System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 重楼甾体皂苷的抗皮癣真菌活性及其应用制造技术_技高网

重楼甾体皂苷的抗皮癣真菌活性及其应用制造技术

技术编号:43378150 阅读:6 留言:0更新日期:2024-11-19 17:56
本发明专利技术提供皱叶重楼皂苷A化合物及其药物组合物与其制备方法和应用,属于医药技术领域和化妆品技术领域。提供皱叶重楼皂苷A,以及独龙重楼皂苷A~D和皱叶重楼皂苷A在制备预防和治疗皮肤浅部真菌病药物中的应用。上述化合物对红色毛癣菌(Trichophyton rubrum)、絮状表皮癣菌(Epidermophyton floccosum)和石膏样小孢子菌(Microsporum gypseum)等皮肤癣菌有显著的抑制作用,可以用于制备预防和治疗皮肤浅部真菌病的药物。

【技术实现步骤摘要】

:本专利技术属于医药,具体地,涉及皱叶重楼皂苷a的制备方法,和其药物组合物,以及独龙重楼皂苷a~d和皱叶重楼皂苷a在制备预防和治疗皮肤浅部真菌病药物中的应用和在制备化妆品领域中的应用。


技术介绍

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技术介绍

1、皮肤癣菌病是由红色毛癣菌(trichophyton rubrum)、絮状表皮癣菌(epidermophyton floccosum)和石膏样小孢子菌(microsporum gypseum)等皮肤癣菌引起的是皮肤浅部真菌病[谢振谋,黄进梅,刘红芳,曾维英,许巧珍,何政强,符波,薛耀华.4018例浅部真菌病及其致病菌种分析.皮肤性病诊疗学杂志,2022,29(4):337–341]。皮肤癣菌病往往治疗病程长,且现有抗真菌药物种类有限,副作用大,研发新的治疗药物对于临床治疗皮肤癣菌病具有十分重要的意义[黄茹琪,王爽.中药抗皮肤癣菌作用研究进展.中国地方病防治,2020,35(4):432–434]。

2、甾体皂苷是重楼属(paris l.)植物的主要化学成分,重楼甾体皂苷通常具有抗菌活性[段晓燕,岳美岑,杨珺,白雪,罗吉凤,李恒,王跃虎.皱叶重楼根茎的化学成分及抗菌活性研究.中国中药杂志,2023,48(11):2981–2988;杨莹莉,白雪,杨珺,罗吉凤,段晓燕,王跃虎.腾冲重楼根茎的化学成分及抗菌活性研究.中草药,2024,55(5):1466–1476]。但是,目前,现有技术中尚未见到独龙重楼皂苷a~d和皱叶重楼皂苷a抗菌活性的报道。


技术实现思路>

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技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种新化合物皱叶重楼皂苷a(pfv92)的制备方法,以及独龙重楼皂苷a~d和皱叶重楼皂苷a在制备预防和治疗皮肤浅部真菌病药物中的应用。

2、为了实现本专利技术的上述目的,本专利技术提供了如下的技术方案:

3、如下结构式所示的化合物皱叶重楼皂苷a,

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5、所述的化合物皱叶重楼皂苷即apfv92的制备方法,该方法包括下述步骤:取干燥的皱叶重楼根茎粉碎后,用70%乙醇,在78~80℃回流提取3次,提取时间分别为4h、3h和3h,过滤后得滤液,滤液浓缩后得粗提物,将粗提物混悬于蒸馏水中,用等体积乙酸乙酯萃取3次,将有机相回收溶剂后,得到乙酸乙酯萃取部分,水相继续用等体积正丁醇萃取4次,将有机相回收溶剂后,得到正丁醇萃取部分;

6、采用200~300目正相硅胶柱色谱对正丁醇萃取部分进行梯度洗脱,洗脱剂为10:1~0:1的ch2cl2-meoh,洗脱液经过薄层色谱检测后,合并为7个部分:fr.i、fr.ii、fr.iii、fr.iv、fr.v、fr.vi和fr.vii,fr.vii用200~300目正相硅胶柱层析进行梯度洗脱,洗脱剂为10:1~0:1的etoac-meoh,洗脱液经过薄层色谱检测后,合并4个部分:fr.vii-1、fr.vii-2、fr.vii-3和fr.vii-4,从fr.vii-3中取10.0g经过rp c18硅胶柱层析,meoh-h2o 10:90~100:0,分为5个部分:fr.vii-3-1、fr.vii-3-2、fr.vii-3-3、fr.vii-3-4和fr.vii-3-5,fr.vii-3-3经sephadex lh-20凝胶柱层析meoh后,由半制备hplc,agilent zorbax sb-c18,φ9.4×250mm;mecn-h2o,43:57;v=2ml/min,纯化得到皱叶重楼皂苷a即pfv92。

7、药物组合物,其以所述的皱叶重楼皂苷a为有效成分。

8、化妆品,其以权利要求1所述的皱叶重楼皂苷a为有效成分。

9、所述的皱叶重楼皂苷a在制备治疗皮肤浅部真菌病的药物中的应用。

10、所述的皱叶重楼皂苷a在制备化妆品中的应用。

11、化合物pfe52、pfe53、pfe56、pfe59a在制备治疗皮肤浅部真菌病的药物中的应用。

12、化合物pfe52、pfe53、pfe56、pfe59a在制备化妆品中的应用。

13、其结构式如下所示:

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15、在本专利技术中,当所述药物组合物用于制备药物时,所述化合物或其组合物在药物中的含量优选为0.1~99%;在所述药物组合物中,所述活性成分中的任其一种或其任意组合在药物组合物中的含量优选为0.5~90%。本专利技术的药物组合物优选以单位体重服用量的形式使用。在本专利技术中,所制备的药物优选可经注射(静注、肌注)和口服两种形式给药。所述的药物制剂包括片剂、胶囊、鼻喷雾剂、药丸、滴丸等,包括但不限于上述制剂。

16、在本专利技术中,化合物pfe52、pfe53、pfe56、pfe59a和pfv92用于制备化妆品时,化妆品的制剂不受限制,且以化妆品常规制备方法制备即可。

17、与现有技术相比,本专利技术具备如下的优益性:

18、1.化合物pfv92为一个新化合物。

19、2.化合物pfe52、pfe53、pfe56、pfe59a和pfv92的抗菌活性是首次报道。

20、3.化合物pfe59a和pfv92选择性地抑制浅部真菌红色毛癣菌、絮状表皮癣菌和石膏样小孢子菌。

21、4.化合物pfe52、pfe53、pfe56、pfe59a和pfv92对5株真菌抑制效果如表2所示。化合物pfe59a和pfv92对浅部感染的真菌絮状表皮癣菌(epidermophyton floccosum)、红色毛癣菌(trichophyton rubrum)和石膏样小孢子菌(microsporum gypseum)均有显著的抑制活性。

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【技术保护点】

1.如下结构式所示的化合物皱叶重楼皂苷A,

2.权利要求1所述的化合物皱叶重楼皂苷即APFV92的制备方法,其特征在于,该方法包括下述步骤:取干燥的皱叶重楼根茎粉碎后,用70%乙醇,在78~80℃回流提取3次,提取时间分别为4h、3h和3h,过滤后得滤液,滤液浓缩后得粗提物,将粗提物混悬于蒸馏水中,用等体积乙酸乙酯萃取3次,将有机相回收溶剂后,得到乙酸乙酯萃取部分,水相继续用等体积正丁醇萃取4次,将有机相回收溶剂后,得到正丁醇萃取部分;

3.药物组合物,其特征在于:其以权利要求1所述的皱叶重楼皂苷A为有效成分。

4.化妆品,其特征在于:其以权利要求1所述的皱叶重楼皂苷A为有效成分。

5.权利要求1所述的皱叶重楼皂苷A在制备治疗皮肤浅部真菌病的药物中的应用。

6.权利要求1所述的皱叶重楼皂苷A在制备化妆品中的应用。

7.如下结构式所示的化合物PFE52、PFE53、PFE56、PFE59A在制备治疗皮肤浅部真菌病的药物中的应用,

8.如下结构式所示的化合物PFE52、PFE53、PFE56、PFE59A在制备化妆品中的应用,

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【技术特征摘要】

1.如下结构式所示的化合物皱叶重楼皂苷a,

2.权利要求1所述的化合物皱叶重楼皂苷即apfv92的制备方法,其特征在于,该方法包括下述步骤:取干燥的皱叶重楼根茎粉碎后,用70%乙醇,在78~80℃回流提取3次,提取时间分别为4h、3h和3h,过滤后得滤液,滤液浓缩后得粗提物,将粗提物混悬于蒸馏水中,用等体积乙酸乙酯萃取3次,将有机相回收溶剂后,得到乙酸乙酯萃取部分,水相继续用等体积正丁醇萃取4次,将有机相回收溶剂后,得到正丁醇萃取部分;

3.药物组合物,其特征在于:其以权利要求1所...

【专利技术属性】
技术研发人员:王跃虎贾建科白雪杨珺罗吉凤段晓燕
申请(专利权)人:中国科学院昆明植物研究所
类型:发明
国别省市:

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