【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药，具体涉及一种杂萜类化合物和/或其药学上可接受的盐在制备治疗三阴性乳腺癌的药物中的应用。
技术介绍
1、恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康和生命的常见病和多发病。乳腺癌作为全球女性发病率、死亡率最高的恶性肿瘤，一直受到广泛关注。三阴性乳腺癌是一种特殊类型的乳腺类癌，发病率约占所有乳腺癌的15～20％。与其他乳腺癌亚型相比，三阴性乳腺癌缺乏雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体-2的免疫组化表达。三阴性乳腺癌更具侵袭性，发展迅速，复发率高，预后差，三阴性乳腺癌属于乳腺癌中恶性度最高的一种。三阴性乳腺癌缺乏合适的治疗靶点，常用的内分泌治疗和靶向治疗效果相对较差，可用的治疗方法相对有限，化疗仍然是全身性治疗的主要方法。目前需要研究开发能够有效抑制三阴性乳腺癌活性的药物。
技术实现思路
1、有鉴于此，本专利技术提供了一种杂萜类化合物和/或其药学上可接受的盐在制备抑制三阴性乳腺癌mda-mb-231细胞株活性的药物中的应用，在本专利技术中，式1所示结构化合物和/或其药学上可接受的盐能够有效的抑制三阴性乳腺癌mda-mb-231细胞株活性，对三阴性乳腺癌的治疗提供了支持。
2、为了解决上述技术问题，本专利技术提供了一种杂萜类化合物和/或其药学上可接受的盐在制备治疗三阴性乳腺癌的药物中的应用，所述杂萜类化合物具有式1所示结构：
3、
4、优选的，具有式1所示结构的化合物的制备方法包括以下步骤：
5、将紫草根浸泡于低级醇水溶液进
6、将所述醇提浸膏进行第一硅胶柱层析，收集第4个组分，记为fr.4；所述第一硅胶柱层析采用的洗脱剂为石油醚与乙酸乙酯的混合溶液和乙酸乙酯与甲醇的混合溶液；所述第一硅胶柱层析的洗脱方式为依次利用石油醚与乙酸乙酯的混合溶液和乙酸乙酯与甲醇的混合溶液进行梯度洗脱；利用石油醚与乙酸乙酯的混合溶液进行梯度洗脱过程中石油醚和乙酸乙酯的体积比依次为100:0、99:1、98:2、90:10、80:20、70:30、60:40、50:50和0:100；利用乙酸乙酯与甲醇的混合溶液进行梯度洗脱过程中乙酸乙酯和甲醇的体积比依次为90:10、80:20、50:50、0:100；
7、将所述fr.4进行第二硅胶柱层析，收集第3个组分，记为fr.4.3；所述第二硅胶柱层析采用的洗脱剂为二氯甲烷和甲醇；所述第二硅胶柱层析的洗脱方式为梯度洗脱，所述第二硅胶柱层析中二氯甲烷和甲醇的体积比依次为60:1、50:1、25:1、15:1和0:100；
8、将所述fr.4.3进行第一凝胶柱层析，收集第3个组分，记为fr.4.3.3；将所述fr.4.3.3进行第二凝胶柱层析，收集第2个组分，记为fr.4.3.3.2；所述第一凝胶柱层析采用的洗脱剂为二氯甲烷和甲醇的混合溶剂，所述第二凝胶柱层析采用的洗脱剂为甲醇；
9、将所述fr.4.3.3.2进行反相色谱柱分离，得到所述式1所示结构化合物；所述反相色谱柱分离用洗脱剂为甲醇水溶液。
10、优选的，所述第一硅胶柱层析和第二硅胶柱层析用填料的粒径独立的为200～300目。
11、优选的，所述第一凝胶柱层析和第二凝胶柱层析用凝胶分别包括羟丙基葡聚糖凝胶；
12、所述二氯甲烷和甲醇的混合溶剂中二氯甲烷和甲醇的体积比为1:4～4:1。
13、优选的，所述甲醇水溶液中甲醇的体积分数为83～87％。
14、优选的，所述低级醇水溶液中低级醇的体积分数为50～100％；所述低级醇包括甲醇和/或乙醇；
15、所述紫草根的干重和低级醇水溶液的体积比为0.8～1.2kg:7l。
16、优选的，所述提取的温度为15～40℃，提取的次数为2～4次，单次提取的时间为24～120h。
17、优选的，所述药物的活性组分为杂萜类化合物或其药学上可接受的盐。
18、优选的，所述活性组分在药物中的质量百分含量为0.1～99wt％。
19、优选的，所述药物的剂型包括口服剂或注射剂。
20、本专利技术提供了式1所示结构化合物和/或其药学上可接受的盐在制备治疗三阴性乳腺癌的药物中的应用；在本专利技术中，式1所示结构化合物和/或其药学上可接受的盐能够有效的抑制三阴性乳腺癌细胞的活性，其ic50为0.18μm；式1所示结构化合物(clavilactonea)对三阴性乳腺癌细胞活性的抑制效果高于较紫杉醇(目前用于三阴性乳腺癌治疗的主要药物)的抑制效果，为研制三阴性乳腺癌的治疗药物提供了新的选择。
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1.一种杂萜类化合物和/或其药学上可接受的盐在制备治疗三阴性乳腺癌的药物中的应用，所述杂萜类化合物具有式1所示结构：
2.根据权利要求1所述应用，其特征在于，具有式1所示结构的化合物的制备方法包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述应用，其特征在于，所述第一硅胶柱层析和第二硅胶柱层析用填料的粒径独立的为200～300目。
4.根据权利要求2或3所述应用，其特征在于，所述第一凝胶柱层析和第二凝胶柱层析用凝胶分别包括羟丙基葡聚糖凝胶；
5.根据权利要求2所述应用，其特征在于，所述甲醇水溶液中甲醇的体积分数为83～87％。
6.根据权利要求2所述应用，其特征在于，所述低级醇水溶液中低级醇的体积分数为50～100％；所述低级醇包括甲醇和/或乙醇；
7.根据权利要求1或6所述应用，其特征在于，所述提取的温度为15～40℃，提取的次数为2～4次，单次提取的时间为24～120h。
8.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述药物的活性组分为杂萜类化合物或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求8所述应用
10.根据权利要求1、8或9所述应用，其特征在于，所述药物的剂型包括口服剂或注射剂。
...【技术特征摘要】
1.一种杂萜类化合物和/或其药学上可接受的盐在制备治疗三阴性乳腺癌的药物中的应用，所述杂萜类化合物具有式1所示结构：
2.根据权利要求1所述应用，其特征在于，具有式1所示结构的化合物的制备方法包括以下步骤：
3.根据权利要求2所述应用，其特征在于，所述第一硅胶柱层析和第二硅胶柱层析用填料的粒径独立的为200～300目。
4.根据权利要求2或3所述应用，其特征在于，所述第一凝胶柱层析和第二凝胶柱层析用凝胶分别包括羟丙基葡聚糖凝胶；
5.根据权利要求2所述应用，其特征在于，所述甲醇水溶液中甲醇的体积分数为83～87％。
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【专利技术属性】
技术研发人员：杨健，白瑞斌，高原，罗志强，王升，贾海燕，蒋汶利，欧阳琳琳，
申请(专利权)人：中国中医科学院中药研究所，
类型：发明
国别省市：
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