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【技术实现步骤摘要】
本申请涉及骨性关节炎,具体涉及醉茄素a的双载体复合物制备方法及在抗骨性关节炎中的应用。
技术介绍
1、骨性关节炎一般指退行性骨关节病。退行性骨关节病又称骨关节炎、退行性关节炎、老年性关节炎、肥大性关节炎,是一种退行性病变,系由于增龄、肥胖、劳损、创伤、关节先天性异常、关节畸形等诸多因素引起的关节软骨退化损伤、关节边缘和软骨下骨反应性增生。其主要的治疗方法是减少关节的负重和过度的大幅度活动,以延缓病变的进程。肥胖患者应减轻体重,减少关节的负荷。下肢关节有病变时可用拐杖或手杖,以求减轻关节的负担。理疗及适当的锻炼可保持关节的活动范围,必要时可使用夹板支具及手杖等,对控制急性期症状有所帮助。消炎镇痛药物可减轻或控制症状,但应在评估患者风险因素后慎重使用且不宜长期服用。软骨保护剂如硫酸氨基葡萄糖具有缓解症状和改善功能的作用,同时长期服用可以延迟疾病的结构性进展。对晚期病例,在全身情况能耐受手术的条件下,行人工关节置换术,是公认的消除疼痛、矫正畸形、改善功能的有效方法,可以大大提高患者的生活质量。
技术实现思路
1、本申请提供了醉茄素a的双载体复合物制备方法及在抗骨性关节炎中的应用。
2、为此,本申请实施例至少公共了以下技术方案:
3、第一方面,实施例公开了一种负载醉茄素a的双载体复合物的制备方法,包括:
4、制备f127水凝胶溶液;
5、制备负载醉茄素a的胶束溶液;以及
6、将所述f127水凝胶溶液和所述负载醉茄素a的胶束溶液混合
7、一些实施例中,所述f127水凝胶溶液的制备步骤包括:低温下将f127粉末溶解至ddh2o中。
8、一些实施例中,所述f127水凝胶溶液中f127的浓度为40%(w/v)。
9、一些实施例中,所述负载醉茄素a的胶束溶液的制备步骤包括:
10、将含有醉茄素a的dmso溶液、含有peg-pcl的氯仿溶液和水混合形成乳浊液;
11、旋蒸除去氯仿,用分子截留量为14000da的透析袋中于纯水中透析以除去dmso,超滤浓缩,过滤。
12、一些实施例中,所述含有醉茄素a的dmso溶液中醉茄素a的浓度为1~10mg/ml,所述含有peg-pcl的氯仿溶液中的peg-pcl的浓度为20~30mg/ml。
13、一些实施例中,所述含有醉茄素a的dmso溶液、所述含有peg-pcl的氯仿溶液和所述水的体积比为1:1.5:20。
14、一些实施例中,所述负载醉茄素a的胶束溶液中醉茄素a的浓度为0.1~0.5mg/ml。
15、一些实施例中,所述负载醉茄素a的胶束溶液中醉茄素a的浓度为0.34mg/ml。
16、第二方面,实施例公开了第一方面所述的制备方法制得的负载醉茄素a的双载体复合物在制备抗骨性关节炎的药物中的应用。
17、本申请通过f127水凝胶和peg-pcl纳米胶束共同负载和包封醉茄素a以形成纳米复合物,能够提高醉茄素a的溶解性和生物利用度,使其更有效地靶向骨组织中的炎症部位。该双载体复合物在抑制骨破坏和促进骨再生方面具有显著效果,可能通过减少骨髓中的炎症细胞浸润和降低炎症介质的释放来发挥作用。
18、并且,在其他类型的炎症(如关节炎、肌肉炎症)中该双载体复合物同样提高醉茄素a的生物利用度。
19、另外,该双载体复合物能够显著提高醉茄素a在体内的稳定性和溶解度,延长其在体内的循环时间。该双载体复合物具有优越的靶向性,能够更精确地作用于骨组织,减少药物在其他组织中的非特异性分布。
20、并且,在多种炎症模型中,该双载体复合物表现出较强的抗炎效果,能够有效降低炎症介质水平。该双载体复合物在不同组织中的靶向性可能不同,在骨性炎症中表现尤为突出,而在其他炎症中其靶向效果取决于炎症部位和纳米胶束的特性。
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1.一种负载醉茄素A的双载体复合物的制备方法,包括:
2.根据权利要求1所述的制备方法,所述F127水凝胶溶液的制备步骤包括:低温下将F127粉末溶解至ddH2O中。
3.根据权利要求2所述的制备方法,所述F127水凝胶溶液中F127的浓度为40%(w/v)。
4.根据权利要求1所述的制备方法,所述负载醉茄素A的胶束溶液的制备步骤包括:
5.根据权利要求4所述的制备方法,所述含有醉茄素A的DMSO溶液中醉茄素A的浓度为1~10mg/mL,所述含有PEG-PCL的氯仿溶液中的PEG-PCL的浓度为20~30mg/mL。
6.根据权利要求4所述的制备方法,所述含有醉茄素A的DMSO溶液、所述含有PEG-PCL的氯仿溶液和所述水的体积比为1:1.5:20。
7.根据权利要求4所述的制备方法,所述负载醉茄素A的胶束溶液中醉茄素A的浓度为0.1~0.5mg/mL。
8.根据权利要求4所述的制备方法,所述负载醉茄素A的胶束溶液中醉茄素A的浓度为0.34mg/mL。
9.权利要求1~8任一所述的制备
...【技术特征摘要】
1.一种负载醉茄素a的双载体复合物的制备方法,包括:
2.根据权利要求1所述的制备方法,所述f127水凝胶溶液的制备步骤包括:低温下将f127粉末溶解至ddh2o中。
3.根据权利要求2所述的制备方法,所述f127水凝胶溶液中f127的浓度为40%(w/v)。
4.根据权利要求1所述的制备方法,所述负载醉茄素a的胶束溶液的制备步骤包括:
5.根据权利要求4所述的制备方法,所述含有醉茄素a的dmso溶液中醉茄素a的浓度为1~10mg/ml,所述含有peg-pcl的氯仿溶液中的peg...
【专利技术属性】
技术研发人员:贾答淇,徐永清,李朝波,郭春芳,李华强,
申请(专利权)人:重庆市巴南区人民医院,
类型:发明
国别省市:
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