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治疗人类癌症的口服PCLX-001制造技术

技术编号:43121294 阅读:8 留言:0更新日期:2024-10-26 09:59
在一方面,提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的PCLX‑001,其中所述口服剂量包括每天20mg PCLX‑001、每天40mg PCLX‑001、每天70mg PCLX‑001、每天100mg PCLX‑001、每天140mg PCLX‑001、每天210mg PCLX‑001、每天280mg PCLX‑001、每天350mg PCLX‑001或每天420mg PCLX‑001。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本公开总体涉及治疗人类癌症的口服pclx-001。


技术介绍

1、肉豆蔻酰化,用脂肪酸肉豆蔻酸酯对蛋白质进行n-末端修饰,对于数百种人类蛋白质的膜靶向是至关重要的[1],包括对细胞内信号传导至关重要的蛋白质。因为癌细胞通常具有增加的n-肉豆蔻酰基转移酶(nmt)蛋白表达,所以nmt被提议作为抗癌靶点[2],但是以前从未在人类临床试验中研究过。


技术实现思路

1、在一方面,提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mgpclx-001、每天100mg pclx-001、每天140mg pclx-001、每天210mg pclx-001、每天280mgpclx-001、每天350mg pclx-001或每天420mg pclx-001。

2、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约18小时的t1/2。

3、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约14小时的t1/2。

4、在一方面,提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001。

5、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约9小时的t1/2。

6、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约6.9小时至约8.9小时的t1/2。

7、在一方面,提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天40mg pclx-001。

8、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约11小时的t1/2。

9、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约10.5小时的t1/2。

10、在一方面,提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天70mg pclx-001。

11、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约9小时的t1/2。

12、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约9.4小时的t1/2。

13、在一方面,提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天100mg pclx-001。

14、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约7小时至约8小时的t1/2。

15、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约7.2小时至约7.5小时的t1/2。

16、在一方面,提供了一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天140mg pclx-001。

17、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约14小时的t1/2。

18、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约6.7小时至约13.8小时的t1/2。

19、在一个实例中,所述癌症是弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbcl)。

20、在一个实例中,所述dlbc是难治性dlbc。

21、在一个实例中,所述癌症是淋巴瘤、白血病、骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌细胞;黑色素瘤、腺癌、胰腺癌、膀胱癌、卵巢癌、脑癌、结肠癌、神经母细胞瘤、上皮恶性肿瘤、子宫内膜癌、肉瘤、甲状腺癌、纤维肉瘤、口腔癌、舌癌、鼻咽癌、喉癌、食道癌、生殖细胞癌、胃癌、肝细胞癌、胆管癌、小肠癌、睾丸癌、表皮样癌、宫颈癌、肾癌、前列腺癌或咽癌。

22、在一个实例中,所述受试者是人类。

23、在一方面,提供了口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途,其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mg pclx-001、每天100mg pclx-001、每天140mg pclx-001、每天210mg pclx-001、每天280mg pclx-001、每天350mg pclx-001或每天420mg pclx-001。

24、在一方面,提供了口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途,其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mg pclx-001、每天100mg pclx-001、每天140mg pclx-001、每天210mg pclx-001、每天280mg pclx-001、每天350mg pclx-001或每天420mg pclx-001。

25、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约18小时的t1/2。

26、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约14小时的t1/2。

27、在一方面,提供了口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途,其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001。

28、在一方面,提供了口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途,其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001。

29、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约9小时的t1/2。

30、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约6.9小时至约8.9小时的t1/2。

31、在一方面,提供了口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途,其中所述口服剂量包括每天40mg pclx-001。

32、在一方面,提供了口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途,其中所述口服剂量包括每天40mg pclx-001。

33、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约11小时的t1/2。

34、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约10.5小时的t1/2。

35、在一方面,提供了口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途,其中所述口服剂量包括每天70mg pclx-001。

36、在一方面,提供了口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途,其中所述口服剂量包括每天70mg pclx-001。

37、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约9小时的t1/2。

38、在一个实例中,所述口服剂量提供的效果包括约9.4小时的t1/2。

39、在一方面,提供了口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途,其中所述口服剂量包括本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的PCLX-001,其中所述口服剂量包括每天20mg PCLX-001、每天40mg PCLX-001、每天70mg PCLX-001、每天100mg PCLX-001、每天140mg PCLX-001、每天210mg PCLX-001、每天280mg PCLX-001、每天350mg PCLX-001或每天420mg PCLX-001。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约18小时的T1/2。

3.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约14小时的T1/2。

4.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的PCLX-001,其中所述口服剂量包括每天20mg PCLX-001。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约9小时的T1/2。

6.根据权利要求4或5所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约6.9小时至约8.9小时的T1/2。

7.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的PCLX-001,其中所述口服剂量包括每天40mg PCLX-001。

8.根据权利要求7所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约11小时的T1/2。

9.根据权利要求7或8所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约10.5小时的T1/2。

10.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的PCLX-001,其中所述口服剂量包括每天70mg PCLX-001。

11.根据权利要求10所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约9小时的T1/2。

12.根据权利要求10或11所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约9.4小时的T1/2。

13.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的PCLX-001,其中所述口服剂量包括每天100mg PCLX-001。

14.根据权利要求13所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约7小时至约8小时的T1/2。

15.根据权利要求13或14所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约7.2小时至约7.5小时的T1/2。

16.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的PCLX-001,其中所述口服剂量包括每天140mg PCLX-001。

17.根据权利要求13所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约14小时的T1/2。

18.根据权利要求16或17所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约6.7小时至约13.8小时的T1/2。

19.根据权利要求1至18中任一项所述的方法,其中所述癌症是弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)。

20.根据权利要求19所述的方法,其中所述DLBC是难治性DLBC。

21.根据权利要求1至18中任一项所述的方法,其中所述癌症是淋巴瘤、白血病、骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌细胞;黑色素瘤、腺癌、胰腺癌、膀胱癌、卵巢癌、脑癌、结肠癌、神经母细胞瘤、上皮恶性肿瘤、子宫内膜癌、肉瘤、甲状腺癌、纤维肉瘤、口腔癌、舌癌、鼻咽癌、喉癌、食道癌、生殖细胞癌、胃癌、肝细胞癌、胆管癌、小肠癌、睾丸癌、表皮样癌、宫颈癌、肾癌、前列腺癌或咽癌。

22.根据权利要求1至21中任一项所述的方法,其中所述受试者是人类。

23.一种口服剂量形式的PCLX-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途,其中所述口服剂量包括每天20mg PCLX-001、每天40mg PCLX-001、每天70mg PCLX-001、每天100mgPCLX-001、每天140mg PCLX-001、每天210mg PCLX-001、每天280mg PCLX-001、每天350mgPCLX-001或每天420mg PCLX-001。

24.一种口服剂量形式的PCLX-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途,其中所述口服剂量包括每天20mg PCLX-001、每天40mg PCLX-001、每天70mg PCLX-001、每天100mg PCLX-001、每天140mg PCLX-001、每天210mg PCLX-001、每天280mg PCLX-001、每天350mg PCLX-001或每天420mg PCLX-001。

25.根据权利要求...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mg pclx-001、每天100mg pclx-001、每天140mg pclx-001、每天210mg pclx-001、每天280mg pclx-001、每天350mg pclx-001或每天420mg pclx-001。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约18小时的t1/2。

3.根据权利要求1或2所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约14小时的t1/2。

4.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约9小时的t1/2。

6.根据权利要求4或5所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约6.9小时至约8.9小时的t1/2。

7.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天40mg pclx-001。

8.根据权利要求7所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约5小时至约11小时的t1/2。

9.根据权利要求7或8所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约5.5小时至约10.5小时的t1/2。

10.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天70mg pclx-001。

11.根据权利要求10所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约9小时的t1/2。

12.根据权利要求10或11所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约9.4小时的t1/2。

13.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天100mg pclx-001。

14.根据权利要求13所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约7小时至约8小时的t1/2。

15.根据权利要求13或14所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约7.2小时至约7.5小时的t1/2。

16.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法,包括施用口服剂量形式的pclx-001,其中所述口服剂量包括每天140mg pclx-001。

17.根据权利要求13所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约6小时至约14小时的t1/2。

18.根据权利要求16或17所述的方法,其中所述口服剂量提供的效果包括约6.7小时至约13.8小时的t1/2。

19.根据权利要求1至18中任一项所述的方法,其中所述癌症是弥漫性大b细胞淋巴瘤(dlbcl)。

20.根据权利要求19所述的方法,其中所述dlbc是难治性dlbc。

21.根据权利要求1至18中任一项所述的方法,其中所述癌症是淋巴瘤、白血病、骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌细胞;黑色素瘤、腺癌、胰腺癌、膀胱癌、卵巢癌、脑癌、结肠癌、神经母细胞瘤、上皮恶性肿瘤、子宫内膜癌、肉瘤、甲状腺癌、纤维肉瘤、口腔癌、舌癌、鼻咽癌、喉癌、食道癌、生殖细胞癌、胃癌、肝细胞癌、胆管癌、小肠癌、睾丸癌、表皮样癌、宫颈癌、肾癌、前列腺癌或咽癌。

22.根据权利要求1至21中任一项所述的方法,其中所述受试者是人类。

23.一种口服剂量形式的pclx-001用于治疗有需要的受试者的癌症的用途,其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mg pclx-001、每天100mgpclx-001、每天140mg pclx-001、每天210mg pclx-001、每天280mg pclx-001、每天350mgpclx-001或每天420mg pclx-001。

24.一种口服剂量形式的pclx-001在制造用于治疗有需要的受试者的癌症的药物中的用途,其中所述口服剂量包括每天20mg pclx-001、每天40mg pclx-001、每天70mg pclx-001、每天100mg pclx-0...

【专利技术属性】
技术研发人员:约翰·罗伯特·麦基尼尔·梅纳德·戴维斯
申请(专利权)人:厄尔莱克斯制药公司
类型:发明
国别省市:

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