【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成，具体涉及一种β-氨基硼酸酯的合成方法。
技术介绍
1、手性酰胺及其衍生物存在于许多药物活性成分、精细化学品、农用化学品、聚合物、染料、颜料、乳化剂和增塑剂和其他化学品中。由于其合成的挑战性和实用性，长期以来，开发新型、高效的手性胺合成方法一直是合成化学家们的关注热点。硼是一个非常理想的官能团化前体，将硼引入到手性胺中，可以使手性胺在不损失对映选择性的情况下进行广泛的衍生化，这对药物分子的合成至关重要。基于此，开发高效的β-氨基硼酸酯的合成方法可以提升手性胺化合物的衍生化能力，在药物发现和药物改性中具有重要的意义。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于克服现有制备技术的缺陷，提供一种反应条件简单，底物适用性广，区域选择性和对映选择性好的β-氨基硼酸酯的合成方法。
2、本专利技术的技术方案为：将底物、b2pin2、碱、金属与配体、添加剂放入schlenk管中，加入溶剂，在室温条件下得到β-氨基硼酸酯，反应式如下：
3、
4、(1)r1选自甲基，甲氧基，氯基，溴基，萘，苯基，叔丁基，氟基，三氟甲基，氰基，酯基；
5、(2)r2选自甲基，苄基，甲氧基，氯基，溴基，萘，苯基，叔丁基，三氟甲基，氰基，酯基；(3)所用碱选自叔丁醇钠，叔丁醇钾，叔丁醇锂，甲基锂优选叔丁醇钠；
6、(4)所用的溶剂选自甲苯，四氢呋喃，1，4-二氧六环，丙酮，dmf，乙腈，优选甲苯：1，4-二氧六环＝1.5：1；
7、(
8、(6)所用的添加剂选自甲醇，叔丁醇，异丙醇，叔戊醇，优选叔戊醇；
9、(7)所用加热的温度选自25-80℃，优选25℃，维持时间12小时。
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1.一种β-氨基硼酸酯的合成方法，其特征为以N-(1-苯基乙烯基)苯甲酰胺和频哪醇硼酸酯为底物，氯化亚铜和(S,S)-BDPP作为催化剂，叔丁醇钠作为碱，叔戊醇作为添加剂，在室温中反应得到了β-氨基硼酸酯，反应式如下：
2.根据权利要求1所述β-氨基硼酸酯的合成方法，其特征在于：所用碱选自叔丁醇钠，叔丁醇钾，叔丁醇锂，甲基锂，优选叔丁醇钠。
3.根据权利要求1所述β-氨基硼酸酯的合成方法，其特征在于：添加剂选自甲醇，叔丁醇，异丙醇，叔戊醇，优选叔戊醇。
4.根据权利要求1所述β-氨基硼酸酯的合成方法，其特征在于：所用催化剂选自氯化亚铜，溴化亚铜，醋酸铜，碘化铜，优选氯化亚铜。
5.根据权利要求1所述β-氨基硼酸酯的合成方法，其特征在于：所用的溶剂选自甲苯，四氢呋喃，1，4-二氧六环，丙酮，DMF，乙腈，优选甲苯：1，4-二氧六环＝1.5：1。
6.根据权利要求1所述β-氨基硼酸酯的合成方法，其特征在于：所用加热的温度选自25-80℃，优选25℃，维持时间12小时。
【技术特征摘要】
1.一种β-氨基硼酸酯的合成方法，其特征为以n-(1-苯基乙烯基)苯甲酰胺和频哪醇硼酸酯为底物，氯化亚铜和(s,s)-bdpp作为催化剂，叔丁醇钠作为碱，叔戊醇作为添加剂，在室温中反应得到了β-氨基硼酸酯，反应式如下：
2.根据权利要求1所述β-氨基硼酸酯的合成方法，其特征在于：所用碱选自叔丁醇钠，叔丁醇钾，叔丁醇锂，甲基锂，优选叔丁醇钠。
3.根据权利要求1所述β-氨基硼酸酯的合成方法，其特征在于：添加剂选自甲醇，叔丁醇，异丙醇，叔戊醇，...
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