包含内酰胺和醇的组合物。所述组合物适合用作抗微生物、抗生物膜和抑菌组合物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及包含内酰胺和醇的组合物。所述组合物适合用作抗微生物、抗生物膜和抑菌组合物。
技术介绍
1、wo 2007/085042和wo 2004/016588公开了用于抗微生物益处的内酰胺和关于其合成的步骤。wo2014/118240公开了包含内酰胺和助水溶物的抗微生物组合物。
2、然而，这些内酰胺的使用受到相对低的溶解度的限制，特别是在水性组合物中。
技术实现思路
1、本专利技术涉及内酰胺和醇的组合。已经显示该组合改善内酰胺溶解度。
2、更具体地，本专利技术涉及如wo 2007/085042和wo 2004/016588所述的内酰胺与醇的组合。wo 2007/085042和wo 2004/016588的内容，特别是其中明确说明的内酰胺结构，通过引用并入本文。
3、例如，在第一方面，本专利技术涉及组合物，其包含内酰胺和醇，其中所述内酰胺是具有式(i)或(ii)的内酰胺：
4、
5、其中：
6、r1和r2各自独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、芳基和芳烷基；和
7、r3选自氢、羟基、烷基、环烷基、烷氧基、氧代烷基、烯基、杂环基、杂芳基、环烷基、芳基、芳烷基和–c(o)cr6＝ch2；
8、r4和r5独立地选自氢、芳基、杂环基、杂芳基和芳烷基；和
9、r6选自氢和甲基；和
10、r7选自氢和–c(o)cr6＝ch2；和
11、优选地，r4和r5中的至少一个是氢。
12、应理解的是，在适当的情况下，基团可以任选地被取代。任选的取代基可以包括卤素、c1-4烷基、c1-4卤代烷基(例如cf3)和c1-4烷氧基。
13、烷基可以例如是c1-12烷基，例如c1-6烷基。芳基可以例如是c6-10芳基，例如苯基。
14、优选地，r1和r2中的至少一个选自杂环基、杂芳基、芳基和芳烷基。
15、优选地，r1是氢。优选地，r3是氢。优选地，r4是氢。优选地，r5是氢。优选地，r6是氢。优选地，r7是氢。优选地，r2是芳基或芳烷基。更优选地，r2是苯基或取代的苯基，例如单取代的苯基。取代可以是邻位、间位或对位。优选地，其是对位。优选的取代基包括卤素和甲基。例如但不限于，r2可以选自苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基和4-甲基苯基。
16、因此，在第一方面，本专利技术可以提供组合物，其包含内酰胺和醇，其中所述内酰胺是具有式ia或式iia的内酰胺：
17、
18、其中r是h、卤素(优选f、cl或br)或c1-4烷基(优选甲基)。
19、在一些实施方式中，内酰胺是具有式ia的内酰胺。在一些实施方式中，内酰胺是具有式iia的内酰胺。
20、优选的内酰胺可以包括：
21、4-(4-氯苯基)-5-亚甲基-吡咯-2-酮(ref.488)；
22、5-亚甲基-4-(对甲苯基)吡咯-2-酮(ref.491)；
23、4-苯基-5-羟基-5-甲基-1h-吡咯-2-酮(ref.131)；
24、4-(4-氟苯基)-5-羟基-5-甲基-1h-吡咯-2-酮(ref.258)；
25、4-(4-溴苯基)-5-羟基-5-甲基-1h-吡咯-2-酮(ref.316)。
26、组合物可以是水性的或非水性的。优选地，组合物可与水混溶。例如，组合物可以是醇基的或醇-水基的。
27、组合物可以是但不限于个人护理组合物、家庭护理组合物、药物组合物或工业组合物(例如抗生物膜涂料或漆，例如用于海上环境)中的任一种。组合物也可以是农业化学品。组合物可以适合用作抗微生物、抗生物膜和抑菌组合物。本文提供了这样的组合物的非限制性实例。组合物也可以用作添加剂组合物；换句话说，组合物可以与另外的成分(例如赋形剂)组合以形成如上所述的组合物。
28、优选地，组合物具有高醇含量(例如组合物的至少50重量％)。这样的组合物可以用作例如除臭组合物。
29、合适地，醇是c1-6烷基醇。它可以是一元醇或多元醇。例如，在一些情况下，醇是具有1、2或3个oh基团的c1-6烷基醇。例如，醇可以包含一个、两个或三个碳原子。
30、烷基可以在适当的情况下是直链或支链的。该oh基团或每个oh基团可以是伯、仲或叔。
31、在一些情况下，醇是具有一至三个碳原子的一元醇。
32、某些优选的醇包括甲醇、乙醇、丙醇和甘油。甲醇和乙醇是优选的，乙醇是最优选的。
33、组合物可以包含至少10重量％的醇，例如至少15重量％的醇，或更高的量，例如20重量％、25重量％、30重量％、40重量％或甚至高至50重量％。在一些情况下，组合物包含甚至高量的醇，例如至少60重量％，至少70重量％的醇。
34、例如，可以包含10-50重量％的醇，例如10-25重量％或更高量例如25-50重量％。显而易见的是可以选择醇的量以适应组合物的预期用途。例如，更高量的醇可以允许更大的内酰胺负荷，但是对于个人护理组合物可能更不优选。应理解，较高的量可能对于工业和农业组合物例如漆特别有用。
35、优选地，组合物含有0.000001至50重量％的内酰胺，更优选0.001至50重量％，甚至更优选0.01至5重量％，最优选0.01至2重量％。
36、本申请还涉及以下项目：
37、1.一种组合物，其包含内酰胺和醇，其中所述内酰胺是具有式ia或式iia的内酰胺：
38、
39、其中r是h、卤素或c1-4烷基。
40、2.项目1所述的组合物，其中r是h、f、cl、br或me。
41、3.前述项目中任一项所述的组合物，其中所述内酰胺选自：
42、
43、
44、4.前述项目中任一项所述的组合物，其中所述醇是c1-6烷基醇。
45、5.前述项目中任一项所述的组合物，其中所述醇选自甲醇、乙醇、丙醇和甘油，任选地其中所述醇是甲醇或乙醇。
46、6.前述项目中任一项所述的组合物，其中醇的量是所述组合物的10-50重量％。
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【技术保护点】
1.一种组合物，其包含内酰胺和醇，其中所述内酰胺是具有式Ia或式IIa的内酰胺：
2.权利要求1所述的组合物，其中R是H、F、Cl、Br或Me。
3.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述内酰胺选自：
4.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述醇是C1-6烷基醇。
5.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述醇选自甲醇、乙醇、丙醇和甘油，任选地其中所述醇是甲醇或乙醇。
6.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述醇是一元醇。
7.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述醇是乙醇。
8.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物具有至少50重量％的醇含量。
9.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物是个人护理除臭组合物。
【技术特征摘要】
1.一种组合物，其包含内酰胺和醇，其中所述内酰胺是具有式ia或式iia的内酰胺：
2.权利要求1所述的组合物，其中r是h、f、cl、br或me。
3.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述内酰胺选自：
4.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述醇是c1-6烷基醇。
5.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述醇选自甲...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·D·普莱斯，
申请(专利权)人：联合利华知识产权控股有限公司，
类型：发明
国别省市：
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