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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成,尤其涉及一种n-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物的合成方法。
技术介绍
1、酰胺作为常见的药物分子结构,广泛存在于天然药物中,此外芳基酰胺是很多药物的基本骨架和组成结构,在诸如阿托伐他汀、莫达非尼、比卡鲁胺等畅销药物内发挥着显著作用,在治疗心血管疾病、改善睡眠、治疗晚期前列腺癌等方面发挥着十分重要的作用。
2、有机砜化合物是一种具有代表性的含硫化合物,因其独特性质和潜在药物应用,在生物活性化合物、有机化学和新药研发过程发挥着重要作用,而含有硫元素的砜类化合物是很多天然及人工合成药物必不可少的基团,在药物分子中发挥着重要作用,例如dup-697、rofecoxib和etoricoxib等环氧合酶-2抑制剂。
3、因此同时具有酰胺结构与有机砜结构的芳基砜基团,而具有芳基砜的合成药物通常表现出良好的抗菌、抗真菌和抗肿瘤活性。然而采用传统合成方法合成砜类化合物时,容易产生大量有毒废物,并且需要使用大量的辅助氧化剂或重金属催化剂促进反应进行,这对环境造成了较大污染且反应成本居高不下,不利于在药物合成中的应用,因此亟需提供一种方案改善这一问题。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种n-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物的合成方法。
2、本专利技术提供的n-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物的合成方法,在含氧气氛中,在碱促进剂下,酰胺衍生物ii与二甲基亚砜反应生成n-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物i;
...【技术保护点】
1.一种N-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物的合成方法,其特征在于,在含氧气氛中,在碱促进剂下,酰胺衍生物II与二甲基亚砜反应生成N-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物I;
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述酰胺衍生物II包括苯甲酰胺衍生物II-1、噻吩酰胺衍生物II-2、呋喃酰胺衍生物II-3、吡啶酰胺衍生物II-4、肉桂酰胺衍生物II-5中的一种。
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述苯甲酰胺类衍生物II-1的结构式为:
4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:
5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述酰胺衍生物II与二甲基亚砜反应生成N-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物I后,淬灭并分离纯化制得纯品N-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物I。
6.根据权利要求1或5所述的合成方法,其特征在于,所述酰胺衍生物II与二甲基亚砜在80-100℃反应3-5h,淬灭并分离纯化制得纯品N-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物I。
7.根据权利要求1所述
8.根据权利要求1或7所述的合成方法,其特征在于,所述含氧气氛包括空气气氛和氧气气氛。
9.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述碱促进剂包括有机碱和无机碱中的一种;和/或,所述碱促进剂与所述酰胺衍生物II的摩尔比为1:(1-3)。
10.根据权利要求1或9所述的合成方法,其特征在于,所述碱促进剂包括t-BuONa、t-BuOK、KOH、NaOH、K2CO3、DBU、CS2CO3、Na2CO3、正丁基锂中的至少一种。
...【技术特征摘要】
1.一种n-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物的合成方法,其特征在于,在含氧气氛中,在碱促进剂下,酰胺衍生物ii与二甲基亚砜反应生成n-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物i;
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述酰胺衍生物ii包括苯甲酰胺衍生物ii-1、噻吩酰胺衍生物ii-2、呋喃酰胺衍生物ii-3、吡啶酰胺衍生物ii-4、肉桂酰胺衍生物ii-5中的一种。
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述苯甲酰胺类衍生物ii-1的结构式为:
4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:
5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述酰胺衍生物ii与二甲基亚砜反应生成n-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物i后,淬灭并分离纯化制得纯品n-(2-(甲基磺酰基)乙基)酰胺类化合物i...
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