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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药,尤其涉及一种烟酸在制备治疗关节软骨退行性变药物中的应用。
技术介绍
1、关节软骨退行性变可导致关节疼痛和活动障碍,是中老年人致残的最主要原因。其主要病理改变为以关节软骨细胞外基质丢失为主要表现的关节软骨退行性变。由于其发病机制不清,病因不明,目前尚无安全有效治疗关节软骨退行性变的药物,现有药物主要针对于关节疼痛进行对症治疗。如塞莱昔布等非甾体抗炎药,曲马多等阿片类受体激动剂以及关节腔注射激素等已广泛应用于骨关节炎患者镇痛治疗。遗憾的是,上述药物均只能缓解关节疼痛症状,无法延缓关节软骨退行性变,只能“治标”无法“治本”。因此,临床亟待开发可延缓关节软骨退行性变的骨关节炎“治本”药物。
2、烟酸,又名维生素b3,可作为人体nad合成的主要来源,参与调控人体多种物质代谢,其缺乏可导致癞皮病的发生。此外,烟酸具有显著的调脂功能,可降低血浆低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白并可升高血浆高密度脂蛋白,已作为经典降血脂药物,在临床使用数十年。既往研究发现烟酸可通过激活巨噬细胞表面羟基羧酸受体gpr109a抑制巨噬细胞炎症。然而,目前尚无研究证实烟酸对关节软骨退行性变的治疗作用,也无研究明确烟酸是否具有延缓关节软骨退行性变的作用及相关治疗靶点。
技术实现思路
1、本专利技术所要解决的技术问题是,克服以上
技术介绍
中提到的不足和缺陷,提供一种烟酸在制备治疗关节软骨退行性变药物中的应用。
2、为解决上述技术问题,本专利技术提出的技术方案为:
3、一种
4、上述的应用,优选的,所述治疗关节软骨退行性变药物为缓解关节软骨退行性变、抑制软骨细胞外基质mmp13分解和/或促进软骨细胞外基质col2a1、acan合成的药物。
5、更优选的,所述治疗关节软骨退行性变药物的作用靶点为软骨细胞表面受体gpr109a。
6、优选的,所述关节软骨退行性变为内侧半月板失稳手术诱导的关节软骨退行性变小鼠模型或/和炎症因子tnf-α诱导软骨细胞退行性变体外模型对应的关节软骨退行性变。
7、优选的,所述治疗关节软骨退行性变药物为关节腔注射药物。
8、与现有技术相比,本专利技术的有益效果为:
9、本专利技术首次发现烟酸可通过作用于软骨细胞表面受体gpr109a调控软骨细胞合成分解代谢稳态,从而延缓关节软骨退行性变,并可有效促进软骨细胞外基质合成代谢,抑制软骨细胞外基质分解代谢。因此,本专利技术实现了临床经典调脂药烟酸的新应用,有助于开发一种关节软骨退行性变治疗的新药。
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1.一种烟酸在制备治疗关节软骨退行性变药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗关节软骨退行性变药物为缓解关节软骨退行性变、抑制软骨细胞外基质MMP13分解和/或促进软骨细胞外基质COL2A1、ACAN合成的药物。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述治疗关节软骨退行性变药物的作用靶点为软骨细胞表面受体GPR109a。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述关节软骨退行性变为内侧半月板失稳手术诱导的关节软骨退行性变小鼠模型或/和炎症因子TNF-α诱导软骨细胞退行性变体外模型对应的关节软骨退行性变。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的应用,其特征在于,所述治疗关节软骨退行性变药物为关节腔注射药物。
【技术特征摘要】
1.一种烟酸在制备治疗关节软骨退行性变药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗关节软骨退行性变药物为缓解关节软骨退行性变、抑制软骨细胞外基质mmp13分解和/或促进软骨细胞外基质col2a1、acan合成的药物。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述治疗关节软骨退行性变药物的作用靶点为软...
【专利技术属性】
技术研发人员:雷光华,曾超,魏捷,丁翔,
申请(专利权)人:中南大学湘雅医院,
类型:发明
国别省市:
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