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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药,具体涉及化合物在制备抗高尿酸血症的药物中的用途。
技术介绍
1、痛风是一组以关节炎为特征的疾病,是由于尿酸盐代谢紊乱,单钠尿酸盐结晶沉积在关节和软组织中所致。血清尿酸盐浓度高是痛风发生的最主要危险因素。临床表现包括急性和慢性关节炎、痛风石沉积物、间质性肾病和尿酸性肾结石。目前,痛风药物主要针对急性发作期止痛消炎、抑制尿酸生成、促进尿酸排泄等短期治疗。治疗痛风急性发作的药物主要有秋水仙碱、非甾体类抗炎药(nsaids)、促肾上腺皮质激素、糖皮质激素等。
2、高尿酸血症(hyperuricemia,hua)是一种以血清尿酸浓度过度升高为特征的慢性代谢性疾病。尿酸是嘌呤分解代谢的最终氧化产物,它主要由黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase,x od)合成和催化,黄嘌呤氧化酶在肝脏中广泛分布,然后由肾脏排泄。ua能够诱导尿酸单钠晶体的形成和沉积,最终导致痛风,因此hua是痛风的主要危险因素。研究表明,长期高尿酸血症可对血管、心脏、肝脏、肾脏造成一定的损害,与高血压、高脂血症、肥胖、胰岛素抵抗等代谢综合征的发生和发展密切相关。因此,高尿酸血症已成为威胁人类健康的重要疾病之一。随着人们生活水平的提高和饮食方式的改变,其患病率在全球范围内一直在上升。血清尿酸浓度是人体健康的重要指标,当空腹状态下男性血清尿酸浓度超过416.4μmol/l,女性血清尿酸浓度超过356.9μmol/l时被定义为hua。
3、hua的发病机制是尿酸生成过多和/或肾脏和肠道排泄减少,最终导致血清尿酸浓度长时间处于高水平
4、目前,治疗高尿酸血症的药物主要分为三类:减少尿酸生成的药物、促进尿酸排泄的药物和能够将尿酸转化更易于排泄、水溶性高的药物。最常用的药物是xod抑制剂,如别嘌呤醇和非布司他,但使用别嘌呤醇会产生严重的副作用,对肾脏产生一定的损伤,非布司他的药效更强且副作用很小,但价格较贵,仍是别嘌呤醇的替代方案。临床中主要使用丙磺舒和苯溴马隆来抑制肾小管对尿酸的重吸收,增加尿酸盐的排泄,进而降低患者体内的血尿酸含量,但会对患者肾脏产生一系列的副作用。随着科技不断的进步,研究人员已研发出新型降尿酸药物,将尿酸酶输入患者体内,分解尿酸,产生尿囊素,由肾脏代谢后排泄掉,但它们受到免疫问题的限制,这使得它们的使用时间很短暂。
5、虽然目前针对高尿酸血症治疗的治疗药物和方案很多,但会对身体造成一定损伤,存在诸多副作用。因此,寻找高效和高安全性的药物是非常需要的。
技术实现思路
1、为了解决上述问题,本专利技术提出10种化合物在制备抗高尿酸血症的药物中的用途。
2、为了实现上述目的,本专利技术提出了化合物在制备抗高尿酸血症的药物中的用途,化合物名称为7-epiaustdiol,结构式为:或者化合物名称为kipukasins d,结构式为:或者化合物名称为(7s,8s,9r)-7,8dihydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide,结构式为:或者化合物名称为phomopsisolide a,结构式为:或者化合物名称为chaetoviridine a,结构式为:或者化合物名称为sterigmatocystin,结构式为:或者化合物名称为奥贝胆酸,结构式为:或者化合物名称为tropifexor,结构式为:或者化合物名称为吡咯喹啉醌,结构式为:或者化合物名称为s-腺苷基蛋氨酸,结构式为:
3、
4、根据本专利技术的上述10种化合物,经验证表明10种化合物能够不同程度地降低高尿酸血症小鼠模型的血清ua、cr、bun水平,缓解肾脏损伤,对肾功能产生保护作用。
5、本专利技术还提出了化合物在制备预防、治疗或减轻高尿酸血症的药物中的用途,化合物名称为7-epiaustdiol,结构式为:或者化合物名称为kipukasinsd,结构式为:或者化合物名称为(7s,8s,9r)-7,8dihydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide,结构式为:或者化合物名称为phomopsisolide a,结构式为:或者化合物名称为chaetoviridine a,结构式为:或者化合物名称为sterigmatocystin,结构式为:或者化合物名称为奥贝胆酸,结构式为:或者化合物名称为tropifexor,结构式为:或者化合物名称为吡咯喹啉醌,结构式为:或者化合物名称为s-腺苷基蛋氨酸,结构式为:
6、
7、根据本专利技术的上述10种化合物,经验证表明10种化合物能够不同程度地降低高尿酸血症小鼠模型的血清ua、cr、bun水平,由此可用于预防、治疗或减轻高尿酸血症的药物。
8、可选地,所述高尿酸血症包括高尿酸血症引起的痛风及痛风并发症。
9、进一步,所述痛风并发症包括痛风石、痛风性关节炎、慢性肾病、肾间质性肾炎。
10、可选地,所述药物还包括药学上可接受的载体。
11、可选地,所述药物添加常规辅料、按照常规工艺制成临床可接受的片剂、胶囊剂、口服液剂、散剂、滴丸剂、颗粒剂或注射剂。
12、本专利技术的附加方面和优点将在下面的描述中部分给出,部分将从下面的描述中变得明显,或通过本专利技术的实践了解到。
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1.化合物在制备抗高尿酸血症的药物中的用途,其特征在于,化合物名称为7-epiaustdiol,结构式为:或者化合物名称为kipukasins D,结构式为:或者化合物名称为(7S,8S,9R)-7,8dihydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide,结构式为:或者化合物名称为phomopsisolide A,结构式为:或者化合物名称为chaetoviridine A,结构式为:或者化合物名称为Sterigmatocystin,结构式为:或者化合物名称为奥贝胆酸,结构式为:或者化合物名称为Tropifexor,结构式为:或者化合物名称为吡咯喹啉醌,结构式为:或者化合物名称为S-腺苷基蛋氨酸,结构式为:
2.化合物在制备预防、治疗或减轻高尿酸血症的药物中的用途,其特征在于,化合物名称为7-epiaustdiol,结构式为:或者化合物名称为kipukasins D,结构式为:或者化合物名称为(7S,8S,9R)-7,8dihydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide,结构式为:或者化合物名称为phomopsisolide A,结构式
3.如权利要求2所述的用途,其特征在于,所述高尿酸血症包括高尿酸血症引起的痛风及痛风并发症。
4.如权利要求3所述的用途,其特征在于,所述痛风并发症包括痛风石、痛风性关节炎、慢性肾病、肾间质性肾炎。
5.如权利要求2所述的用途,其特征在于,所述药物还包括药学上可接受的载体。
6.如权利要求2所述的用途,其特征在于,所述药物添加常规辅料、按照常规工艺制成临床可接受的片剂、胶囊剂、口服液剂、散剂、滴丸剂、颗粒剂或注射剂。
...【技术特征摘要】
1.化合物在制备抗高尿酸血症的药物中的用途,其特征在于,化合物名称为7-epiaustdiol,结构式为:或者化合物名称为kipukasins d,结构式为:或者化合物名称为(7s,8s,9r)-7,8dihydroxy-9-propyl-5-nonen-9-olide,结构式为:或者化合物名称为phomopsisolide a,结构式为:或者化合物名称为chaetoviridine a,结构式为:或者化合物名称为sterigmatocystin,结构式为:或者化合物名称为奥贝胆酸,结构式为:或者化合物名称为tropifexor,结构式为:或者化合物名称为吡咯喹啉醌,结构式为:或者化合物名称为s-腺苷基蛋氨酸,结构式为:
2.化合物在制备预防、治疗或减轻高尿酸血症的药物中的用途,其特征在于,化合物名称为7-epiaustdiol,结构式为:或者化合物名称为kipukasins d,结构式为:或者化合物名称为(7s,8s,9r)-7,8dihydroxy-...
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