System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种3',4',5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物的制备方法与降尿酸应用技术_技高网
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一种3',4',5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物的制备方法与降尿酸应用技术

技术编号:43621743 阅读:19 留言:0更新日期:2024-12-11 15:02
本发明专利技术属于天然药物化学及食品医药技术领域,具体涉及一种3',4',5,7‑四羟黄酮及其衍生物植物提取物的制备方法与降尿酸应用。具体的,本发明专利技术以富含3',4',5,7‑四羟黄酮和/或其衍生物的植物为原料,通过简单易行方法,从中筛选到了具有高活性的木犀草素和/或其衍生物类提取物,经试验证明,所述提取物能够通过逆转氧嗪酸钾引起的黄嘌呤氧化酶活性升高,引起尿酸合成受阻从而降低血清及肝脏中的尿酸、血尿素氮水平和血清肌酐,因此可用于制备预防、治疗或改善高尿酸血症、高尿酸导致的肾损伤药物、食物及日化用品的添加,具有良好的实际应用之价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于天然药物化学及食品医药,具体涉及一种3′,4′,5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物的制备方法与降尿酸应用。


技术介绍

1、公开该
技术介绍
部分的信息仅仅旨在增加对本专利技术的总体背景的理解,而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

2、高尿酸血症(俗称痛风)是一种生物体内嘌呤合成代谢增加,尿酸产生过多或因尿酸排泄不良而致血中尿酸升高,尿酸盐结晶沉积在关节滑膜、滑囊、软骨及其它组织中引起的反复性发作的炎性疾病。它是由于单钠尿酸盐结晶(msu)或尿酸在细胞外液形成超饱和状态,使其晶体在组织中沉积而造成的一组异源性疾病。通常痛风患者多伴有关节炎,痛风石,痛风性肾病和尿酸性尿路结石。同时,痛风会引起血管硬化,增加心脑血管疾病的并发症等。

3、高尿酸血症(痛风)分布在世界各地,受种族、饮食、饮酒、职业、环境和受教育程度等多因素影响。欧美地区痛风的患病率为0.2%-1.7%。近年来,中国的痛风发病率呈上升趋势,普通人群患病率约为1.14%。随着高尿酸血症的上升趋势,高尿酸血症也成为了具有潜在慢性疾病风险的第四高,每年的4月20日被定为世界痛风日。目前常用的高尿酸血症(痛风)治疗方法有手术治疗,如切除影响功能活动的痛风结节,并系统治疗;药物治疗如,秋水仙碱(0.6mg/h,直至出现胃肠道副作用(如恶心、呕吐或腹泻)或最多总共服用6至8剂)(b.n.cronstein and r.terkeltaub,the inflammatory process of gout and itstreatment),吲哚美辛(100μg/d,2~3天)和非布司他(口服片)等等。到目前为止,不管是手术治疗还是药物治疗,治疗方式都存在较大副作用,特别是对肾肝功能的潜在损伤。

4、近年来,研究发现多种植物提取物,如芹菜籽、金银花和菊花等中含有的黄酮和类黄酮类化合物具有降低尿酸,缓解高尿酸血症(痛风)的效果,长期服用其有效提取物能够降低尿酸水平,缓解痛风,具有明显的预防和治疗高尿酸血症作用。相比于手术治疗和药物治疗,长期服用芹菜籽提取物具有较高的安全性,并且还大大降低了药物治疗可能会引起肝肾功能损伤的担忧和经济负担。随着人们对天然产物和中药成分的研究越来越深,发现自然界生物中富含的黄酮和类黄酮类化合已被证明具有药用价值。

5、3′,4′,5,7-四羟黄酮,也称为木犀草素(luteolin),是一种天然黄酮类化合物,多以糖苷的形式存在于多种植物中,其中以芹菜籽、野菊花、金银花、紫苏和花生壳中含量较高。木犀草素及其衍生物具有显著抗炎,抗氧化活性。研究表明木犀草素及其衍生物具有抗炎、抗肿瘤、抗纤维化、抗氧化、抗微生物、抗糖尿病、神经保护和抗过敏等多种作用,还具有调整慢性炎症的功能。此外,已有多项研究表明木犀草素及其衍生物有显著的黄嘌呤氧化酶抑制活性,并且能够显著降低高尿酸血症模型小鼠和大鼠的血清尿酸。


技术实现思路

1、针对上述现有技术,本专利技术的目的是提供一种3′,4′,5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物的制备方法与降尿酸应用。具体的,本专利技术以富含3′,4′,5,7-四羟黄酮和/或其衍生物的植物为原料,通过简单易行方法,从中筛选到了具有高活性的木犀草素和/或其衍生物类提取物,经试验证明,所述提取物能够通过逆转氧嗪酸钾引起的黄嘌呤氧化酶活性升高,引起尿酸合成受阻从而降低血清及肝脏中的尿酸、血尿素氮水平和血清肌酐。基于上述研究成果,从而完成本专利技术。

2、具体地,本专利技术的技术方案如下所述:

3、在本专利技术的第一方面,提供一种3’,4’,5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物,所述植物提取物中木犀草素和/或其衍生物具有较高丰度;所述木犀草素和/或其衍生物包括但不限于木犀草素、木犀草素苷、木犀草素-7-o-芸香糖苷、木犀草素-6-c-葡萄糖苷和木犀草素双糖苷等。

4、所述植物包括金银花、菊花、花生壳、辣椒叶、黄芪、芹菜籽、芹菜、荆芥、白毛夏枯草、洋蓟中的任意一种或多种;进一步的,所述植物为花生壳、金银花、菊花、芹菜籽或辣椒叶中的任意一种或多种;更进一步为花生壳、芹菜籽和辣椒叶中的任意一种或多种。

5、经验证,上述富含木犀草素的植物提取物在预防、治疗或改善高尿酸血症中的应用,并且与上述木犀草素和/或其衍生物单体成分的组合具有显著正相关性。

6、在本专利技术的第二方面,提供一种第一方面所述3’,4’,5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物的制备方法,包括如下步骤:

7、s1、将植物干燥、粉碎、过筛后,加入低极性有机试剂进行脱脂处理;将脱脂后植物晾干备用;

8、s2、将晾干的脱脂植物粉末移入醇液中进行提取,合并提取液并干燥得到浸膏;

9、s3、将浸膏用乙醇溶解,过硅胶柱和/或大孔树脂柱和/或聚酰胺柱即得富含木犀草素和/或其衍生物的黄酮类提取物。

10、其中,所述步骤s1中,所述低极性有机试剂为石油醚、正己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚中的任意一种或两种试剂的组合;进一步优选的,所述低极性有机试剂为正己烷和/或乙酸乙酯。

11、所述脱脂处理的步骤如下:向粉碎后的植物中加入低级性有机试剂室温下提取3-5次,每次加入植物粉末3-5倍体积的有机试剂,总提取时间为3-5小时,过滤保留回流体系中的固体粉末即为脱脂后的植物粉末;

12、所述步骤s2中,所述醇液为甲醇、乙醇或乙醇与水的混合溶液;进一步优选的方案中,所述醇液为乙醇;进一步的,所述浸膏制备的具体步骤如下:向脱脂后的植物粉末中加入10-20倍体积的乙醇,25~80℃回流提取3-5次,每次回流提取时间为1.5-48小时,合并提取液通过减压浓缩进行干燥。

13、本专利技术针对上述富含木犀草素和/或其衍生物的植物提取物中单体活性成分进行了筛选及研究,从金银花、菊花、花生壳、辣椒叶、黄芪、芹菜籽或芹菜等中筛选到如下单体成分同时具有良好的抑制黄嘌呤氧化酶活性,降低血清尿酸水平,预防、治疗或改善高尿酸血症的作用:木犀草素、木犀草素苷、木犀草素-7-o-芸香糖苷、木犀草素-6-c-葡萄糖苷和木犀草素双糖苷等。

14、因此,本专利技术第三方面,提供上述3’,4’,5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物和黄酮类单体化合物在制备预防和/或治疗高尿酸血症的产品中的应用。

15、具体的,所述预防和/或治疗高尿酸血症是通过降低血清尿素、肌酐和尿素氮水平以及逆转高尿酸引起的肾脏损害实现的,进一步的,所述逆转高尿酸引起的肾脏损害包括逆转高尿酸引起的黄嘌呤氧化酶活性升高和逆转高尿酸引起的24h尿液、总蛋白、微量白蛋白排泄量等。

16、本专利技术的又一具体实施方式中,所述黄酮类单体化合物为木犀草素、木犀草素苷、木犀草素-7-o-芸香糖苷、木犀草素-6-c-葡萄糖苷和木犀草素双糖苷中的任意一种或多种。

17、所述产品包括但不限于食品、药品以及日化用品。

18、需要说明的是,在本专利技术本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种3’,4’,5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物,其特征在于,所述植物提取物中木犀草素和/或其衍生物具有较高丰度;所述木犀草素和/或其衍生物包括木犀草素、木犀草素苷、木犀草素-7-O-芸香糖苷、木犀草素-6-C-葡萄糖苷和木犀草素双糖苷。

2.如权利要求1所述的植物提取物,其特征在于,所述植物包括金银花、菊花、花生壳、辣椒叶、黄芪、芹菜籽、芹菜、荆芥、白毛夏枯草、洋蓟中的任意一种或多种;进一步的,所述植物为花生壳、金银花、菊花、芹菜籽或辣椒叶中的任意一种或多种;更进一步为花生壳、芹菜籽和辣椒叶中的任意一种或多种。

3.权利要求1或2所述3’,4’,5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S1中,所述低极性有机试剂为石油醚、正己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚中的任意一种或两种试剂的组合;进一步优选的,所述低极性有机试剂为正己烷和/或乙酸乙酯。

5.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S1中,所述脱脂处理的步骤如下:向粉碎后的植物中加入低级性有机试剂室温下提取3-5次,每次加入植物粉末3-5倍体积的有机试剂,总提取时间为3-5小时,过滤保留回流体系中的固体粉末即为脱脂后的植物粉末。

6.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤S2中,所述醇液为甲醇、乙醇或乙醇与水的混合溶液;进一步的,所述醇液为乙醇;进一步的,所述浸膏制备的具体步骤如下:向脱脂后的植物粉末中加入10-20倍体积的乙醇,25~80℃回流提取3-5次,每次回流提取时间为1.5-48小时,合并提取液通过减压浓缩进行干燥。

7.权利要求1-2任一项所述3’,4’,5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物和黄酮类单体化合物在制备预防和/或治疗高尿酸血症的产品中的应用。

8.如权利要求7所应用,其特征在于,所述预防和/或治疗高尿酸血症是通过降低血清尿素、肌酐和尿素氮水平以及逆转高尿酸引起的肾脏损害实现的,进一步的,所述逆转高尿酸引起的肾脏损害包括逆转高尿酸引起的黄嘌呤氧化酶活性升高和逆转高尿酸引起的24h尿液、总蛋白和微量白蛋白排泄量。

9.如权利要求7所述应用,其特征在于,所述黄酮类单体化合物为木犀草素、木犀草素、木犀草素苷、木犀草素-7-O-芸香糖苷、木犀草素-6-C-葡萄糖苷和木犀草素双糖苷中的任意一种或多种。

10.如权利要求7所述应用,其特征在于,所述产品包括食品、药品以及日化用品。

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【技术特征摘要】

1.一种3’,4’,5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物,其特征在于,所述植物提取物中木犀草素和/或其衍生物具有较高丰度;所述木犀草素和/或其衍生物包括木犀草素、木犀草素苷、木犀草素-7-o-芸香糖苷、木犀草素-6-c-葡萄糖苷和木犀草素双糖苷。

2.如权利要求1所述的植物提取物,其特征在于,所述植物包括金银花、菊花、花生壳、辣椒叶、黄芪、芹菜籽、芹菜、荆芥、白毛夏枯草、洋蓟中的任意一种或多种;进一步的,所述植物为花生壳、金银花、菊花、芹菜籽或辣椒叶中的任意一种或多种;更进一步为花生壳、芹菜籽和辣椒叶中的任意一种或多种。

3.权利要求1或2所述3’,4’,5,7-四羟黄酮及其衍生物植物提取物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤s1中,所述低极性有机试剂为石油醚、正己烷、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚中的任意一种或两种试剂的组合;进一步优选的,所述低极性有机试剂为正己烷和/或乙酸乙酯。

5.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤s1中,所述脱脂处理的步骤如下:向粉碎后的植物中加入低级性有机试剂室温下提取3-5次,每次加入植物粉末3-5倍体积的有机试剂,总提取时间为3-5小时,过...

【专利技术属性】
技术研发人员:宋淳赵红宇张成成黄牛张友明张超
申请(专利权)人:山东大学
类型:发明
国别省市:

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