取代的吡唑并哌啶羧酸制造技术

技术编号：43072148 阅读：13 留言：0更新日期：2024-10-22 14:47

本发明专利技术涉及取代吡唑并哌啶羧酸、其盐类及其制备方法，以及它们在制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是心血管疾病和心脏疾病，优选射血分数降低和保留的心力衰竭(HFrEF、HFmrEF和HFpEF)、高血压(HTN)、外周动脉疾病(PAD、PAOD)、心肾和肾脏疾病，优选慢性肾脏疾病和糖尿病肾脏疾病(CKD和DKD)、心肺和肺部疾病，优选肺动脉高压(PH)和其他疾病，优选神经退行性疾病和不同形式的痴呆、纤维化疾病、系统性硬化症(SSc)、镰状细胞病(SCD)、伤口愈合障碍如糖尿病足溃疡(DFU)。

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【技术实现步骤摘要】

技术介绍

技术实现思路

【技术保护点】

1.一种药物，其包含式(I)化合物或其盐、其水合物或其盐的水合物中的一种与惰性、无毒、药学上合适的赋形剂的组合，

2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于

3.根据权利要求1或2所述的药物，其中化合物具有下式

4.根据权利要求3所述的药物，其中化合物具有下式

5.根据权利要求4所述的药物，其中化合物是1-{3(R)-1-[4-氯-4’-(4-异丁基哌嗪-1-基)[联苯]-2-基]吡啶-3-基}-5-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-羧酸盐酸盐，具有下式

6.根据权利要求4所述的药物，其中化合物是1-{3(R)-1-[4-氯-4’-(4-异丁基哌嗪-1-基)[联苯]-2-基]吡啶-3-基}-5-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-羧酸盐酸盐半水合物，具有下式

7.式(I)化合物或其盐、其水合物或其盐的水合物在制备用于治疗和/或预防心力衰竭(HFrEF、HFmrEF和HFpEF)、高血压(HTN)、慢性肾脏疾病和糖尿病肾脏疾病(CKD、DKD)、肺动脉高压(PH)、系统性硬化症(SSc)、镰状细胞病(SCD)、神经退行性疾

8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于

9.根据权利要求7或8所述的用途，其中化合物具有下式

10.根据权利要求9所述的用途，其中化合物具有下式

11.根据权利要求10所述的用途，其中化合物是1-{3(R)-1-[4-氯-4’-(4-异丁基哌嗪-1-基)[联苯]-2-基]吡啶-3-基}-5-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-羧酸盐酸盐，具有下式

12.根据权利要求10所述的用途，其中化合物是1-{3(R)-1-[4-氯-4’-(4-异丁基哌嗪-1-基)[联苯]-2-基]吡啶-3-基}-5-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-羧酸盐酸盐半水合物，具有下式

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【技术特征摘要】

1.一种药物，其包含式(i)化合物或其盐、其水合物或其盐的水合物中的一种与惰性、无毒、药学上合适的赋形剂的组合，

2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于

3.根据权利要求1或2所述的药物，其中化合物具有下式

4.根据权利要求3所述的药物，其中化合物具有下式

5.根据权利要求4所述的药物，其中化合物是1-{3(r)-1-[4-氯-4’-(4-异丁基哌嗪-1-基)[联苯]-2-基]吡啶-3-基}-5-(二氟甲基)-1h-吡唑-4-羧酸盐酸盐，具有下式

6.根据权利要求4所述的药物，其中化合物是1-{3(r)-1-[4-氯-4’-(4-异丁基哌嗪-1-基)[联苯]-2-基]吡啶-3-基}-5-(二氟甲基)-1h-吡唑-4-羧酸盐酸盐半水合物，具有下式

7.式(i)化合物或其盐、其水合物或其盐的水合物在制备用于治疗和/或预防心力衰竭(hfref、hfmr...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·瓦卡洛波洛斯，MP·科兰克勒佩兰，N·奥特加埃南德斯，A·迪斯考，M·布塔达基斯阿拉皮尼斯，L·坎迪什，T·施泰尔费尔德，I·马萨，L·H·霍夫梅斯特，P·桑德纳，F·文德，L·迪茨，R·A·韦伯斯特，C·施迈克，T·蒙德里茨基，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：

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