System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 作为激酶抑制剂的被取代的3-氨基吲唑衍生物制造技术_技高网

作为激酶抑制剂的被取代的3-氨基吲唑衍生物制造技术

技术编号:43373035 阅读:2 留言:0更新日期:2024-11-19 17:52
本发明专利技术涉及作为激酶抑制剂,并且特别是作为CDK11家族的抑制剂的被取代的3‑氨基吲唑衍生物。由于蛋白激酶特别是CDK11在调节细胞增殖中的关键作用,这样的化合物因此可用于治疗由改变的CDK11活性引起的疾病,特别是用于治疗癌症以及用于治疗多种细胞增殖性紊乱和免疫相关紊乱。本发明专利技术还提供了用于制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍


技术实现思路

【技术保护点】

1.一种式(I)的化合物:

2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

3.根据权利要求2所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

4.根据权利要求1、2或3所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,选自由以下组成的组:

5.一种用于制备根据权利要求1所定义的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的工艺,所述工艺包括以下步骤:

6.根据权利要求1所定义的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,用于在治疗由失调的CDK11激酶活性引起的和/或与失调的CDK11激酶活性相关的疾病的方法中使用,所述方法包括向有相应需要的哺乳动物,优选地人类施用有效量的根据权利要求1所定义的式(I)的化合物。

7.根据权利要求6所述的用于使用的化合物,其中所述疾病选自由癌症、细胞增殖性紊乱和免疫相关紊乱组成的组。

8.根据权利要求7所述的用于使用的化合物,其中所述疾病是癌症。

9.根据权利要求8所述的用于使用的化合物,其中所述癌症选自由以下组成的组:癌,诸如膀胱癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、结肠癌、包括小细胞肺癌的肺癌、食道癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、宫颈癌、前列腺癌以及包括鳞状细胞癌的皮肤癌;淋巴系造血肿瘤,包括白血病、急性淋巴细胞白血病、急性淋巴母细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、B细胞淋巴瘤、血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、毛细胞淋巴瘤和伯基特淋巴瘤;骨髓系造血肿瘤,包括急性髓细胞性白血病和慢性髓细胞性白血病、骨髓增生异常综合征和早幼粒细胞白血病;间充质起源的肿瘤,包括纤维肉瘤和横纹肌肉瘤;中枢神经系统和外周神经系统的肿瘤,包括胶质瘤、胶质母细胞瘤、多形性胶质母细胞瘤、星形细胞瘤、少突胶质瘤、副胶质瘤、神经母细胞瘤和神经鞘瘤;以及其他肿瘤,包括黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角膜黄瘤、诸如乳头状甲状腺癌和甲状腺髓样癌的甲状腺癌、卡波西肉瘤、软骨肉瘤和胆管癌。

10.根据权利要求1所定义的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,用于作为药物使用。

11.一种治疗由失调的CDK11激酶活性引起的和/或与失调的CDK11激酶活性相关的疾病的方法,所述方法包括向有相应需要的哺乳动物,优选地人类施用有效量的根据权利要求1所定义的式(I)的化合物。

12.根据权利要求11所述的方法,其中所述疾病选自由癌症、细胞增殖性紊乱和免疫相关紊乱组成的组。

13.根据权利要求12所述的方法,其中所述疾病是癌症。

14.根据权利要求11所述的方法,其中所述癌症选自由以下组成的组:癌,诸如癌,诸如癌,诸如膀胱癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、结肠癌、包括小细胞肺癌的肺癌、食道癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、宫颈癌、前列腺癌以及包括鳞状细胞癌的皮肤癌;淋巴系造血肿瘤,包括白血病、急性淋巴细胞白血病、急性淋巴母细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、B细胞淋巴瘤、血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、毛细胞淋巴瘤和伯基特淋巴瘤;骨髓系造血肿瘤,包括急性髓细胞性白血病和慢性髓细胞性白血病、骨髓增生异常综合征和早幼粒细胞白血病;间充质起源的肿瘤,包括纤维肉瘤和横纹肌肉瘤;中枢神经系统和外周神经系统的肿瘤,包括胶质瘤、胶质母细胞瘤、多形性胶质母细胞瘤、星形细胞瘤、少突胶质瘤、副胶质瘤、神经母细胞瘤和神经鞘瘤;以及其他肿瘤,包括黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角膜黄瘤、诸如乳头状甲状腺癌和甲状腺髓样癌的甲状腺癌、卡波西肉瘤、软骨肉瘤和胆管癌。

15.一种药物组合物,包含与药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂结合的根据权利要求1所定义的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。

16.根据权利要求15所述的药物组合物,还包含一种或更多种化学治疗剂。

17.一种产品或试剂盒,包括根据权利要求1所定义的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或更多种化学治疗剂,作为组合的制品用于在抗癌疗法中同时使用、单独使用或依次使用。

18.根据权利要求1所定义的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制造具有抗癌活性的药物中的用途。

19.根据权利要求10所述的方法,其与放射疗法或化疗方案组合。

...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i)的化合物:

2.根据权利要求1所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

3.根据权利要求2所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

4.根据权利要求1、2或3所述的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,选自由以下组成的组:

5.一种用于制备根据权利要求1所定义的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐的工艺,所述工艺包括以下步骤:

6.根据权利要求1所定义的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,用于在治疗由失调的cdk11激酶活性引起的和/或与失调的cdk11激酶活性相关的疾病的方法中使用,所述方法包括向有相应需要的哺乳动物,优选地人类施用有效量的根据权利要求1所定义的式(i)的化合物。

7.根据权利要求6所述的用于使用的化合物,其中所述疾病选自由癌症、细胞增殖性紊乱和免疫相关紊乱组成的组。

8.根据权利要求7所述的用于使用的化合物,其中所述疾病是癌症。

9.根据权利要求8所述的用于使用的化合物,其中所述癌症选自由以下组成的组:癌,诸如膀胱癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、结肠癌、包括小细胞肺癌的肺癌、食道癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、宫颈癌、前列腺癌以及包括鳞状细胞癌的皮肤癌;淋巴系造血肿瘤,包括白血病、急性淋巴细胞白血病、急性淋巴母细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、b细胞淋巴瘤、血管免疫母细胞性t细胞淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、毛细胞淋巴瘤和伯基特淋巴瘤;骨髓系造血肿瘤,包括急性髓细胞性白血病和慢性髓细胞性白血病、骨髓增生异常综合征和早幼粒细胞白血病;间充质起源的肿瘤,包括纤维肉瘤和横纹肌肉瘤;中枢神经系统和外周神经系统的肿瘤,包括胶质瘤、胶质母细胞瘤、多形性胶质母细胞瘤、星形细胞瘤、少突胶质瘤、副胶质瘤、神经母细胞瘤和神经鞘瘤;以及其他肿瘤,包括黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角膜黄瘤、诸如乳头状甲状腺癌和甲状腺髓样癌的甲状腺癌、卡波西肉瘤、软骨肉瘤和胆管癌。

10.根据权利要求1所定义的式(i)的化合物或其药学上可接受的盐,用于作为药物使用。

<...

【专利技术属性】
技术研发人员:P·波卢奇M·梅尼奇恩彻里I·莫托马泰奥·萨尔萨M·丹纳罗D·法伊阿迪
申请(专利权)人:内尔维亚诺医疗科学公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1