【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，具体涉及一种含有硝基苯的脲类化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、药物过敏反应是指药物经口服、注射、灌肠其他或途径进入机体，引起一种特殊的全身性反应，常表现为皮肤潮红、发痒、皮疹、呼吸困难，严重者可出现休克或死亡。药物过敏反应属于非免疫性过敏反应，由药物直接激活肥大细胞，不经ige等免疫球蛋白介导而刺激机体产生过敏症状。研究表明，mrgprx2是介导药物过敏反应的关键受体，药物作用于肥大细胞上的mrgprx2，进而使肥大细胞激活，释放过敏介质和炎症因子等，引发皮肤肿胀、血浆外渗、皮肤血管舒张等症状，拮抗药物对mrgprx2的激活，则可以显著抑制和治疗药物过敏反应。但目前临床上尚无针对该靶点的上市药物，因此研究开发针对mrgprx2的化合物可为治疗药物过敏反应提供新途径。
2、mrgprb2是分布于小鼠肥大细胞上的mrgprx2同源受体，药物作用于mrgprb2受体后可引发小鼠产生过敏反应，包括皮肤肿胀、血浆外渗、皮肤血管舒张等。因此实验室常用小鼠脚掌肿胀及血浆外渗实验及小鼠脚掌皮肤切片染色实验用于评价药物过敏反应。因此，制备能够拮抗小鼠脚掌肿胀及血浆外渗，缓解小鼠脚掌皮肤血管舒张和肥大细胞脱颗粒的化合物对于治疗药物类过敏反应具有重要意义。
3、但是现有化合物存在抗过敏活性不足的问题。
技术实现思路
1、为了克服上述现有技术中存在的化合物存在抗过敏活性不足的问题，本专利技术的目的在于提供一种含有硝基苯的脲类化合物及其制备方法和应用。
2、为了达到上述目的，本专利技术采用以下技术方案予以实现：
3、一种含有硝基苯的脲类化合物，所述含硝基苯的脲类化合物的结构式如下：
4、
5、一种含硝基苯的脲类化合物的制备方法，包括以下步骤：
6、将双(三氯甲基)碳酸酯溶解于无水四氢呋喃中，加入4-硝基苯胺的四氢呋喃溶液，滴加完毕搅拌均匀，再加入三乙胺，搅拌均匀，蒸干溶剂后加入4-氨基三氟甲苯的无水四氢呋喃溶液，在45℃反应3h，得到含硝基苯的脲类化合物。
7、进一步的，双(三氯甲基)碳酸酯与4-硝基苯胺的摩尔比为2:5。
8、进一步的，双(三氯甲基)碳酸酯与三乙胺的摩尔比为1:3mmol。
9、进一步的，双(三氯甲基)碳酸酯与4-氨基三氟甲苯的摩尔比为2:5。
10、一种含硝基苯的脲类化合物在制备用于拮抗c48/80引起小鼠脚掌肿胀及血浆外渗的药物中的应用。
11、一种含硝基苯的脲类化合物在制备用于拮抗c48/80引起的小鼠脚掌皮肤血管舒张和肥大细胞脱颗粒的药物中的应用。
12、一种抗药物过敏反应药物，由含硝基苯的脲类化合物添加药学上可接受的药用辅料制成。
13、进一步的，抗类过敏药物为临床可接受的药物制剂。
14、进一步的，药物制剂是片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂。
15、与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：
16、本专利技术首次公开了含硝基苯的脲类化合物可以有效缓解由c48/80引起小鼠脚掌肿胀及血浆外渗，小鼠脚掌皮肤血管舒张和肥大细胞脱颗粒，从而抑制类过敏反应的发生，因此将含硝基苯的脲类化合物用作于抗药物过敏反应制剂，为临床药物过敏反应治疗提供更多可能的治疗方案。
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1.一种含有硝基苯的脲类化合物，其特征在于，所述含硝基苯的脲类化合物的结构式如下：
2.一种含硝基苯的脲类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的含硝基苯的脲类化合物的制备方法，其特征在于，双(三氯甲基)碳酸酯与4-硝基苯胺的摩尔比为2:5。
4.根据权利要求2所述的含硝基苯的脲类化合物的制备方法，其特征在于，双(三氯甲基)碳酸酯与三乙胺的摩尔比为1:3mmol。
5.根据权利要求2所述的含硝基苯的脲类化合物的制备方法，其特征在于，双(三氯甲基)碳酸酯与4-氨基三氟甲苯的摩尔比为2:5。
6.一种如权利要求1所述的含硝基苯的脲类化合物在制备用于拮抗C48/80引起小鼠脚掌肿胀及血浆外渗的药物中的应用。
7.一种如权利要求1所述的含硝基苯的脲类化合物在制备用于拮抗C48/80引起的小鼠脚掌皮肤血管舒张和肥大细胞脱颗粒的药物中的应用。
8.一种抗药物过敏反应药物，其特征在于，由权利要求1所述的含硝基苯的脲类化合物添加药学上可接受的药用辅料制成。
9.根据权利要
10.根据权利要求8所述的抗药物过敏反应药物，其特征在于，药物制剂是片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂。
...【技术特征摘要】
1.一种含有硝基苯的脲类化合物，其特征在于，所述含硝基苯的脲类化合物的结构式如下：
2.一种含硝基苯的脲类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述的含硝基苯的脲类化合物的制备方法，其特征在于，双(三氯甲基)碳酸酯与4-硝基苯胺的摩尔比为2:5。
4.根据权利要求2所述的含硝基苯的脲类化合物的制备方法，其特征在于，双(三氯甲基)碳酸酯与三乙胺的摩尔比为1:3mmol。
5.根据权利要求2所述的含硝基苯的脲类化合物的制备方法，其特征在于，双(三氯甲基)碳酸酯与4-氨基三氟甲苯的摩尔比为2:5。
6.一种...
【专利技术属性】
技术研发人员：贺浪冲，贺怀贞，王程，卢佳雨，王楠，夏昭敏，
申请(专利权)人：西安交通大学，
类型：发明
国别省市：
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