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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成,具体地,涉及一类苦参碱双酰胺衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、苦参碱(c15h24n2o)是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经过乙醇等有机溶剂提取制成的一种生物碱,其具有一定抗肿瘤、抗病毒、抑菌以及杀虫杀螨等生物活性,但是苦参碱的生物活性相对较低、药效慢和持续性慢等缺点限制了苦参碱的应用。因此,目前的研究主要是通过结构拼接的方式,将各种结构基团引入苦参碱中,以期能够提高其生物活性。
2、目前对于苦参碱的结构修饰以及活性研究主要集中在中医药领域,特别是苦参碱开环后的苦参碱衍生物的活性研究主要集中于抗肿瘤和抗病毒研究,未能充分利用苦参碱作为植物源杀虫剂在农药方面的价值。
3、酰胺类杀虫剂是继新烟碱类、拟除虫菊酯类和有机磷杀虫剂之后推出的重磅杀虫剂,酰胺类杀虫剂的结构修饰活性基团灵活多样,引入的基团从卤族元素氟氯溴碘、氰基、三氟甲基、硝基等吸电子基团,到甲基、叔丁基等供电子基团,以及噻唑、吡唑、恶唑林等杂环基团。
4、而苦参酸作为苦参碱类衍生物的一员,针对苦参酸酰胺类衍生物的合成以及活性研究报道较少,且主要为单酰胺类衍生物,并且这些单酰胺类衍生物的活性研究大多数集中在医学领域的抗肿瘤方面,针对杀虫方面的研究较少。
5、因此,本专利技术提供了一种具有杀虫活性的苦参碱双酰胺衍生物。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是为了克服现有技术的上述不足,提供一类苦参碱双酰胺衍生物及其制备方法和应用。
2、本
3、本专利技术的第二目的是提供上述苦参碱双酰胺衍生物在制备灭杀农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的产品中的应用。
4、本专利技术的第三目的是提供一种用于灭杀农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的产品。
5、为了实现上述目的,本专利技术是通过以下方案予以实现的:
6、一类苦参碱双酰胺衍生物,化学结构式如式i所示,
7、
8、所述r1为fmoc基团或化学结构式如式ii所示的基团;所述r2为羟基、化学结构式如式iii所示的基团、化学结构式如式iv所示的基团或化学结构如式v所示的基团;
9、
10、本专利技术通过在苦参碱衍生物(苦参酸)的12位仲胺和11位侧脸羧基上形成双酰胺结构并引入如上所示基团,进而构建了全新的苦参酸双酰胺衍生物;所述苦参酸双酰胺衍生物具有优异的杀虫性能,能够有效杀灭农业害虫和/或抑制农业害虫的细胞增殖;并且本专利技术提供了苦参酸双酰胺衍生物的制备方法。
11、优选地,所述苦参碱双酰胺衍生物的化学结构式如式vi~式xii中任一所示;
12、
13、
14、更优选地,所述苦参碱双酰胺衍生物的化学结构式如式viii~式xi所示。
15、进一步优选地,所述苦参碱双酰胺衍生物的化学结构式如式viii或式xi所示。
16、其中,式viii或式xi所示苦参碱双酰胺衍生物具有更加优异的杀虫活性,并且能够有效抑制农业害虫细胞的增殖,式viii所示苦参碱双酰胺衍生物对农业害虫细胞的半抑制浓度(ic50)为0.02mm,式xi所示苦参碱双酰胺衍生物对农业害虫细胞的半抑制浓度为0.01mm。
17、本专利技术还请求保护上述任一所述的苦参碱双酰胺衍生物在制备杀灭农业害虫和/或抑制农业害虫增殖的产品中的应用。
18、优选地,所述产品为杀虫剂和/或农药。
19、优选地,所述农业害虫为鳞翅目农业害虫。
20、更优选地,所述鳞翅目农业害虫为草地贪夜蛾和/或粘虫。
21、优选地,所述农业害虫细胞为sf9细胞。
22、本专利技术还请求保护一种用于灭杀农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的产品,以上述任一所述的苦参碱双酰胺衍类生物作为活性成分。
23、优选地,所述产品为杀虫剂和/或农药。
24、优选地,所述农业害虫为鳞翅目农业害虫。
25、更优选地,所述鳞翅目农业害虫为草地贪夜蛾和/或粘虫。
26、优选地,所述农业害虫细胞为sf9细胞。
27、优选地,以化学结构式如式viii~式xi任一所示的苦参碱双酰胺衍生物作为活性成分。
28、更优选地,以化学结构式如式viii或式xi所示的苦参碱双酰胺衍生物作为活性成分。
29、进一步优选地,所述化学结构式如viii所示的苦参碱双酰胺衍生物作为活性成分时,活性成分在产品中的浓度为0.02mm;
30、所述化学结构式如式xii所示的苦参碱双酰胺衍生物作为活性成分时,活性成分在产品中的浓度为0.01mm。
31、与现有技术相比,本专利技术具有以下有益效果:
32、本专利技术提供了一类苦参碱双酰胺衍生物,化学结构式如式i所示,式i中所述r1为fmoc基团或化学结构式如式ii所示的基团;所述r2为羟基、化学结构式如式iii所示的基团、化学结构式如式iv所示的基团或化学结构如式v所示的基团。所述苦参碱双酰胺衍生物具有优异的杀灭农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的效果,能够用于制备杀灭农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的产品;所述苦参碱双酰胺衍生物作为活性成分制备用于杀灭农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的产品时,苦参碱双酰胺衍生物在产品中的浓度为0.01~2.72mmol/l。
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1.一类苦参碱双酰胺衍生物,其特征在于,化学结构式如式I所示,
2.根据权利要求1所述的苦参碱双酰胺衍生物,其特征在于,所述苦参碱双酰胺衍生物的化学结构式如式VI~式XII中任一所示;
3.根据权利要求2所述的苦参碱双酰胺衍生物,其特征在于,所述苦参碱双酰胺衍生物的化学结构式如式VIII~式XI所示。
4.根据权利要求3所述的苦参碱双酰胺衍生物,其特征在于,所述苦参碱双酰胺衍生物的化学结构式如式VIII或式XI所示。
5.权利要求1~4任一所述的苦参碱双酰胺衍生物在制备杀灭农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的产品中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述农业害虫为鳞翅目农业害虫。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述鳞翅目农业害虫为草地贪夜蛾和/或粘虫。
8.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述农业害虫细胞为Sf9细胞。
9.一种用于灭杀农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的产品,其特征在于,以权利要求1~4任一所述的苦参碱双酰胺衍生物作为活性成分。
>10.根据权利要求9所述的产品,其特征在于,权利要求1~4任一所述的苦参碱双酰胺衍生物在产品中的浓度为0.01~2.72mmol/L。
...【技术特征摘要】
1.一类苦参碱双酰胺衍生物,其特征在于,化学结构式如式i所示,
2.根据权利要求1所述的苦参碱双酰胺衍生物,其特征在于,所述苦参碱双酰胺衍生物的化学结构式如式vi~式xii中任一所示;
3.根据权利要求2所述的苦参碱双酰胺衍生物,其特征在于,所述苦参碱双酰胺衍生物的化学结构式如式viii~式xi所示。
4.根据权利要求3所述的苦参碱双酰胺衍生物,其特征在于,所述苦参碱双酰胺衍生物的化学结构式如式viii或式xi所示。
5.权利要求1~4任一所述的苦参碱双酰胺衍生物在制备杀灭农业害虫和/或抑制农业害虫细胞增殖的产品中...
【专利技术属性】
技术研发人员:程杏安,蒋旭红,邹启文,马孟雨,李俊杰,刘志聪,吴跃华,
申请(专利权)人:仲恺农业工程学院,
类型:发明
国别省市:
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