【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.一种基本上结晶的化合物I
2.根据权利要求1所述的基本上结晶的化合物I，其中少于15％的化合物I呈无定形形式。
3.根据权利要求1所述的基本上结晶的化合物I，其中少于10％的化合物I呈无定形形式。
4.根据权利要求1所述的基本上结晶的化合物I，其中少于5％的化合物I呈无定形形式。
5.根据权利要求1所述的基本上结晶的化合物I，其中100％的化合物I是结晶的。
6.一种基本上无定形的化合物I纯无定形形式。
7.根据权利要求6所述的基本上无定形的化合物I，其中少于15％的化合物I呈结晶形式。
8.根据权利要求6所述的基本上结晶的化合物I，其中少于10％的化合物I呈结晶形式。
9.根据权利要求6所述的基本上结晶的化合物I，其中少于5％的化合物I呈结晶形式。
10.根据权利要求6所述的基本上结晶的化合物I，其中100％的化合物I是无定形的。
11.根据权利要求1至5中任一项所述的基本上结晶的化合物I，其特征在于晶格参数。
12.根据权利要求1至11中任一
13.根据权利要求1至12中任一项所述的基本上结晶的化合物I，其特征在于13C固态核磁共振(13C SSNMR)谱。
14.一种药物组合物，其包括根据权利要求1至13中任一项所述的化合物I。
15.根据权利要求14所述的药物组合物，其进一步包括一种或多种另外的治疗剂。
16.根据权利要求15所述的药物组合物，其中所述药物组合物包括一种或多种另外的CFTR调节化合物。
17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述药物组合物包括一种或多种选自以下的化合物：化合物II、化合物III、化合物III-d、化合物IV、化合物V、化合物VI、化合物VII、化合物VIII、化合物IX、化合物X以及其药学上可接受的盐和氘化衍生物。
18.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物I或根据权利要求14至17中任一项所述的药物组合物，其用于治疗囊性纤维化。
19.一种根据权利要求1至13中任一项所述的化合物I或根据权利要求14至17中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗囊性纤维化的药物中的用途。
20.一种治疗囊性纤维化的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用根据权利要求1至13中任一项所述的化合物I或根据权利要求14至17中任一项所述的药物组合物。
21.根据权利要求18所述的供使用的化合物或组合物、根据权利要求19所述的用途或根据权利要求20所述的方法，其中根据权利要求1至13中任一项所述的化合物I或根据权利要求14至17中任一项所述的组合物与一种或多种另外的治疗剂组合施用。
22.根据权利要求21所述的供使用的化合物或组合物、用途或方法，其中所述一种或多种另外的治疗剂包括一种或多种另外的CFTR调节化合物。
23.根据权利要求21或权利要求22所述的供使用的化合物或组合物、用途或方法，其中所述一种或多种另外的治疗剂包括一种或多种选自以下的化合物：化合物II、化合物III、化合物III-d、化合物IV、化合物V、化合物VI、化合物VII、化合物VIII、化合物IX、化合物X以及其药学上可接受的盐和氘化衍生物。
24.一种制备根据权利要求1至13中任一项所述的化合物I的方法，所述方法包括：
25.一种制备化合物I：
26.根据权利要求25所述的方法，其中所述方法包括将式(2)化合物：
27.根据权利要求25所述的方法，其中所述方法包括将式(3)化合物：
28.根据权利要求27所述的方法，其中所述式(3)化合物：
29.根据权利要求25或权利要求28所述的方法，其中所述式(2)化合物：
30.根据权利要求25或权利要求29所述的方法，其中所述式(1)化合物：
31.根据权利要求30所述的方法，其中所述式(4)化合物：
32.根据权利要求31所述的方法，其中所述式(5)化合物：
33.根据权利要求32所述的方法，其中所述式(6)化合物：
34.根据权利要求33所述的方法，其中所述式(7)化合物：
35.根据权利要求34所述的方法，其中所述式(9)化合物：
36.根据权利要求33所述的方法，其中所述式(8)化合物：
37.一种制备化合物I：
38.根据权利要求37所述的方法，其中所述方法包括将...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种基本上结晶的化合物i
2.根据权利要求1所述的基本上结晶的化合物i，其中少于15％的化合物i呈无定形形式。
3.根据权利要求1所述的基本上结晶的化合物i，其中少于10％的化合物i呈无定形形式。
4.根据权利要求1所述的基本上结晶的化合物i，其中少于5％的化合物i呈无定形形式。
5.根据权利要求1所述的基本上结晶的化合物i，其中100％的化合物i是结晶的。
6.一种基本上无定形的化合物i纯无定形形式。
7.根据权利要求6所述的基本上无定形的化合物i，其中少于15％的化合物i呈结晶形式。
8.根据权利要求6所述的基本上结晶的化合物i，其中少于10％的化合物i呈结晶形式。
9.根据权利要求6所述的基本上结晶的化合物i，其中少于5％的化合物i呈结晶形式。
10.根据权利要求6所述的基本上结晶的化合物i，其中100％的化合物i是无定形的。
11.根据权利要求1至5中任一项所述的基本上结晶的化合物i，其特征在于晶格参数。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的基本上结晶的化合物i，其特征在于x射线粉末衍射图(xrpd)。
13.根据权利要求1至12中任一项所述的基本上结晶的化合物i，其特征在于13c固态核磁共振(13c ssnmr)谱。
14.一种药物组合物，其包括根据权利要求1至13中任一项所述的化合物i。
15.根据权利要求14所述的药物组合物，其进一步包括一种或多种另外的治疗剂。
16.根据权利要求15所述的药物组合物，其中所述药物组合物包括一种或多种另外的cftr调节化合物。
17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述药物组合物包括一种或多种选自以下的化合物：化合物ii、化合物iii、化合物iii-d、化合物iv、化合物v、化合物vi、化合物vii、化合物viii、化合物ix、化合物x以及其药学上可接受的盐和氘化衍生物。
18.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物i或根据权利要求14至17中任一项所述的药物组合物，其用于治疗囊性纤维化。
19.一种根据权利要求1至13中任一项所述的化合物i或根据权利要求14至17中任一项所述的药物组合物在制备用于治疗囊性纤维化的药物中的用途。
20.一种治疗囊性纤维化的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用根据权利要求1至13中任一项所述的化合物i或根据权利要求14至17中任一项所述的药物组合物。
21.根据权利要求18所述的供使用的化合物或组合物、根据权利要求19所述的用途或根据权利要求20所述的方法，其中根据权利要求1至13中任一项所述的化合物i或根据权利要求14至17中任一项所述的组合物与一种或多种另外的治疗剂组合施用。
22.根据权利要求21所述的供使用的化合物或组合物、用途或方法，其中所述一种或多种另外的治疗剂包括一种或多种另外的cftr调节化合物。
23.根据权利要求21或权利要求22所述的供使用的化合物或组合物、用途或方法，其中所述一种或多种另外的治疗剂包括一种或多种选自以下的化合物：化合物ii、化合物iii、化合物iii-d、化合物iv、化合物v、化合物vi、化合物vii、化合物viii、化合物ix、化合物x以及其药学上可接受的盐和氘化衍生物。
24.一种制备根据权利要求1至13中任一项所述的化合物i的方法，所述方法包括：
25.一种制备化合物i：
26.根据权利要求25所述的方法，其中所述方法包括将式(2)化合物：
27.根据权利要求25所述的方法，其中所述方法包括将式(3)化合物：
28.根据权利要求27所述的方法，其中所述式(3)化合物：
29.根据权利要求25或权利要求28所述的方法，其中所述式(2)化合物：
30.根据权利要求25或权利要求29所述的方法，其...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·T·安格尔，M·拜克，K·加农，D·J·麦克，A·麦德克，A·佩雷西普金，S·罗佩尔，M·什雷斯塔，D·A·西塞尔，J·周，Y·施，
申请(专利权)人：弗特克斯药品有限公司，
类型：发明
国别省市：
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