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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药,尤其涉及银椴苷在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。
技术介绍
1、在过去的四十年中,尽管心血管疾病(cvd)的发病率和死亡率已稳步下降,但cvd仍是全球疾病负担的重要贡献者。动脉粥样硬化(as)是心血管疾病最常见的潜在原因。目前,他汀类药物是治疗动脉粥样硬化的主要药物。尽管他汀类药物在临床实践中广泛使用,但越来越多的证据表明长期使用他汀类药物可能导致严重的不良反应,包括肝损伤、肌肉毒性和胃肠刺激。因此,迫切需要开发治疗动脉粥样硬化的替代方案。
2、泡沫细胞的形成是动脉粥样硬化的标志。越来越多的证据表明,抑制泡沫细胞的形成是预防动脉粥样硬化病变进展的有希望的策略。泡沫细胞的形成取决于三个相互关联的生物过程的平衡:脂质摄取、胆固醇酯化和胆固醇外流。这些过程的调节涉及多种转录因子,包括受体、酶和转运蛋白。在动脉粥样硬化的早期阶段,内皮细胞功能障碍导致低密度脂蛋白(ldl)的跨内皮迁移,随后被修饰成氧化型低密度脂蛋白(ox-ldl)。巨噬细胞通过其表面的清道夫受体,如cd36、lox-1和sr-a,从内皮组织内部摄取ox-ldl,最终导致巨噬细胞衍生的泡沫细胞的形成。被巨噬细胞摄取后,ox-ldl由酶如acat-1和nceh1酯化并水解成游离胆固醇(fc)。巨噬细胞利用包括abca1、abcg1和sr-b1在内的膜转运蛋白将胆固醇酯从细胞内导出,从而维持细胞内胆固醇稳态。
3、银椴苷是一种在多种植物中发现的天然存在的黄酮类化合物,由于其在调节葡萄糖和脂质代谢中的有希望作用,这种化合物在药理学和
技术实现思路
1、为了解决上述技术问题,本专利技术的实施例提供银椴苷在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。
2、为达到上述目的,本专利技术的实施例采用如下技术方案:
3、一方面,本专利技术提供银椴苷在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。
4、在一些实施例中,所述银椴苷的结构式为:
5、
6、在一些实施例中,所述银椴苷每日剂量为500mg。
7、在一些实施例中,所述药物通过注射给药或口服给药。
8、在一些实施例中,所述药物包括以有效量的银椴苷为活性成分,加上药学上可接受的载体和/或辅料制备而成的药物制剂。
9、药物包括以有效量的银椴苷为活性成分,加上药学上可接受的载体和/或辅料制备而成的药物制剂,有效量指获得任一种或多种有益的或所需的治疗结果所必需的药物、化合物、药物组合物的量。有益的或所需的结果包括:改善临床(如减少发病率、降低死亡率、改善一个或多个症状)、减轻严重程度、延迟病症的发作(包括病症或其并发症、在病症发展过程中呈现的中间病理表型、生物化学、组织学和/或行为症状)。制剂可以为注射剂、喷雾剂、气雾剂、滴鼻剂、口服剂、适用于粘膜施用的剂型,此外向受试者施用途径包括但不限于:肌内、静脉内、皮下、皮内、口服、鼻内、呼吸道、经粘膜、舌下、肠胃外。
10、本专利技术提供银椴苷可以通过激活pparγ-lxrα-abca1/abcg1途径促进胆固醇外排,从而抑制泡沫细胞的形成,进而缓解动脉粥样硬化。银椴苷对于治疗动脉粥样硬化在制药
中显示出有效性。
【技术保护点】
1.银椴苷在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述银椴苷的结构式为:
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述银椴苷每日剂量为500mg。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物通过注射给药或口服给药。
5.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物包括以有效量的银椴苷为活性成分,加上药学上可接受的载体和/或辅料制备而成的药物制剂。
【技术特征摘要】
1.银椴苷在制备治疗动脉粥样硬化药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述银椴苷的结构式为:
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述银椴苷每日剂量为500mg。
【专利技术属性】
技术研发人员:吴雅,李润文,刘勇,何虎强,王伟明,张雷,罗未聃,寇涛,
申请(专利权)人:西南医科大学附属医院,
类型:发明
国别省市:
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