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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药制剂领域,特别是一种水凝胶微针加泡腾药物储库透皮给药系统。
技术介绍
1、微针通常为高10 -1000 µm,尖端直径数微米的微型针状结构组成的阵列,能够刺破皮肤角质层,在表皮上形成微孔通道,从而增加药物的透皮递送。传统的药物递送方式往往需要通过口服或注射,存在着首过效应、患者依从性差等问题,而微针可以直接将药物递送到皮肤表面的目标部位,避免了药物的首过效应,增强患者依从性。以微创无痛方式突破皮肤角质层屏障的微针技术作为一种新型的药物透皮给药方式,有望避免药物口服吸收带来的消化道副作用和首过效应,实现高效便捷的药物递送。但由于微针针体空间较小,其载药释药能力有限。
2、水凝胶微针由可溶胀的聚合物材料制成,在玻璃态下刺入皮肤后吸收皮肤间质液转变为水凝胶态,在皮肤中形成不阻塞的水凝胶通道。水凝胶微针能够与药物储库联用,突破微针针体空间有限的限制,实现持续大剂量给药。且水凝胶微针的制备工艺相对简单,成本较低,适用于大规模生产和临床应用。
3、考虑到膨胀型水凝胶形成的微针阵列提供的水环境水量有限,在少量水作用下就能迅速崩解释药的药物储库将为该类型药物递送系统的递药效率提供保障。泡腾药物储库是一种新型的药物制剂技术,通过内部的气泡释放来提高药物的释放速度。同时,气泡的释放可以增加药物与微针的接触面积,加快药物的递送。与传统的药物载体相比,泡腾药物储库具有药物递送快、依从性高等优点,适用于各种药物的递送和应用场景。将水凝胶微针与泡腾药物储库结合起来,可以充分发挥它们各自的优势,进一步提高药物的递送效
技术实现思路
1、针对上述情况,为解决现有技术之不足,本专利技术之目的就是提供一种水凝胶微针加泡腾药物储库透皮给药系统,可实现更快速高效的递送药物。
2、本专利技术解决的技术方案是,该透皮给药系统包括用于刺入皮肤的水凝胶微针,以及能够贴附在水凝胶微针上配合使用的泡腾药物储库。该透皮给药系统的制备方法,具体包括以下步骤:
3、1)制备pdms微针阴模板
4、将pdms前体(sylgard184)和固化剂按质量比10:1搅拌混合均匀,注入放有微针阳模(微针长度为850 μm)的容器中,待气泡消除后,37 ℃放置8-30 h使其完全固化,固化后将微针阳模和pdms分离,获得pdms微针阴模板;
5、2)制备水凝胶微针
6、将水凝胶微针材料溶于超纯水中,水凝胶微针材料与超纯水质量百分比为24-30%:70-76%,5000 rpm离心5 min除去气泡并保证水凝胶均匀性,得水凝胶微针溶液,将水凝胶微针溶液加入步骤1)制备的pdms微针阴模板中,3500 rpm离心20 min;20-37℃干燥8-30 h后,在121 ℃交联24 h,脱模,即得水凝胶微针;
7、3)制备水凝胶微针加泡腾药物储库
8、将泡腾剂、药物、水凝胶微针材料以0.5-1.5:1:1-2的比例放入50 ml试管中,将其放入到80 ℃烘箱中15 min至peg6000溶解,涡旋保证其分散均匀,然后放入步骤2)制备的水凝胶微针中,室温放置凝固,脱模,即得水凝胶微针加泡腾药物储库。
9、所述的微针阵列由一根及以上的微针组成,微针的长度为50–5000 µm,用于刺破皮肤角质层屏障,经皮递送药物。
10、所述的泡腾剂按酸:碱=1:3配制,其中酸为柠檬酸、苹果酸、酒石酸、硼酸、富马酸中的一种;碱为碳酸氢钠、碳酸钠中的一种。
11、所述的步骤2)中,水凝胶微针材料包括但不限于peg200、peg6000、聚乙烯醇、pva、pvp及其衍生物的单体聚合物或共聚物、透明质酸、明胶、糊精、环糊精衍生物、右旋糖苷、甘露醇、醋酯纤维、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、微晶纤维素、软骨硫磺素、葡聚糖、蔗糖、壳聚糖、海藻酸钠、支链淀粉、麦芽糖、乳糖、普鲁兰多糖、甲基丙烯酰化透明质酸、聚乙二醇二丙烯酸脂(pegda)、甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物的一种或多种的混合物。
12、所述的水凝胶微针加泡腾药物储库在制备经皮递送药物中的应用。
13、本专利技术水凝胶微针能够在皮肤表面形成微小的通道,促进药物的透皮吸收,而泡腾药物储库则能够提高药物的渗透性,两者结合起来可以实现更加快速和高效的药物递送,大大提高了经皮递送的效率,是透皮给药系统上的创新。
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1. 一种水凝胶微针加泡腾药物储库透皮给药系统,其特征在于,具体包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的水凝胶微针加泡腾药物储库透皮给药系统,其特征在于,所述的微针阵列由一根及以上的微针组成,微针的长度为50–5000µm,用于刺破皮肤角质层屏障,经皮递送药物。
3.根据权利要求1所述的水凝胶微针加泡腾药物储库透皮给药系统,其特征在于,所述的泡腾剂按酸:碱=1:3配制,其中酸为柠檬酸、苹果酸、酒石酸、硼酸、富马酸中的一种;碱为碳酸氢钠、碳酸钠中的一种。
4.根据权利要求1所述的水凝胶微针加泡腾药物储库透皮给药系统,其特征在于,所述的步骤2)中,水凝胶微针材料为PEG200、PEG6000、聚乙烯醇、PVA、PVP及其衍生物的单体聚合物或共聚物、透明质酸、明胶、糊精、环糊精衍生物、右旋糖苷、甘露醇、醋酯纤维、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、微晶纤维素、软骨硫磺素、葡聚糖、蔗糖、壳聚糖、海藻酸钠、支链淀粉、麦芽糖、乳糖、普鲁兰多糖、甲基丙烯酰化透明质酸、聚乙二醇二丙烯酸脂、甲基乙烯基醚-马来酸酐共聚物的一种或多
5.权利要求1-4任一项所述的水凝胶微针加泡腾药物储库在制备经皮递送药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1. 一种水凝胶微针加泡腾药物储库透皮给药系统,其特征在于,具体包括以下步骤:
2.根据权利要求1所述的水凝胶微针加泡腾药物储库透皮给药系统,其特征在于,所述的微针阵列由一根及以上的微针组成,微针的长度为50–5000µm,用于刺破皮肤角质层屏障,经皮递送药物。
3.根据权利要求1所述的水凝胶微针加泡腾药物储库透皮给药系统,其特征在于,所述的泡腾剂按酸:碱=1:3配制,其中酸为柠檬酸、苹果酸、酒石酸、硼酸、富马酸中的一种;碱为碳酸氢钠、碳酸钠中的一种。
4.根据权利要求1所述的水凝胶微针加泡腾药物储库透皮给药系...
【专利技术属性】
技术研发人员:彭珂,史进进,张振中,胡玉荣,白镇源,杨丽璇,
申请(专利权)人:郑州大学,
类型:发明
国别省市:
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