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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.一种((S)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-L-酪氨酸的结晶形式(形式N),通过在约20.1度处具有2θ特征峰的粉末X射线衍射图谱表征。
2.根据权利要求1所述的结晶形式,通过在约12.6、16.3和20.1度处具有2θ特征峰的粉末X射线衍射图谱表征。
3.根据权利要求1或2所述的结晶形式,通过在约7.7、8.7、12.6、16.3、20.1和25.7度处具有2θ特征峰的粉末X射线衍射图谱表征。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的结晶形式,通过在约7.7、8.7、8.8、12.6、16.2、16.3、17.3、20.1、25.7、29.8、30.0和34.2度处具有2θ特征峰的粉末X射线衍射图谱表征。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的结晶形式,其中所述粉末X射线衍射图谱是使用CuKα辐射获得的。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的结晶形式,通过以下表征:具有起始值为约135℃且峰值为约159℃的特征吸热、起始值为约174℃且峰值为约176℃的特征吸热、起始值为约177℃且峰值为约178℃的特征
7.一种((S)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-L-酪氨酸的结晶形式(形式A),通过在约4.7、9.5、18.3、19.0和21.1度处具有2θ特征峰的粉末X射线衍射图谱表征,其中所述粉末X射线衍射图谱是使用Cu Kα辐射获得的。
8.根据权利要求8所述的结晶形式,通过示出在约40℃至约200℃之间约10.2wt.%的质量损失的热重分析(TGA)概况表征。
9.一种((S)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-L-酪氨酸的结晶形式(形式B),通过在约14.5、14.6、14.8、17.7、20.3、22.9、23.2、25.4、27.3、29.5、30.2和31.3度处具有2θ特征峰的粉末X射线衍射图谱表征,其中所述粉末X射线衍射图谱是使用Cu Kα辐射获得的。
10.根据权利要求9所述的结晶形式,通过以下表征:具有起始值为约96℃且峰值为约119℃的特征吸热、起始值为约161℃且峰值为约176℃的特征吸热和起始值为约275℃且峰值为约280℃的特征吸热的差示扫描量热法概况;以及示出在约40℃至约200℃之间约15.6wt.%的质量损失的热重分析(TGA)概况。
11.一种((S)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-L-酪氨酸的结晶形式(形式C),通过在约7.7、9.0、13.3、13.5、15.2、15.4、19.7、20.5、22.1、25.7、27.9和28.1度处具有2θ特征峰的粉末X射线衍射图谱表征,其中所述粉末X射线衍射图谱是使用Cu Kα辐射获得的。
12.根据权利要求11所述的结晶形式,通过以下表征:具有起始值为约145℃且峰值为约158℃的特征吸热、起始值为约175℃且峰值为约178℃的特征放热和起始值为约269℃且峰值为约275℃的特征吸热的差示扫描量热法概况;以及示出在约30℃至约190℃之间约1.75wt.%的质量损失的热重分析(TGA)概况。
13.一种((S)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-L-酪氨酸的结晶形式(形式D),通过在约11.7、17.0、17.8、18.6、18.9、19.2、20.9、23.6、26.1、26.7、27.3和28.5度处具有2θ特征峰的粉末X射线衍射图谱表征,其中所述粉末X射线衍射图谱是使用Cu Kα辐射获得的。
14.根据权利要求13所述的结晶形式,通过以下表征:具有起始值为约79℃且峰值为约97℃的特征吸热、起始值为约147℃且峰值为约152℃的特征吸热、起始值为约175℃且峰值为约176℃的特征吸热、起始值为约178℃且峰值为约179℃的特征放热、起始值为约183℃且峰值为约191℃的特征放热和起始值为约263℃且峰值为约270℃的特征吸热的差示扫描量热法概况;以及示出在约30℃至约211℃之间约38wt.%的质量损失的热重分析(TGA)概况。
15.一种((S)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-L-酪氨酸的结晶形式(形式E),通过在约10.8、12.5、14.8、15.2、17.9、20.3、20.9、23.3、23.5、24.4、25.8和26.3度处具有2θ特征峰的粉末X射线衍射图谱表征,其中所述粉末X射线衍射图谱是使用Cu Kα辐射获得...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种((s)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-l-酪氨酸的结晶形式(形式n),通过在约20.1度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征。
2.根据权利要求1所述的结晶形式,通过在约12.6、16.3和20.1度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征。
3.根据权利要求1或2所述的结晶形式,通过在约7.7、8.7、12.6、16.3、20.1和25.7度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的结晶形式,通过在约7.7、8.7、8.8、12.6、16.2、16.3、17.3、20.1、25.7、29.8、30.0和34.2度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的结晶形式,其中所述粉末x射线衍射图谱是使用cukα辐射获得的。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的结晶形式,通过以下表征:具有起始值为约135℃且峰值为约159℃的特征吸热、起始值为约174℃且峰值为约176℃的特征吸热、起始值为约177℃且峰值为约178℃的特征放热和起始值为约272℃且峰值为约278℃的特征吸热的差示扫描量热法(dsc)概况;以及示出在约22℃至约196℃之间约15wt.%的质量损失的热重分析(tga)概况。
7.一种((s)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-l-酪氨酸的结晶形式(形式a),通过在约4.7、9.5、18.3、19.0和21.1度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征,其中所述粉末x射线衍射图谱是使用cu kα辐射获得的。
8.根据权利要求8所述的结晶形式,通过示出在约40℃至约200℃之间约10.2wt.%的质量损失的热重分析(tga)概况表征。
9.一种((s)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-l-酪氨酸的结晶形式(形式b),通过在约14.5、14.6、14.8、17.7、20.3、22.9、23.2、25.4、27.3、29.5、30.2和31.3度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征,其中所述粉末x射线衍射图谱是使用cu kα辐射获得的。
10.根据权利要求9所述的结晶形式,通过以下表征:具有起始值为约96℃且峰值为约119℃的特征吸热、起始值为约161℃且峰值为约176℃的特征吸热和起始值为约275℃且峰值为约280℃的特征吸热的差示扫描量热法概况;以及示出在约40℃至约200℃之间约15.6wt.%的质量损失的热重分析(tga)概况。
11.一种((s)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-l-酪氨酸的结晶形式(形式c),通过在约7.7、9.0、13.3、13.5、15.2、15.4、19.7、20.5、22.1、25.7、27.9和28.1度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征,其中所述粉末x射线衍射图谱是使用cu kα辐射获得的。
12.根据权利要求11所述的结晶形式,通过以下表征:具有起始值为约145℃且峰值为约158℃的特征吸热、起始值为约175℃且峰值为约178℃的特征放热和起始值为约269℃且峰值为约275℃的特征吸热的差示扫描量热法概况;以及示出在约30℃至约190℃之间约1.75wt.%的质量损失的热重分析(tga)概况。
13.一种((s)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-l-酪氨酸的结晶形式(形式d),通过在约11.7、17.0、17.8、18.6、18.9、19.2、20.9、23.6、26.1、26.7、27.3和28.5度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征,其中所述粉末x射线衍射图谱是使用cu kα辐射获得的。
14.根据权利要求13所述的结晶形式,通过以下表征:具有起始值为约79℃且峰值为约97℃的特征吸热、起始值为约147℃且峰值为约152℃的特征吸热、起始值为约175℃且峰值为约176℃的特征吸热、起始值为约178℃且峰值为约179℃的特征放热、起始值为约183℃且峰值为约191℃的特征放热和起始值为约263℃且峰值为约270℃的特征吸热的差示扫描量热法概况;以及示出在约30℃至约211℃之间约38wt.%的质量损失的热重分析(tga)概况。
15.一种((s)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-l-酪氨酸的结晶形式(形式e),通过在约10.8、12.5、14.8、15.2、17.9、20.3、20.9、23.3、23.5、24.4、25.8和26.3度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征,其中所述粉末x射线衍射图谱是使用cu kα辐射获得的。
16.根据权利要求15所述的结晶形式,通过示出在约40℃至约200℃之间约11.5wt.%的质量损失的热重分析(tga)概况表征。
17.一种((s)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-l-酪氨酸的结晶形式(形式g),通过在约7.6、8.8、13.5、15.3、15.5、19.4、21.0、21.8、22.3、25.4、27.8和29.9度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征,其中所述粉末x射线衍射图谱是使用cu kα辐射获得的。
18.根据权利要求17所述的结晶形式,通过具有起始值为约126℃且峰值为约130℃的特征吸热、起始值为约159℃且峰值为约169℃的特征吸热、起始值为约171℃且峰值为约176℃的特征放热和起始值为约264℃且峰值为约271℃的特征吸热的差示扫描量热法概况表征。
19.一种((s)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-l-酪氨酸的结晶形式(形式h),通过在约8.0、8.7、11.4、12.3、14.2、14.6、15.5、16.1、18.7、21.1、21.4和22.9度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征,其中所述粉末x射线衍射图谱是使用cu kα辐射获得的。
20.一种((s)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-l-酪氨酸的结晶形式(形式i),通过在约7.4、7.5、8.7、8.8、13.9、14.2、15.5、21.1、21.6、21.9、22.7和26.2度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征,其中所述粉末x射线衍射图谱是使用cu kα辐射获得的。
21.根据权利要求20所述的结晶形式,通过示出在约30℃至约212℃之间约11wt.%的质量损失的热重分析(tga)概况表征。
22.一种((s)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-l-酪氨酸的结晶形式(形式j),通过在约4.4、7.5、8.8、13.9、15.5、18.9、21.4、21.6、21.8、22.7、26.2和29.5度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征,其中所述粉末x射线衍射图谱是使用cu kα辐射获得的。
23.一种((s)-2-氨基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酰基)-l-酪氨酸的结晶形式(形式k),通过在约7.5、8.5、11.0、13.4、15.4、18.8、20.8、21.0、22.1、25.1、25.8和27.7度处具有2θ特征峰的粉末x射线衍射图谱表征,其中所述粉末x射线衍射图谱是使用cu kα辐射获得的。
24.根据权利要求23所述的结晶形式,通过示出在约22℃至约203℃之间约17wt.%的质量损...
【专利技术属性】
技术研发人员:阿维陶·莱瑟,E·加札,亚拉·陶哈密,
申请(专利权)人:纽罗德姆有限公司,
类型:发明
国别省市:
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