状。然而，实际情况为自闭症的病理病因和机制尚不清楚，因此，目前还未确立通过分子生物学或病理指标来诊断自闭症谱系障碍的方法，也没有针对病因的治疗方法，对癫痫、自残、攻击性行为以及焦虑或情绪障碍等的伴随症状只能进行普通的药物治疗，没有可以治疗交技能缺乏和重复行为等核心症状的治疗药物。目前处于初步研究阶段，即针对以往精神科药物进行研究，具体地进行氟西汀(fluoxetine)、氯氮平(clozapine)等的实验性药物的治疗反应的研究，还有d-环丝氨酸(d-cycloserine)、催产素(oxytocin)、金属硫蛋白i/ii(methallothionein i/i i)、金(gold)等实验性药物，但未报道过系统的疗效研究。
6、精神分裂症(schizophrenia)是一种典型的精神疾病(psychia tricdisorders)，是以思维障碍为主要病理，在相关并衍生的言语、行为、情感、认知等各个领域出现复合症状的多种精神病性症状综合征(syndrome)。用于缓解精神分裂症症状的常规抗精神病药物在一定程度上改善了患者的生活质量，但它们并不能完全治愈，并且由于副作用而限制了其使用。因此，这些药物在精神分裂症管理中的治疗价值有限，需要开发具有改善药效和副作用的新药物。
7、在本专利技术中，在努力开发能够对脆性x染色体综合征、脆性x染色体综合征相关发育障碍、自闭症谱系障碍或精神分裂症的各种症状获得直接疗效的治疗剂的过程中，确认到利美尼定对缺失脆性x智力障碍1基因(fmr1基因)的脆性x染色体综合征动物模型及缺失蛋白相关蛋白基因2(contact protein-related proteingene 2，cntnap2)的自闭症动物模型、地佐环平(mk-801)药物诱导的自闭症动物模型及精神分裂症动物模型具有改善社交能力欠缺症状和改善“前脉冲抑制(prepulse inhibition，ppi)”现象的效果，从而完成了本专利技术。
技术实现思路
1、技术问题
2、在本专利技术中，在努力开发能够对脆性x染色体综合征、自闭症谱系障碍或精神分裂症的各种症状获得直接疗效的治疗剂的过程中，确认到利美尼定对缺失脆性x智力障碍1基因(fmr1基因)的脆性x染色体综合征动物模型及缺失蛋白相关蛋白基因2(contactprotein-related proteingene 2，cntnap2)的自闭症动物模型、地佐环平(mk-801)药物诱导的自闭症动物模型及精神分裂症动物模型具有改善社交能力欠缺症状和改善“前脉冲抑制(prepulse inhibition，ppi)”现象的效果，从而完成了本专利技术。
3、因此，本专利技术的目的在于提供包含利美尼定(rilmenidine)、利美尼定代谢物或其药学上可接受的盐的用于预防或治疗脆性x染色体综合征(fragile x syndrome；fxs)、脆性x染色体综合征相关发育障碍、自闭症谱系障碍或精神分裂症的药物组合物。
4、但是，本专利技术所要解决的技术问题并不局限于以上所提及的问题，本专利技术所属
的普通技术人员可从以下记载中明确理解未提及的其他问题。
5、解决问题的手段
6、为了实现上述目的，本专利技术可以提供包含利美尼定(rilmenidin e)、利美尼定(rilmenidine)代谢物或其药学上可接受的盐的用于预防或治疗脆性x染色体综合征(fragile x syndrome；fxs)、脆性x染色体综合征相关发育障碍、自闭症谱系障碍(autismspectrum disorder)或精神分裂症的药物组合物。
7、并且，本专利技术还可以提供包含利美尼定(ri lmenidine)、利美尼定(rilmenidine)代谢物或其药学上可接受的盐的用于预防或改善脆性x染色体综合征相关发育障碍、自闭症谱系障碍(autism spectrum disorder)或精神分本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种包含利美尼定、利美尼定代谢物或其药学上可接受的盐的药物组合物在预防或治疗脆性X染色体综合征、脆性X染色体综合征相关发育障碍、自闭症谱系障碍中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，上述利美尼定为由以下化学式1表示的化合物：
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，上述脆性X染色体综合征伴有选自由重复行为、多动行为、学习能力下降、社交能力欠缺、冲动行为及焦虑症状组成的组中的一种以上症状。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，上述脆性X染色体综合征相关发育障碍包括选自由注意缺陷多动障碍、自闭症谱系障碍、智能障碍、认知障碍、冲动控制障碍及焦虑障碍组成的组中的一种以上。
5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，上述自闭症谱系障碍伴有选自多动行为或社交能力欠缺中的一种以上症状。
【技术特征摘要】
1.一种包含利美尼定、利美尼定代谢物或其药学上可接受的盐的药物组合物在预防或治疗脆性x染色体综合征、脆性x染色体综合征相关发育障碍、自闭症谱系障碍中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，上述利美尼定为由以下化学式1表示的化合物：
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，上述脆性x染色体综合征伴有选自由重复行为、多动行为、学习能力下降、社...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱素贤，申灿荣，全世镇，安兑臻，
申请(专利权)人：株式会社纽若梵提，
类型：发明
国别省市：
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