【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
1、根据本专利技术的一些实施例的一个方面，提供了一种药物组合物，包含治疗活性剂、吸收增强剂和包含多个碱性基团的聚合物。根据本专利技术的多个实施例，所述治疗活性剂是甲状旁腺激素或包含甲状旁腺激素。
2、根据本专利技术的多个实施例，组合物中聚合物的浓度为所述药物组合物总重量的至少10重量百分比。
3、根据本专利技术的实施例，所述吸收增强剂为被取代或未被取代的脂肪酸或其盐。
4、根据本专利技术的一些实施例的一个方面，提供了一种在有需要的对象中治疗可由本文所述的治疗活性剂治疗的病症的方法，所述方法包含让所述对象口服如本文所述任何相应实施例的药物组合物。
5、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述多个碱性基团是多个碱性基团是多个羧化物(carboxylate)基团和/或多个氨基(amine)基团。
6、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述多个碱性基团的至少一部分是多个羧化物基团。
7、根据本专利技术涉及羧化物基团的多个实施例的任何一些实施例，所述多个羧化物基团的至少一部分为药学上可接受的盐的形式。
8、根据本专利技术涉及羧化物基团的多个实施例的任何一些实施例，所述多个羧化物基团的至少一部分为钠盐形式。
9、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述吸收增强剂选自nac(8-n-(2-羟苯甲酰基)氨基辛酸)、nad(10-n-(2-羟苯甲酰基)氨基癸酸)、5
10、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述吸收增强剂包含nac或其盐。
11、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述吸收增强剂的浓度为所述药物组合物总重量的至少50重量百分比。
12、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述聚合物的浓度为所述药物组合物总重量的至少20重量百分比。
13、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述吸收增强剂和所述聚合物的总浓度为所述药物组合物总重量的至少80重量百分比。
14、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述碱性基团在所述药物组合物中的浓度为至少0.1毫摩尔/克。
15、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述聚合物是交联聚合物。
16、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述聚合物包含多糖。
17、根据本专利技术涉及多糖的多个实施例的任何一些实施例，所述多糖选自淀粉衍生物和纤维素衍生物。
18、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述聚合物包含羧甲基基团。
19、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述聚合物的特征在于pka在从1.2至7.5的范围内。
20、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述聚合物为淀粉乙醇酸钠和/或交联羧甲基纤维素钠。
21、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述药物组合物在口服给药后的c最大和/或生物利用度比不含所述聚合物的相应组合物(例如，组合物包含相同的治疗活性剂、相同的吸收增强剂和可选的其他成分，每种成分的量相同，但不含如本文在任何相应实施例中所述的包含多个碱性基团的聚合物)的c最大和/或生物利用度高出至少50％。
22、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述治疗活性剂包含特立帕肽。
23、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述治疗活性剂包含恩博帕肽(azp-3601)，恩博帕肽(azp-3601)是长效作用的pth类似物。
24、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述组合物是以单位剂型的形式存在。
25、根据本专利技术涉及单位剂型的多个实施例中的任何一些实施例，所述碱性基团在单位剂型中的量为至少0.03毫摩尔。
26、根据本专利技术涉及单位剂型的多个实施例中的任何一些实施例，所述单位剂型包含至少50毫克的所述吸收增强剂。
27、根据本专利技术涉及单位剂型的多个实施例中的任何一些实施例，所述单位剂型包含一种或多种片剂。
28、根据本专利技术的多个实施例的任何一些实施例，所述组合物用于治疗可由所述治疗活性剂可治疗的病症，所述治疗包含口服所述药物组合物。
29、根据本专利技术涉及病症的治疗的多个实施例的任何一些实施例，所述病症选自骨质疏松症、与骨折或骨缺损相关的病症、骨关节炎和甲状旁腺功能减退症。
30、除非另有定义，否则本文使用的所有技术和/或科学术语具有与本专利技术所属领域普通技术人员通常理解的含义相同的含义。尽管在本专利技术实施例的实践或测试中可以使用与本文所述类似或等效的方法和材料，但下文描述了示例性方法和/或材料。如有冲突，以专利说明书(包含定义)为准。此外，材料、方法和示例仅是说明性的，并不旨在必要地限制。
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1.一种药物的组合物，其特征在于，包含作为治疗活性剂、甲状旁腺激素、吸收增强剂和包含多个碱性基团的聚合物，其中所述聚合物在所述组合物中的浓度为所述组合物总重量的至少10重量百分比，所述吸收增强剂是被取代或未被取代的脂肪酸或其盐。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述多个碱性基团是多个羧化物基团和/或多个氨基基团。
3.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述多个碱性基团的至少一部分是多个羧化物基团。
4.如权利要求2或3所述的组合物，其特征在于，所述多个羧化物基团的至少一部分为药学上可接受的盐的形式。
5.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述多个羧化物基团的至少一部分为钠盐形式。
6.如权利要求1至5任一项所述的组合物，其特征在于，所述吸收增强剂选自NAC，即8-N-(2-羟苯甲酰基)氨基辛酸、NAD，即10-N-(2-羟苯甲酰基)氨基癸酸、5-CNAC，即8-N(5-氯水杨酰基)氨基辛酸、4-MOAC，即8-N-(2-羟基-4-甲氧基苯甲酰基)氨基辛酸、4-CNAB，即4-N-(2-羟基-4-氯苯
7.如权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述吸收增强剂包含NAC或其盐。
8.如权利要求1至7任一项所述的组合物，其特征在于，所述吸收增强剂的浓度为至少50重量百分比。
9.如权利要求1至8任一项所述的组合物，其特征在于，所述聚合物的浓度为至少20重量百分比。
10.如权利要求1至9任一项所述的组合物，其特征在于，所述吸收增强剂和所述聚合物的总浓度为至少80重量百分比。
11.如权利要求1至10任一项所述的组合物，其特征在于，所述碱性基团在所述组合物中的浓度为至少0.1毫摩尔/克。
12.如权利要求1至11任一项所述的组合物，其特征在于，所述聚合物是交联聚合物。
13.如权利要求1至12任一项所述的组合物，其特征在于，所述聚合物包含多糖。
14.如权利要求13所述的组合物，其特征在于，所述多糖选自淀粉衍生物和纤维素衍生物。
15.如权利要求1至14任一项所述的组合物，其特征在于，所述聚合物包含羧甲基基团。
16.如权利要求1至15任一项所述的组合物，其特征在于，所述聚合物的特征在于pKa在从1.2至7.5的范围内。
17.如权利要求1至16任一项所述的组合物，其特征在于，所述聚合物为淀粉乙醇酸钠和/或交联羧甲基纤维素钠。
18.如权利要求1至17任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物在口服给药后的C最大和/或生物利用度比不含所述聚合物的相应组合物的C最大和/或生物利用度高出至少50％。
19.如权利要求1至18任一项所述的组合物，其特征在于，所述治疗活性剂是特立帕肽或包含特立帕肽。
20.如权利要求1至18任一项所述的组合物，其特征在于，所述治疗活性剂是恩博帕肽(AZP-3601)或包含恩博帕肽(AZP-3601)。
21.如权利要求1至20任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物是以单位剂型的形式存在。
22.如权利要求21所述的组合物，其特征在于，所述碱性基团在单位剂型中的量为至少0.03毫摩尔。
23.如权利要求21或22所述的组合物，其特征在于，所述单位剂型包含至少50毫克的所述吸收增强剂。
24.如权利要求21至23任一项所述的组合物，其特征在于，所述单位剂型包含一种或多种片剂。
25.如权利要求1至24任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物用于治疗可由所述治疗活性剂可治疗的病症，所述治疗包含口服所述组合物。
26.如权利要求25所述的组合物的用途，其特征在于，所述病症选自骨质疏松症、与骨折或骨缺损相关的病症、骨关节炎和甲状旁腺功能减退症。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种药物的组合物，其特征在于，包含作为治疗活性剂、甲状旁腺激素、吸收增强剂和包含多个碱性基团的聚合物，其中所述聚合物在所述组合物中的浓度为所述组合物总重量的至少10重量百分比，所述吸收增强剂是被取代或未被取代的脂肪酸或其盐。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述多个碱性基团是多个羧化物基团和/或多个氨基基团。
3.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述多个碱性基团的至少一部分是多个羧化物基团。
4.如权利要求2或3所述的组合物，其特征在于，所述多个羧化物基团的至少一部分为药学上可接受的盐的形式。
5.如权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述多个羧化物基团的至少一部分为钠盐形式。
6.如权利要求1至5任一项所述的组合物，其特征在于，所述吸收增强剂选自nac，即8-n-(2-羟苯甲酰基)氨基辛酸、nad，即10-n-(2-羟苯甲酰基)氨基癸酸、5-cnac，即8-n(5-氯水杨酰基)氨基辛酸、4-moac，即8-n-(2-羟基-4-甲氧基苯甲酰基)氨基辛酸、4-cnab，即4-n-(2-羟基-4-氯苯甲酰基)氨基丁酸及其盐。
7.如权利要求6所述的组合物，其特征在于，所述吸收增强剂包含nac或其盐。
8.如权利要求1至7任一项所述的组合物，其特征在于，所述吸收增强剂的浓度为至少50重量百分比。
9.如权利要求1至8任一项所述的组合物，其特征在于，所述聚合物的浓度为至少20重量百分比。
10.如权利要求1至9任一项所述的组合物，其特征在于，所述吸收增强剂和所述聚合物的总浓度为至少80重量百分比。
11.如权利要求1至10任一项所述的组合物，其特征在于，所述碱性基团在所述组合物中的浓度为至少0.1毫摩尔/克。
12.如权利要求1至11任一项所述的组合物，其特征在于，所述聚合物是交联聚合物。
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【专利技术属性】
技术研发人员：格雷戈里·布雷斯坦，康斯坦丁·伊廷，希勒尔·加利泽，飞利浦·M·施瓦提兹，
申请(专利权)人：安提拉生物有限公司，
类型：发明
国别省市：
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