【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
1、本专利技术涉及一类新的经取代的咪唑并吡啶基化合物，发现所述化合物是经由tlr9的信号传导的有效抑制剂。提供的这些化合物可用作具有对其成药性重要的所希望的稳定性、生物利用度、治疗指数和毒性值的药物。
2、本专利技术提供了可用作经由toll样受体9的信号传导的抑制剂并且可用于治疗纤维化疾病的式(i)的化合物或其立体异构体、n-氧化物、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。
3、本专利技术还提供了药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体以及本专利技术的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药中的至少一种。
4、本专利技术还提供了一种用于抑制toll样受体9的方法，所述方法包括向需要此类治疗的宿主施用治疗有效量的本专利技术的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药中的至少一种。
5、本专利技术还提供了一种用于治疗纤维化疾病的方法，所述方法包括向需要此类治疗的宿主施用治疗有效量的本专利技术的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药中的至少一种。
6、本专利技术还提供了一种治疗与toll样受体9活性相关的疾病或障碍的方法，所述方法包括向有需要的哺乳动物施用至少一种式(i)的化合物或其盐、溶剂化物和前药。
7、本专利技术还提供了用于制造式(i)的化合物(包括其盐、溶剂化物和前药)的方法和中间体。
8、本
9、本专利技术还提供了式(i)的化合物或其盐、溶剂化物和前药中的至少一种用于制造用于治疗或预防toll样受体9相关病症(诸如纤维化疾病、自身免疫病或炎性疾病)的药剂的用途。
10、式(i)的化合物和包含式(i)的化合物的组合物可以用于治疗、预防或治愈各种toll样受体9相关病症。包含这些化合物的药物组合物可用于治疗、预防或减缓多种治疗领域中的疾病或障碍的进展，所述疾病或障碍诸如纤维化疾病，所述纤维化疾病包括非酒精性脂肪性肝炎(nash)、非酒精性脂肪性肝病(nafld)、特发性肺纤维化、原发性硬化性胆管炎(psc)和原发性胆汁性肝硬化(pbc)。
11、随着本公开文本的继续，将以扩展的形式阐述本专利技术的这些和其他特征。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(I)的结构，其中：
3.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(I)的结构，其中：
4.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(I)的结构，所述具有式(I)的结构的化合物具有式(Ia)的结构：
5.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(I)的结构，所述具有式(I)的结构的化合物具有式(Ib)的结构：
6.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(I)的结构，其中：
7.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(I)的结构，其中L是键。
8.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(I)的结构，其中L是-(CRxRx)1-2-。
9.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中所述化合物是：
10.一种药物组合物，所述药物组合物包含一种或多种根据权利要求1至9中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体或稀释剂。
11.根据
12.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其盐或根据权利要求10所述的组合物，用于治疗炎性疾病、自身免疫病或癌症。
13.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其盐或根据权利要求10所述的组合物，用于疗法。
14.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药用盐，用于治疗病理性纤维化。
15.根据权利要求14所述的用于所述用途的化合物，其中所述病理性纤维化是肝纤维化、肾纤维化、胆纤维化或胰腺纤维化。
16.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、慢性肾脏疾病、糖尿病肾脏疾病、原发性硬化性胆管炎(PSC)或原发性胆汁性肝硬化(PBC)。
17.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i)的化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(i)的结构，其中：
3.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(i)的结构，其中：
4.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(i)的结构，所述具有式(i)的结构的化合物具有式(ia)的结构：
5.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(i)的结构，所述具有式(i)的结构的化合物具有式(ib)的结构：
6.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(i)的结构，其中：
7.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(i)的结构，其中l是键。
8.根据权利要求1所述的化合物或其盐，所述化合物具有式(i)的结构，其中l是-(crxrx)1-2-。
9.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中所述化合物是：
10.一种药物组合物，所述药物组合物包含一种或多种根据权利要求1至9中任一项所述的化合物和药学...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·S·尹，刘春健，A·里圭洛蓝恩，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：
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