【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，具体涉及一种载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒及其应用。
技术介绍
1、二甲基姜黄素是一种姜黄素类似物。目前，二甲基姜黄素已在一系列典型雄激素受体相关疾病中(如前列腺癌、卵巢癌、肝肾脏疾病、黑色素瘤等)得到研究，在疾病控制方面具有很大潜力，但是二甲基姜黄素具有水溶性差以及口服生物利用度低等不足，这严重阻碍了二甲基姜黄素药效的发挥。
2、纳米载体可以提高疏水性药物的水溶性和稳定性，从而帮助其逃避肾脏的清除或肝脏的首过效应，延长其在体内的血液循环时间。此外，纳米载体可以通过增强的渗透滞留效应实现在肿瘤部位的有效富集，减少药物对正常组织和器官的损害。但是现有的用于载姜黄素的载体如脂质体、聚合物胶束等，还存在载药量较低，靶向性不高等问题。
技术实现思路
1、本专利技术的目的之一是提供一种载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，用于改善二甲基姜黄素的水溶性和提高二甲基姜黄素的肿瘤靶向性。
2、载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒的制备方法，按照下述步骤进行：
3、(1)葡聚糖-聚己内酯共聚物的制备
4、将端羧基聚己内酯和葡聚糖溶于n,n-二甲基甲酰胺，加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐，4-二甲氨基吡啶，加热至50℃搅拌反应48小时，于去离子水中透析3天，8000转/分钟离心10分钟，取上清冷冻干燥得到葡聚糖-聚己内酯共聚物。
5、其中，端羧基聚
6、(2)生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物的制备
7、将葡聚糖-聚己内酯共聚物和生物素溶于n,n-二甲基甲酰胺，加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐，4-二甲氨基吡啶，加热至50℃搅拌反应48小时，于去离子水中透析3天，8000转/分钟离心10分钟，取上清冷冻干燥得到生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物。
8、其中，葡聚糖-聚己内酯与生物素的质量比为10:1，生物素、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1:10～20:1～2。
9、(3)载二甲基姜黄素的葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒的制备
10、将二甲基姜黄素溶于有机溶剂中，将葡聚糖-聚己内酯共聚物溶于水中，将有机相加入到水相中，于细胞破碎仪中超声乳化5分钟，随后旋蒸除去有机溶剂，将旋蒸后的溶液5000转/分钟离心10分钟，取上清液冷冻干燥即得到负载二甲基姜黄素的葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒。
11、其中，二甲基姜黄素和葡聚糖-聚己内酯共聚物的质量比为0.5～2:10，有机溶剂为二氯甲烷或三氯甲烷，有机相和水相的体积比为1～3:10，超声功率为30～50w。
12、本专利技术制备的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，具有缓释二甲基姜黄素的作用，能够增强二甲基姜黄素的肿瘤细胞摄取量，可以提高二甲基姜黄素的肿瘤细胞杀伤作用。
13、本专利技术的优点在于：
14、本专利技术提供的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒不仅可以改善二甲基姜黄素的水溶性，还具有缓释二甲基姜黄素的作用，能增强二甲基姜黄素的细胞摄取量和对肿瘤的抑制作用。
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1.一种载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，其特征在于，所述共聚物纳米粒的制备方法步骤如下：
2.根据权利要求1所述的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，其特征在于，步骤(1)中端羧基聚己内酯分子量为7500、葡聚糖分子量为20000。
3.根据权利要求1所述的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，其特征在于，步骤(1)中葡聚糖、聚己内酯、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1:1:10～20:0.5～2。
4.根据权利要求1所述的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，其特征在于，步骤(2)中葡聚糖-聚己内酯与生物素的质量比为10:1，生物素、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1:10～20:1～2。
5.根据权利要求1所述的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，其特征在于，步骤(3)中有机溶剂为二氯甲烷或三氯甲烷，超声功率为30～50W。
6.根据权利要求1所
7.根据权利要求1所述的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，其特征在于，所述共聚物纳米粒具有缓释二甲基姜黄素的作用，具有增强二甲基姜黄素细胞摄取的作用，还具有增强二甲基姜黄素抗肿瘤活性的作用。
8.一种根据权利要求1所述的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒的应用，其特征在于，所述的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒应用于制备肿瘤治疗的药剂。
...【技术特征摘要】
1.一种载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，其特征在于，所述共聚物纳米粒的制备方法步骤如下：
2.根据权利要求1所述的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，其特征在于，步骤(1)中端羧基聚己内酯分子量为7500、葡聚糖分子量为20000。
3.根据权利要求1所述的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，其特征在于，步骤(1)中葡聚糖、聚己内酯、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1:1:10～20:0.5～2。
4.根据权利要求1所述的载二甲基姜黄素的生物素-葡聚糖-聚己内酯共聚物纳米粒，其特征在于，步骤(2)中葡聚糖-聚己内酯与生物素的质量比为10:1，生物素、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和4-二甲氨基吡啶的摩尔比为1:10～20:1～...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡航，刘红晶，陆稼霖，刘孝文，仝誉，宋洗臣，刘燕平，
申请(专利权)人：常州大学，
类型：发明
国别省市：
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