System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 海洋真菌来源苯醌衍生物embelin A及其制备方法和应用技术_技高网

海洋真菌来源苯醌衍生物embelin A及其制备方法和应用技术

技术编号:43442787 阅读:7 留言:0更新日期:2024-11-27 12:48
本发明专利技术公开了海洋真菌来源苯醌衍生物embelin A及其制备方法和应用。化合物embelin A的结构式如式(I)所示。化合物embelin A是从海洋真菌Penicillium sp.SCSIO 41411的发酵物中制备分离得到的。embelin A具有良好的抑制前列腺癌PC‑3细胞增殖的作用,IC<subgt;50</subgt;为18.69±1.75μM,可以用于制备抗前列腺癌药物。因此本发明专利技术为开发新的抗前列腺癌药物提供了备选化合物,对开发中国海洋药物资源具有重要意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属天然产物应用,具体涉及一种海洋真菌来源苯醌衍生物embelin a及其制备方法和应用。


技术介绍

1、前列腺癌(prostate cancer,pca)是男性最常见的恶性肿瘤之一,2000-2018年中国男性的前列腺癌发病率呈现上升趋势。前列腺癌的发病机制可能与遗传因素及年龄、外源性因素如酒精摄入量等有关。前列腺癌发病早期无明显症状,当肿瘤增大至压迫临近器官和组织时其症状与良性前列腺增生相同,主要表现为尿路症状如尿频、尿急、排尿困难等。而晚期前列腺癌会出现远处器官转移。

2、目前对该疾病的治疗主要是根治性前列腺切除术、外放射治疗、近距离放射治疗、质子治疗、内分泌治疗和化疗等。但长期的内分泌治疗及化疗等会引起多种不良反应,如使急性肾损伤、心血管疾病的发生风险增加。因此,亟需寻找一种新的安全、有效的抗前列腺癌的药物以解决临床上对于抗前列腺癌疾病的需求。


技术实现思路

1、本专利技术的第一个目的是提供一种具有抑制前列腺癌细胞活性的新颖结构的苯醌衍生物embelin a或其药用盐,化学结构式如式(i)所示:

2、

3、本专利技术的第二个目的是提供上述化合物embelin a的制备方法,是从海洋真菌penicilliumsp.scsio 41411的发酵物中分离制备得到的。具体包括以下步骤:

4、(a)制备真菌penicillium sp.scsio 41411发酵物;

5、(b)将步骤(a)得到的发酵物用乙酸乙酯萃取,旋转蒸发浓缩后得到提取物浸膏,提取物浸膏通过正相硅胶柱色谱,使用石油醚/二氯甲烷按体积比0-100%和二氯甲烷/甲醇按体积比0-100%进行梯度洗脱,基于tlc点板分析后合并得到馏分frs.1-15,馏分fr.2经半制备hplc纯化,采用cosmosilπnap色谱柱,使用72% ch3oh/h2o等度洗脱,分离获得化合物embelin a。

6、优选,所述步骤(a)中的发酵物是通过以下方法制备:将真菌penicilliumsp.scsio 41411接入种子培养基中,进行摇床培养获得种子液,将种子液接种至已灭菌的大米培养基中进行发酵,获得发酵物。

7、优选,所述的种子培养基每升含麦芽提取物15g、海盐20g,溶剂为水。

8、优选,所述的大米培养基是每200g大米与230ml h2o和8.8g的海盐混合而得。

9、本专利技术的第三个目的是提供化合物embelin a或其药用盐在制备抗前列腺癌药物中的应用。

10、本专利技术的第四个目的是提供一种抗前列腺癌的药物,该药物包含有效量的作为活性成份的化合物embelin a或其药用盐,和药学上可以接受的载体。

11、优选,所述化合物embelin a或其药用盐在药物中的含量为质量分数1-99%。

12、本专利技术的第五个目的是提供海洋真菌penicillium sp.scsio 41411在制备化合物embelin a或其药用盐中的应用,所述penicillium sp.scsio 41411的保藏编号为gdmccno:62687。

13、本专利技术的苯醌衍生物embelin a具有显著的抑制前列腺癌细胞增殖的作用,可以用于制备抗前列腺癌药物。因此本专利技术为开发新的抗前列腺癌药物提供了备选化合物,对开发中国海洋药物资源具有重要意义。

14、真菌penicillium sp.scsio 41411,于2022年8月4日保藏于广东省微生物菌种保藏中心(gdmcc),地址:广州市先烈中路100号大院59号楼5楼,广东省科学院微生物研究所,邮编:510070,其保藏编号为gdmcc no:62687。

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【技术保护点】

1.化合物embelin A或其药用盐,化学结构式如式(I)所示:

2.一种权利要求1所述的化合物embelin A的制备方法,其特征在于,是从海洋真菌Penicillium sp.SCSIO 41411的发酵物中分离制备得到的,所述Penicillium sp.SCSIO41411的保藏编号为GDMCC No:62687。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(a)中的发酵物是通过以下方法制备:将真菌Penicillium sp.SCSIO 41411接入种子培养基中,进行摇床培养获得种子液,将种子液接种至已灭菌的大米培养基中进行发酵,获得发酵物。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的种子培养基每升含麦芽提取物15g、海盐20g,溶剂为水。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的大米培养基是每200g大米与230mL H2O和8.8g的海盐混合而得。

7.权利要求1所述的化合物embelin A或其药用盐在制备抗前列腺癌药物中的应用。

8.一种抗前列腺癌的药物,其特征在于,包含有效量的作为活性成份的化合物embelinA或其药用盐,和药学上可以接受的载体。

9.根据权利要求8所述的药物,其特征在于,所述化合物embelin A或其药用盐在药物中的含量为质量分数1-99%。

10.海洋真菌Penicillium sp.SCSIO 41411在制备化合物embelin A或其药用盐中的应用,所述Penicillium sp.SCSIO 41411的保藏编号为GDMCC No:62687。

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【技术特征摘要】

1.化合物embelin a或其药用盐,化学结构式如式(i)所示:

2.一种权利要求1所述的化合物embelin a的制备方法,其特征在于,是从海洋真菌penicillium sp.scsio 41411的发酵物中分离制备得到的,所述penicillium sp.scsio41411的保藏编号为gdmcc no:62687。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(a)中的发酵物是通过以下方法制备:将真菌penicillium sp.scsio 41411接入种子培养基中,进行摇床培养获得种子液,将种子液接种至已灭菌的大米培养基中进行发酵,获得发酵物。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的种子培养基每升含麦芽提...

【专利技术属性】
技术研发人员:周雪峰陈仪蔡健王雪妮刘永宏
申请(专利权)人:中国科学院南海海洋研究所
类型:发明
国别省市:

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