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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药制备,尤其涉及一种具有抗骨肉瘤活性化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、骨肉瘤是一种恶性骨肿瘤,主要起源于长骨的干骺端以及骨盆等部位。它通常生长迅速,并且具有侵袭性,容易产生转移。骨肉瘤在青少年和年轻成人中较为常见,发病率略有男性高于女性。骨肉瘤的治疗方法通常包括手术、放疗和化疗的综合治疗。手术是治疗骨肉瘤的主要方式,旨在切除肿瘤组织及部分健康组织。放疗可以用来杀灭残留的恶性细胞或减轻疼痛,而化疗则可以透过药物来消灭难以手术切除的癌细胞。然而,骨肉瘤的治疗存在着一些不足之处,其中之一是容易发生复发和转移。尽管现代医学技术不断进步,但对于骨肉瘤的治疗仍面临挑战,需要更多的研究和开发新的治疗方法来提高治愈率和生存率。
技术实现思路
1、本专利技术目的是提供两种新化合物,具有抗骨肉瘤作用,本专利技术还提供其制备方法,对stachybotrys chartarum培养物的乙酸乙酯提取物进行系统分离,得到本专利技术所述化合物。
2、一种式sc-1或式sc-2所示的具有抗骨肉瘤活性化合物,或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药;
3、
4、进一步地,本专利技术公开了上述抗骨肉瘤活性化合物的制备方法,包括如下步骤:
5、步骤(1)使用stachybotrys chartarum真菌菌株,向每个含有150ml发酵培养基的锥形瓶直接接种孢子,在振动器上以200rpm进行发酵两周;
6、步骤(2)减压过滤stachybotrys chartarum的发酵液,得到滤液和菌丝体;滤液用乙酸乙酯萃取3次,然后减压浓缩萃取物,得到粗萃取物;
7、步骤(3)将步骤(2)得到的粗萃取物在硅胶上进行柱层析,用三氯甲烷/甲醇梯度洗脱,得到馏分f1,浓缩备用。
8、步骤(4)将馏分f1加载到sephadex lh-20柱上并用80%甲醇水溶液洗脱,得到馏分f2,浓缩备用;
9、步骤(5)通过半制备型高效液相色谱对馏分f2进一步分离,高效液相的条件为c18色谱柱,流动相为70%的甲醇洗脱,检测波长254nm,收集主峰洗脱液,回收溶解,即获得目标化合物。
10、一种药物组合物,包含上述的式sc-1或式sc-2所示的抗骨肉瘤活性化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药中的任意一种,以及一种或多种药学上可接受的载体。
11、上述式sc-1或式sc-2所示的抗骨肉瘤活性化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,或者上述药物组合物在制备治疗骨肉瘤药物中的应用。
12、stachybotrys chartarum是一种真菌,广泛存在于自然环境中,尤其是在潮湿、潮湿或受水浸泡的室内环境中,它可以在受水浸泡的有机材料上生长,如木材,纸张,石膏板和地毯等。研究表明stachybotrys chartarum会产生多种次生代谢物,包括二萜、单端孢霉毒素和苯螺菌素,它们是一组结构不寻常的化合物,具有广泛的药理活性。真菌菌株stachybotrys chartarum cgmcc 3.13635购自中国普通微生物菌种保藏中心。stachybotrys chartarum培养物的乙酸乙酯提取物分离出两个二萜类化合物,具有抑制骨肉瘤细胞活性。
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1.一种式SC-1或式SC-2所示的具有抗骨肉瘤活性化合物,或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药;
2.权利要求1所述的抗骨肉瘤活性化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤(1)中的培养基由质量百分比为1.0%的葡萄糖、质量百分比为0.5%的猪肉蛋白胨、质量百分比为0.5%的酵母粉、质量百分比为0.1%的KH2PO4和质量百分比为0.02%的MgSO4·7H2O组成。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤(3)中的硅胶为200–300目。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤(3)中的三氯甲烷/甲醇的体积比为1:0-0:1。
6.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1所述的式SC-1或式SC-2所示的抗骨肉瘤活性化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药中的任意一种,以及一种或多种药学上可接受的载体。
7.权利要求1所述的
...【技术特征摘要】
1.一种式sc-1或式sc-2所示的具有抗骨肉瘤活性化合物,或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药;
2.权利要求1所述的抗骨肉瘤活性化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤(1)中的培养基由质量百分比为1.0%的葡萄糖、质量百分比为0.5%的猪肉蛋白胨、质量百分比为0.5%的酵母粉、质量百分比为0.1%的kh2po4和质量百分比为0.02%的mgso4·7h2o组成。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于步骤(3)中的硅胶为200–300目...
【专利技术属性】
技术研发人员:王亮,闻双全,冒德香,
申请(专利权)人:苏州健雄职业技术学院,
类型:发明
国别省市:
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