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用于制备PTR1抑制剂的黄酮木脂素苷、制备方法及应用技术

技术编号:43709359 阅读:3 留言:0更新日期:2024-12-18 21:21
本发明专利技术公开了一种黄酮木脂素苷及其药物上可接受的盐,所述黄酮木脂素苷如结构式Ⅰ所示;本发明专利技术还公开所述黄酮木脂素苷的制备方法及其在制备蝶啶还原酶‑1抑制剂中的应用。本发明专利技术提供的黄酮木脂素苷能够有效抑制蝶啶还原酶‑1活性,可以用于制备缓解利什曼病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及蝶啶还原酶-1抑制剂领域。更具体地说,本专利技术涉及一种用于制备ptr1抑制剂的黄酮木脂素苷、制备方法及应用。


技术介绍

1、利什曼原虫是各种形式利什曼病感染的病原体,利什曼原虫的生命周期有两个阶段,第一阶段由运动的、有鞭毛的前鞭毛体阶段组成,该阶段存在于白蛉物种的消化道中,第二阶段是非运动的无鞭毛体阶段,该阶段发生在其哺乳动物宿主中。利什曼原虫属是蝶呤营养缺陷型;寄生虫从宿主中摄取蝶呤并将其还原成二氢和四氢形式。为此,寄生虫利用蝶啶还原酶-1(ptr1,一种短链脱氢酶家族的酶),可将生物蝶呤分别还原为其二氢(h2b)和四氢形式(h4b),实现二氢叶酸还原酶-胸苷酸合成酶(dhfr-ts)的抑制,ptr1还提供了一种减少叶酸(缀合蝶呤)的旁路机制。因此,寄生虫对抗叶酸剂具有抗性,同时确保其生存所需的胸苷(dna的组成部分)的持续合成,这使得ptr1成为抗利什曼病药物发现的重要靶点,能够抑制蝶啶还原酶-1活性的药物组成对利什曼病具有一定缓解作用。

2、厚皮树属植物为落叶乔木,其树皮可提制栲胶、茎皮纤维可织粗布、木材可作家具。厚皮树属植物的药用价值为厚皮树属植物的树皮,具有清除自由基、抗肿瘤和抑制癌细胞的作用,至今未见报道厚皮树属植物及其提取物可以用来制备蝶啶还原酶-1抑制剂,并缓解利什曼病。


技术实现思路

1、本专利技术的一个目的是解决至少上述问题,并提供至少后面将说明的优点。

2、本专利技术还有一个目的是提供一种用于制备蝶啶还原酶-1抑制剂得黄酮木脂素苷,其能够有效抑制蝶啶还原酶-1,有望用于制备缓解利什曼病的药物。

3、本专利技术还有另一个目的是提供所述黄酮木脂素苷的制备方法。

4、本专利技术还有另一个目的是提供所述黄酮木脂素苷在制备蝶啶还原酶-1抑制剂中的应用。

5、本专利技术还有另一个目的是提供一种包括所述黄酮木脂素苷的药物组合物。

6、为了实现根据本专利技术的这些目的和其它优点,提供了一种黄酮木脂素苷及其药物上可接受的盐,所述黄酮木脂素苷如结构式ⅰ所示;

7、

8、本专利技术进一步要求保护用于缓解利什曼病的黄酮木脂素苷的制备方法,包括:

9、步骤一、将lannea acida a.rich的干燥茎皮用体积分数为70~90%的乙醇溶液浸提,过滤取上清液减压浓缩得到膏状提取物,将所得膏状提取物用水悬浮,并一次用正己烷和乙酸乙酯萃取,取乙酸乙酯萃取物用硅胶柱色谱分离,用正己烷-乙酸乙酯-甲醇梯度洗脱得到馏分e1~e11;

10、步骤二、将所得馏分e4用硅胶柱色谱分离,用正己烷-丙酮-甲醇梯度洗脱得到馏分e4-1~e4-8;

11、步骤三、使用质量比为7:3的乙腈和水的混合溶液对e4-4进行rp-hplc纯化,即得所述黄酮木脂素苷。

12、优选的是,步骤一中浸提时间为5~9d,浸提次数为2~4次,合并多次浸提过滤的上清液减压浓缩。

13、本专利技术进一步要求保护所述黄酮木脂素苷及其药学上可接受的盐在制备蝶啶还原酶-1抑制剂中的应用。

14、本专利技术进一步要求保护一种药物组合物,所述药物组合物包括权利要求1所述黄酮木脂素苷或其药学上可接受的盐及辅料。

15、本专利技术至少包括以下有益效果:本专利技术提供了黄酮木脂素苷及其药物上可接受的盐,其能够有效抑制蝶啶还原酶-1,可以制备缓解利什曼病的药物。

16、本专利技术的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现,部分还将通过对本专利技术的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。

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【技术保护点】

1.黄酮木脂素苷及其药物上可接受的盐,其特征在于,黄酮木脂素苷如结构式Ⅰ所示;

2.黄酮木脂素苷及其药物上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括:

3.如权利要求2所述的黄酮木脂素苷及其药物上可接受的盐的制备方法,其特征在于,步骤一中浸提时间为5~9d,浸提次数为2~4次,合并多次浸提过滤的上清液减压浓缩。

4.如权利要求1所述黄酮木脂素苷及其药学上可接受的盐在制备蝶啶还原酶-1抑制剂中的应用。

5.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括权利要求1所述黄酮木脂素苷或其药学上可接受的盐和辅料。

【技术特征摘要】

1.黄酮木脂素苷及其药物上可接受的盐,其特征在于,黄酮木脂素苷如结构式ⅰ所示;

2.黄酮木脂素苷及其药物上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括:

3.如权利要求2所述的黄酮木脂素苷及其药物上可接受的盐的制备方法,其特征在于,步骤一中浸提时间为5~9d...

【专利技术属性】
技术研发人员:王艳呼麦拉·扎发法鲁克·阿罕迈德·汗穆罕默德·阿米尔穆罕默德·卡姆兰穆罕默德·尤萨福卡优德·穆瑞塔拉·萨拉乌
申请(专利权)人:广西师范大学
类型:发明
国别省市:

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