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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于纳米材料,具体涉及一种二硫交联的淀粉基胶束及其制备方法与应用。
技术介绍
1、许多对人体健康有益的疏水功能因子,常因为水溶解度低、对环境敏感(消化酶、温度、ph等)、难以通过肠道屏障、易与食物发生相互作用等问题,限制了其口服吸收效率。
2、胶束作为疏水功能因子的新型封装和递送系统,近几十年吸引了众多研究者的关注。胶束是由两亲性化合物组成的核壳结构的纳米载体。内部的疏水核可封装疏水性分子,外部亲水壳与水环境接触,显著提高疏水功能因子在水中的溶解度。其微小的尺寸、可调控性强,负载量高等特点,可增强纳米载体的肠道黏膜的穿透性,实现胃肠道可控性释放和靶向递送,极大提高药物的口服生物利用度。与化学合成材料相比,多糖材料的胶束具有低毒性、环境友好性和生物相容性等优点,有利于减少潜在的不良影响。
3、淀粉是一种广泛存在于自然界中多糖,具有廉价、易获取、安全性高等优点。淀粉丰富的羟基结构是化学反应的理想基团,可通过简单的化学修饰引入其他结构,从而赋予淀粉新的性质和功能,被认为是制备胶束的理想材料。
4、淀粉基胶束的改性方法也被广泛探索,如使用交联剂(环氧氯丙烷或醛类化合物)与淀粉分子上的羟基反应形成交联网络;引入无机酸或有机酸将羟基转化为酯基,改变淀粉的亲疏水性;引入乙酰化基团以增加淀粉疏水性等。这些改性方法也存在一定的缺陷,例如,交联可能会导致淀粉颗粒过度硬化,影响其生物降解性;酯化反应可能不完全导致淀粉胶束的性质不均一;乙酰化会减少淀粉颗粒的亲水性,影响在水环境中的应用,同时乙酰基团的引入也
技术实现思路
1、本专利技术的主要目的在于提供一种二硫交联的淀粉基胶束及其制备方法与应用,以克服现有技术的不足。
2、为实现前述专利技术目的,本专利技术采用的技术方案包括:
3、本专利技术实施例提供了一种二硫交联的淀粉基胶束的制备方法,其包括:
4、采用普鲁兰酶对糯玉米淀粉进行脱枝处理,制得糊精;
5、采用高碘酸盐对所述糊精进行氧化,制得二醛糊精;
6、使半胱胺与所述二醛糊精进行接枝反应,制得半胱胺-糊精;
7、以及,将所述半胱胺-糊精溶于水并进行自组装形成胶束,之后进行超声巯基氧化,制得二硫交联的淀粉基胶束。
8、本专利技术实施例还提供了前述的制备方法制得的二硫交联的淀粉基胶束。
9、本专利技术实施例还提供了一种负载疏水功能因子的二硫交联的淀粉基胶束的制备方法,其包括:
10、采用前述的制备方法制备二硫交联的淀粉基胶束;
11、以及,将疏水功能因子与所述二硫交联的淀粉基胶束混合均质分散,获得负载疏水功能因子的二硫交联的淀粉基胶束。
12、本专利技术实施例还提供了前述的制备方法制得的负载疏水功能因子的二硫交联的淀粉基胶束。
13、本专利技术实施例还提供了前述的二硫交联的淀粉基胶束或负载疏水功能因子的二硫交联的淀粉基胶束在结肠靶向或口服递送领域中的用途。
14、与现有技术相比,本专利技术的有益效果在于:
15、(1)本专利技术中选用天然氨基酸一半胱胺作为改性剂,半胱胺因其优良的生物相容性,有助于降低对人体的潜在毒性和副作用;同时半胱胺结构中末端的游离巯基能够轻易地形成分子间及分子内的二硫键,这一结构显著增强了胶束的结构稳定性,此外半胱胺还具备显著的抗氧化特性,能够有效保护胶束内的活性成分,防止其遭受氧化损害,从而延长了活性成分的有效期;
16、(2)本专利技术中采用超声处理能够有效分散团聚的颗粒,减小颗粒的尺寸分布范围,提高粒度均匀性,同时超声波在液体中可引起剧烈的涡流和剪切,提高不同链段之间巯基的碰撞频率,加速巯基氧化形成二硫键的过程;
17、(3)本专利技术中的胶束主要通过二硫键和疏水相互作用来稳定,辅以氢键,可以通过控制半胱胺的添加量来改变游离巯基的含量,进而控制形成的胶束的尺寸大小。
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1.一种二硫交联的淀粉基胶束的制备方法,其特征在于,包括:
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,具体包括:
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,具体包括:将糊精溶于水形成糊精溶液,之后加入高碘酸盐混合搅拌并于室温避光反应1~2h,然后加入乙二醇反应1~2h,再经透析、冷冻干燥处理,制得二醛糊精;
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,具体包括:将二醛糊精溶于水形成二醛糊精溶液,之后加入MES水合物、半胱胺,调节pH值为3~4并于室温搅拌反应3h,然后加入氰基硼氢化钠并于室温搅拌反应72h,再经透析、冷冻干燥处理,制得半胱胺-糊精;
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,具体包括:将半胱胺-糊精于70~85℃加热10~30min溶解水,形成半胱胺-糊精溶液,之后室温震荡12~24h形成胶束溶液,然后于100~400W功率下超声1~10min,制得二硫交联的淀粉基胶束;
6.由权利要求1-5中任一项所述的制备方法制得的二硫交联的淀粉基胶束。
7.一种负载疏水功能因子的二硫交联的
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,具体包括:
9.由权利要求7或8所述的制备方法制得的负载疏水功能因子的二硫交联的淀粉基胶束。
10.权利要求6所述的二硫交联的淀粉基胶束或权利要求9所述的负载疏水功能因子的二硫交联的淀粉基胶束在结肠靶向或口服递送领域中的用途。
...【技术特征摘要】
1.一种二硫交联的淀粉基胶束的制备方法,其特征在于,包括:
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,具体包括:
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,具体包括:将糊精溶于水形成糊精溶液,之后加入高碘酸盐混合搅拌并于室温避光反应1~2h,然后加入乙二醇反应1~2h,再经透析、冷冻干燥处理,制得二醛糊精;
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,具体包括:将二醛糊精溶于水形成二醛糊精溶液,之后加入mes水合物、半胱胺,调节ph值为3~4并于室温搅拌反应3h,然后加入氰基硼氢化钠并于室温搅拌反应72h,再经透析、冷冻干燥处理,制得半胱胺-糊精;
5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,具体包括:将...
【专利技术属性】
技术研发人员:章宝,龙燊,冯然,陶晗,孟然,吴思杰,
申请(专利权)人:合肥工业大学,
类型:发明
国别省市:
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