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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.一种用于治疗需要这种治疗的受试者的动脉粥样硬化和相关疾病、障碍和病症的方法,该方法包括向该受试者施用式XI的化合物或其药学上可接受的盐:
2.根据权利要求1所述的方法,其中A是键。
3.根据权利要求1所述的方法,其中A是氮杂环丁基。
4.根据权利要求1所述的方法,其中A是-O-。
5.根据权利要求1所述的方法,其中A是-N(R6)-。
6.根据权利要求1所述的方法,其中A是-CH2-N(R6)-。
7.根据权利要求1所述的方法,其中A是-CHR9-N(R6)-。
8.根据权利要求1所述的方法,其具有式IA
9.根据权利要求1所述的方法,其具有式IA-1
10.根据权利要求1所述的方法,其具有式IA-2
11.根据权利要求1至10任一项所述的方法,其中R6选自H、C1-C6烷基和C1-C6羟基烷基。
12.根据权利要求1至8任一项所述的方法,其中R9选自CH3和CH2OH。
13.根据权利要求1至8任一项所述的方法,其中R9是饱和C3-
14.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1选自H和任选经取代的C1-C6烷基,其中
15.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1是任选经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷基,其中
16.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1与R6结合形成被0-3个独立地选自以下的部分取代的3-6元杂环烷基:卤代基、-OH、-COOH、-NH2、=O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基和C1-C6烷氧基。
17.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1是被0-4个独立地选自以下的取代基取代的C1-C6烷基:-OH、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、-OC(O)(R7a)、-S(O)2N(R7aR8a)和-N(R7aR8a),其中
18.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1是被0-2个独立地选自以下的取代基取代的C1-C6烷基:-OH、C1-C6羟基烷基和-S(O)2N(R7aR8a),其中
19.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1是任选经取代的C1-C6羟基烷基。
20.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1为含有1-4个选自N、O和S的杂原子环顶点的5-10元杂芳基,
21.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1是被0至3个选自以下的部分取代的吡啶基:卤代基、-OH、-COOH、-NH2、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的3-7元杂环基,其中
22.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1为含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和7-8元桥接杂环基,其中
23.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1为含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和7-11元螺杂环基,其中
24.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1是被0-3个选自以下的取代基取代的芳基:卤代基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的3-7元杂环基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的7-8元桥接杂环基;和含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和的7-11元螺杂环基,其中
25.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1是被0-3个选自以下的部分取代的芳基:卤代基-OH、-COOH、-NH2、=O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基和含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的3-7元杂环基,
26.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中R1是被0-3个选自以下部分取代的芳基:卤代基和含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的3-7元杂环基,且该3-7元杂环基进一步被0-3个选自-OH、-COOH、-NH2、=O、-CN和-C1-C6烷基的部分取代。
27.根据权利要求1所述的方法,其具有式IB
28.根据权利要求27所述的方法,其中D、E、F和G分别为CR10、CR14、CR12和CR11。
29.根据权利要求27所述的方法,其中F和G分别为CR14和CR11,E为N或CR14,和D为N或CR10。
30.根据权利要求27至29任一项所述的方法,其...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于治疗需要这种治疗的受试者的动脉粥样硬化和相关疾病、障碍和病症的方法,该方法包括向该受试者施用式xi的化合物或其药学上可接受的盐:
2.根据权利要求1所述的方法,其中a是键。
3.根据权利要求1所述的方法,其中a是氮杂环丁基。
4.根据权利要求1所述的方法,其中a是-o-。
5.根据权利要求1所述的方法,其中a是-n(r6)-。
6.根据权利要求1所述的方法,其中a是-ch2-n(r6)-。
7.根据权利要求1所述的方法,其中a是-chr9-n(r6)-。
8.根据权利要求1所述的方法,其具有式ia
9.根据权利要求1所述的方法,其具有式ia-1
10.根据权利要求1所述的方法,其具有式ia-2
11.根据权利要求1至10任一项所述的方法,其中r6选自h、c1-c6烷基和c1-c6羟基烷基。
12.根据权利要求1至8任一项所述的方法,其中r9选自ch3和ch2oh。
13.根据权利要求1至8任一项所述的方法,其中r9是饱和c3-c6环烷基。
14.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1选自h和任选经取代的c1-c6烷基,其中
15.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1是任选经取代的饱和或不饱和c3-c6环烷基,其中
16.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1与r6结合形成被0-3个独立地选自以下的部分取代的3-6元杂环烷基:卤代基、-oh、-cooh、-nh2、=o、-cn、c1-c6烷基、c1-c6烯基、c1-c6羟基烷基、c1-c6卤代烷基、c1-c6氨基烷基和c1-c6烷氧基。
17.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1是被0-4个独立地选自以下的取代基取代的c1-c6烷基:-oh、c1-c6羟基烷基、c1-c6烷氧基、-oc(o)(r7a)、-s(o)2n(r7ar8a)和-n(r7ar8a),其中
18.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1是被0-2个独立地选自以下的取代基取代的c1-c6烷基:-oh、c1-c6羟基烷基和-s(o)2n(r7ar8a),其中
19.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1是任选经取代的c1-c6羟基烷基。
20.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1为含有1-4个选自n、o和s的杂原子环顶点的5-10元杂芳基,
21.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1是被0至3个选自以下的部分取代的吡啶基:卤代基、-oh、-cooh、-nh2、-cn、c1-c6烷基、c1-c6烯基、含有1-2个选自n、o和s的杂原子环顶点的3-7元杂环基,其中
22.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1为含有1-2个选自n、o和s的杂原子环顶点的饱和或不饱和7-8元桥接杂环基,其中
23.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1为含有1-2个选自n、o和s的杂原子环顶点的饱和或不饱和7-11元螺杂环基,其中
24.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1是被0-3个选自以下的取代基取代的芳基:卤代基、含有1-2个选自n、o和s的杂原子环顶点的3-7元杂环基、含有1-2个选自n、o和s的杂原子环顶点的7-8元桥接杂环基;和含有1-2个选自n、o和s的杂原子环顶点的饱和或不饱和的7-11元螺杂环基,其中
25.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1是被0-3个选自以下的部分取代的芳基:卤代基-oh、-cooh、-nh2、=o、-cn、c1-c6烷基、c1-c6烯基、c1-c6羟基烷基、c1-c6卤代烷基、c1-c6氨基烷基、c1-c6烷氧基和含有1-2个选自n、o和s的杂原子环顶点的3-7元杂环基,
26.根据权利要求1至13任一项所述的方法,其中r1是被0-3个选自以下部分取代的芳基:卤代基和含有1-2个选自n、o和s的杂原子环顶点的3-7元杂环基,且该3-7元杂环基进一步被0-3个选自-oh、-cooh、-nh2、=o、-cn...
【专利技术属性】
技术研发人员:党怀欣,刘丹阳,许枞,小劳伦斯·S·梅尔文,范洁清,魏宇宁,魏雄,潘延芳,H·李成斯坦,许田,
申请(专利权)人:上海药苑生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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