【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药制造，具体涉及一种舒林酸胶囊及其制备方法。
技术介绍
1、舒林酸是芳基烷酸类的非甾体抗炎药(nsia)，舒林酸属于前体药，本身并无生物活性。通过口服吸收，舒林酸在体内被被肝酶转化为可逆还原的硫化物(生物活性相关)和不可逆的砜化物(无生物活性)，活性硫化物能抑制环氧化酶，抑制前列腺素的合成，从而具有抗炎、镇痛作用。硫化物进入肝肠循环，于肾组织处再度氧化为无活性的舒林酸，最终以原形药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结合物形式通过粪便及尿液排出。同剂量下，舒林酸抗急性炎症作用与布洛芬相当，是吲哚美辛的0.3～0.5倍；抗蛋白浮肿作用是阿司匹林的16倍，镇痛作用与吲哚美辛相当，是布洛芬的十倍。舒林酸不会对前列腺素合成酶起抑制阻害作用，且其活性硫化代谢产物对前列腺素合成酶的阻害只有吲哚美辛的0.2倍。在关节炎患者中，舒林酸作用是阿司匹林的12倍，且患者总体不良反应、轻度胃肠道反应和耳鸣的发生率均低于服用阿司匹林的患者。强直性脊柱炎患者中，服用舒林酸300～400mg/日与保泰松400～600mg/日的疗效相当，且耐用性优于保泰松。
2、舒林酸胶囊原制备工艺是舒林酸与其他辅料湿法混合，用羟丙甲纤维素配制成粘合剂，湿法制粒后将湿颗粒烘箱干燥，再经过整粒后进行胶囊灌装而成。其中湿法制粒工艺存在以下问题：
3、(1)粘合剂为羟丙甲纤维素，制得的颗粒粘性较大，溶出偏低，ph4.0+0.3％sds介质的溶出曲线与参比制剂不相似；
4、(2)制得的湿颗粒采用烘箱干燥，干燥时间长，期间需要人工翻料，效率低；
5、(3)制得的颗粒润湿性较差，会漂浮在水面上，可能会由于润湿性不足导致溶出偏低。
技术实现思路
1、本专利技术所要解决的技术问题是克服
技术介绍
的技术缺陷，提供一种舒林酸胶囊及其制备方法。本专利技术通过选用合适的辅料，满足舒林酸制备工艺的要求；本专利技术使用水作为润湿剂进行湿法制粒，得到粒度合适、粘度适中的舒林酸颗粒；本专利技术使用表面活性剂十二烷基硫酸钠增加颗粒润湿性，提高体外溶出，得到的舒林酸胶囊在ph4.0+0.3％sds介质中桨法75rpm溶出曲线与参比制剂一致。
2、本专利技术解决上述技术问题所采用的技术方案如下：
3、一种舒林酸胶囊的制备方法，包括如下步骤：称量→混合1→湿法制粒→湿整粒→干燥→干整粒→混合2→总混→胶囊灌装→包装：
4、(1)称量：按每粒舒林酸胶囊的处方量称取原辅料，即舒林酸100mg、微晶纤维素30～70mg、淀粉0.2～40mg、十二烷基硫酸钠0.17～1.51mg、硬脂酸镁0.5～1.0mg，备用；
5、(2)混合1：将步骤(1)全部的舒林酸、微晶纤维素、淀粉加入湿法制粒机中混合；
6、(3)湿法制粒：开启搅拌，喷入纯化水，开启剪切刀，制粒，得物料a，备用；
7、(4)湿整粒：将步骤(3)所述物料a过筛网整粒，得物料b，备用；
8、(5)干燥：将步骤(4)所述物料b进行沸腾干燥，得物料c，备用；
9、(6)干整粒：将步骤(5)所述物料c用筛网进行干整粒，得物料d，备用；
10、(7)混合2：将步骤(6)所述物料d和步骤(1)全部的十二烷基硫酸钠加入混合机中混合均匀，得物料e，备用；
11、(8)总混：将步骤(7)所述物料e和步骤(1)全部的硬脂酸镁在混合机中混合均匀，得物料f，备用；
12、(9)胶囊罐装：将步骤(8)所述物料f进行胶囊罐装，得胶囊；
13、(10)包装：将步骤(9)所述胶囊进行包装，即得。
14、优选地，步骤(1)中，按每粒舒林酸胶囊的处方量称取原辅料，即舒林酸100mg、微晶纤维素32.52～66.12mg、淀粉0.2～33.80mg、十二烷基硫酸钠0.17～1.51mg、硬脂酸镁0.84mg，备用。
15、优选地，步骤(1)中，所述微晶纤维素为微晶纤维素ph101。
16、优选地，步骤(1)中，所述淀粉为预胶化淀粉。
17、优选地，步骤(2)中，所述混合时的转速为150～250rpm，混合时间为1～10min。
18、更优选地，步骤(2)中，所述混合时的转速为200rpm，混合时间为5min。
19、优选地，步骤(3)中，所述搅拌时的转速为150～250rpm，剪切刀的剪切速度为800～2000rpm，加水量为70～130mg/粒，制粒时间为0.5～5min；加水量更优选为80～95mg/粒。
20、更优选地，步骤(3)中，所述搅拌时的转速为200rpm，剪切刀的剪切速度为1500rpm，加水量为95mg/粒，制粒时间为1min。
21、优选地，步骤(4)中，所述筛网的目数为4～24目。
22、优选地，步骤(4)中，所述筛网的材质为尼龙或不锈钢。
23、优选地，步骤(5)中，所述干燥时的进风温度为60～85℃，干燥失重lod≤3％。
24、优选地，步骤(6)中，所述筛网的孔径为0.8～2.0mm。
25、更优选地，步骤(6)中，所述筛网的孔径为1.0mm。
26、优选地，步骤(6)中，所述筛网的材质为不锈钢。
27、优选地，步骤(7)中，所述混合的时间为1～20min。
28、更优选地，步骤(7)中，所述混合的时间为10min。
29、优选地，步骤(8)中，所述混合的时间为1～20min。
30、优选地，步骤(10)中，所述包装采用铝塑包装。
31、一种舒林酸胶囊，按处方量，每粒舒林酸胶囊的配方包括舒林酸100mg、微晶纤维素30～70mg、淀粉0.2～40mg、十二烷基硫酸钠0.17～1.51mg、硬脂酸镁0.5～1.0mg；按处方量，每粒所述舒林酸胶囊的内容物总计130.87～212.51mg。
32、更优选地，按处方量，每粒舒林酸胶囊的配方包括舒林酸100mg、微晶纤维素32.52～66.12mg、淀粉0.2～33.80mg、十二烷基硫酸钠0.17～1.51mg、硬脂酸镁0.84mg；按处方量，每粒所述舒林酸胶囊的内容物总计133.73～202.27mg。
33、一种舒林酸胶囊，所述舒林酸胶囊处方原辅料组成为：舒林酸100mg、微晶纤维素30～70mg、淀粉0.2～40mg、十二烷基硫酸钠0.17～1.51mg、硬脂酸镁0.5～1.0mg。
34、更优选地，所述舒林酸胶囊处方原辅料组成为：舒林酸100mg、微晶纤维素32.52～66.12mg、淀粉0.2～33.80mg、十二烷基硫酸钠0.17～1.51mg、硬脂酸镁0.84mg。
35、上述技术方案中，所述微晶纤维素为填充剂。
36、上述技术方案中，所述淀粉为崩解剂。
37、上述技术方案中，所述十二烷基硫酸钠为表面活性剂。
38、上述技术方案中，本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
2.如权利要求1所述的一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述微晶纤维素为微晶纤维素PH101。
3.如权利要求1所述的一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述淀粉为预胶化淀粉。
4.如权利要求1所述的一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述混合时的转速为150～250rpm，混合时间为1～10min；步骤(3)中，所述搅拌时的转速为150～250rpm，剪切刀的剪切速度为800～2000rpm，加水量为70～130mg/粒，制粒时间为0.5～5min。
5.如权利要求1所述的一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(4)中，所述筛网的目数为4～24目。
6.如权利要求1所述的一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(5)中，所述干燥时的进风温度为60～85℃，干燥失重LOD≤3％。
7.如权利要求1所述的一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(6)中，所述筛网的孔径为0.8～2.0mm。
...【技术特征摘要】
1.一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
2.如权利要求1所述的一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述微晶纤维素为微晶纤维素ph101。
3.如权利要求1所述的一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述淀粉为预胶化淀粉。
4.如权利要求1所述的一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述混合时的转速为150～250rpm，混合时间为1～10min；步骤(3)中，所述搅拌时的转速为150～250rpm，剪切刀的剪切速度为800～2000rpm，加水量为70～130mg/粒，制粒时间为0.5～5min。
5.如权利要求1所述的一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(4)中，所述筛网的目数为4～24目。
6.如权利要求1所述的一种舒林酸胶囊的制备方法，其特征在于，步骤(5)中，所述干燥时的进风温度...
【专利技术属性】
技术研发人员：宋建武，梁峰杰，郭鹏伟，肖好杰，沈幼红，梁晓旭，娄晓芬，钱卫中，余剑伟，
申请(专利权)人：宁波大红鹰药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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