【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于艾滋病治疗药物研发，具体涉及siglec-14激动剂forsythoside b在制备抗hiv药物中的应用。
技术介绍
1、获得性免疫缺陷综合征(acquired immune deficiency syndrome，aids)又称艾滋病，由人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus，hiv)感染引起的一种慢性传染性疾病，成为严重影响人群健康的全球公共卫生问题。
2、目前，aids患者普遍接受了联合抗逆转录病毒治疗(combinationantiretroviral therapy,cart)，极大遏制了艾滋病的传播。虽然cart很大程度抑制hiv复制，降低病毒载量水平，延缓疾病进展。但是，由于病毒潜伏库的存在，现有的cart治疗不能完全清除体内病毒，hiv仍可以在宿主体内继续保持低水平复制。此外，hiv遗传基因高突变和不稳定性的特点，使得在长期使用cart治疗过程中，极易产生耐药病毒株。截至目前，所有治疗hiv/aids的药物均出现耐药报道，长期应用也存在治疗周期长，费用昂贵，副作用明显等问题。
3、中国专利cn116270590a(公开日期：2023年6月23日)公开了k-41a衍生的聚醚类化合物k-41b、k-41bm在制备抗hiv药物中的应用，本专利技术采用tzm-bl-hiv-1iiib、mt-2-hiv-1iiib和外周血单个核细胞(pbmcs)-hiv-1bal三种细胞病毒感染模型验证所述聚醚类化合物的抗hiv活性。本专利技术首次采用三种细胞感染
4、中国专利cn116077434a(公开日期：2023年5月9日)公开了归芪补血口服液在制备抗hiv病毒药物中的应用，所述hiv病毒为hiv-1型病毒，本专利技术采用tzm-bl-hiv-1ⅲb和mt-2-hiv-1ⅲb两种细胞-病毒感染模型检测归芪补血口服液的抗hiv-1活性，并基于网络药理学开展归芪补血口服液抗hiv-1作用机理研究，发现归芪补血口服液在维持较好的细胞活性下，可以剂量依赖地抑制hiv-1在tzm-b1和mt2细胞中的复制，作用机理研究发现归芪补血口服液主要通过调节免疫及炎症相关通路发挥免疫调节和炎症抑制作用从而抑制病毒复制，对药物的价值再开发具有重要的意义。
5、针对进口抗艾滋病药物存在价格昂贵、高毒性、长期服用出现抗药性等弊端，研究和开发价格低廉、疗效显著的天然小分子化合物对于艾滋病的防治具有重要意义。临床实践表明，天然小分子化合物能有效降低hiv病毒载量，增加cd4+t细胞数量，在提高患者生活质量、延缓疾病进程，以及不良反应小等方面具有一定优势。使用天然小分子化合物预防和治疗aids方便、便宜且有效，解决了cart疗法价格昂贵、高毒性、长期服用出现抗药性等弊端，是筛选新的抗hiv-1药物的重要来源。
6、唾液酸结合的免疫球蛋白样凝集素(siglecs)是一类识别唾液酸聚糖的受体，广泛表达在免疫细胞上，可通过识别含有唾液酸的糖链结构介导细胞与细胞或细胞与病原体间的相互作用，在免疫应答中发挥重要的调控作用。目前，对siglec-14的研究主要集中在炎症性疾病和自身免疫性疾病领域，包括髓系炎症反应、b组链球菌等细菌感染，以及流感病毒引起的炎症反应的调节。在rna病毒感染中，尤其是在hiv感染方面，siglec-14的角色尚未被充分理解。
7、综上所述，本专利技术提供siglec-14激动剂在抗hiv中的应用，并揭示其潜在的抗病毒作用机理。
技术实现思路
1、为此，本申请提供如下技术方案：
2、siglec-14激动剂在制备抗hiv药物中的应用，所述hiv为hiv-1型病毒。
3、本专利技术利用多构象评分和分子对接技术筛选出靶向siglec-14受体的天然小分子化合物，对接得分和mm-gbsa结合能显示rebaudioside a，forsythoside b，9”-methylsalvianolate b，poliumoside，verbascoside，plantamajoside，acarbose，manninotriose，stevioside，vaccarin，oroxin b与siglec-14存在较强的潜在亲和相互作用潜力。
4、优选的，forsythoside b与siglec-14的潜在亲和相互作用潜力最强，
5、优选的，siglec-14激动剂为包括forsythoside b在内的一种或多种组合物，
6、优选的，所述hiv-1病毒株为hiv-1bal，
7、优选的，所述forsythoside b是从连翘中提取出的苯乙醇苷类化合物，具有抗菌、抗炎、抗氧化及神经保护等药理作用。
8、相比于现有技术，本专利技术的优点和效果如下：
9、1、本专利技术利用多构象评分和分子对接技术筛选出靶向siglec-14受体的天然小分子化合物，对接得分和mm-gbsa结合能显示forsythoside b与siglec-14之间存在很强的相互作用潜力。后续通过体外细胞实验验证forsythoside b抗hiv-1的复制及潜在作用机理研究。实验结果发现，forsythoside b在维持较好的细胞活性下，可以浓度依赖性地抑制巨噬细胞中hiv-1的复制。其作用机理为forsythoside b通过激动siglec-14受体，促进其表达，从而发挥潜在的抗hiv-1作用。
10、2、forsythoside b具有潜在的抗hiv药物利用价值，本专利技术对药物的价值再开发具有重要的意义，为hiv药物治疗提供了一种新的方向。
11、上述说明仅是本申请技术方案的概述，为了能够更清楚了解本申请的技术手段，从而可依照说明书的内容予以实施，并且为了让本申请的上述和其他目的、特征和优点能够更明显易懂，以下以本申请的较佳实施例并配合附图详细说明如后。
12、根据下文结合附图对本申请具体实施例的详细描述，本领域技术人员将会更加明了本申请的上述及其他目的、优点和特征。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.Siglec-14激动剂在制备抗HIV药物中的应用，其特征在于，所述HIV病毒为HIV-1型病毒。
2.根据权利要求1所述的Siglec-14激动剂在制备抗HIV药物中的应用，其特征在于，靶向Siglec-14受体的天然小分子化合物包括Rebaudioside A，Forsythoside B，9”-Methylsalvianolate B，Poliumoside，Verbascoside，Plantamajoside，Acarbose，Manninotriose，Stevioside，Vaccarin，Oroxin B中的一种或多种组合物。
3.根据权利要求2所述的Siglec-14激动剂在制备抗HIV药物中的应用，其特征在于，所述Siglec-14激动剂为包括Forsythoside B在内的一种或多种组合物。
【技术特征摘要】
1.siglec-14激动剂在制备抗hiv药物中的应用，其特征在于，所述hiv病毒为hiv-1型病毒。
2.根据权利要求1所述的siglec-14激动剂在制备抗hiv药物中的应用，其特征在于，靶向siglec-14受体的天然小分子化合物包括rebaudioside a，forsythoside b，9”-methylsalvianolate b，poliumos...
【专利技术属性】
技术研发人员：蒋俊俊，梁浩，叶力，胡小鹏，安三奇，陈姗姗，陈飞蓉，刘洁，苏锦明，陈荣凤，韦吴迪，袁宗祥，
申请(专利权)人：广西医科大学，
类型：发明
国别省市：
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