重楼甾体皂苷及其制备方法和应用技术

技术编号：42943447 阅读：11 留言：0更新日期：2024-10-11 16:01

本发明专利技术提供皱叶重楼皂苷A、皱叶重楼皂苷B、雪峰山皂苷A、雪峰山皂苷B、雪峰山皂苷C等甾体皂苷及其制备方法，以及它们在化妆品和医药领域中的应用。属于化妆品和医药技术领域。重楼皂苷VII、原新纤细薯蓣皂苷、原三角叶皂苷、原纤细薯蓣皂苷、雪峰山皂苷B、雪峰山皂苷C和甲基原皂苷Pb在极低的浓度（0.1 μM）下，具有促进成人真皮成纤维细胞（human dermal fibroblasts‑adult,HDFa）中胶原蛋白分泌的活性，胶原蛋白分泌增加率超过50%；并且在该浓度下，没有细胞毒性，可以用于制备抗衰老药物或护肤品。

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【技术实现步骤摘要】

：本专利技术属于化妆品和医药，具体涉及植物药，更具体地，涉及重楼甾体皂苷，其具有促进胶原蛋白分泌活性，以及它们的制备方法和应用。

技术介绍

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技术介绍
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1、胶原蛋白(collagen)是一类哺乳动物细胞外基质中的主要结构蛋白，广泛地存在于皮肤、骨骼、肌肉等组织中，主要参与细胞的增殖、分化、迁移和信号传递等生理生化行为，对组织细胞等起着支撑、修复、保护的作用[叶滔,项琪,杨艳,黄亚东.胶原蛋白的开发与应用研究进展.生物工程学报,2023,39(3):942–960]。其中，i型胶原蛋白是人类皮肤中含量最多的蛋白质，约占皮肤干重的70％。i型胶原蛋白可以增加皮肤弹性、延缓皮肤老化[张宇涵,周靖萱,张南海,赵亮,张列兵,周峰.胶原蛋白肽与弹性蛋白肽对改善皮肤光老化的研究进展.食品研究与开发,2023,44(11):208–215]。另外，在伤口表面，i型胶原通过为细胞附着和迁移提供结构支持来促进伤口愈合。然而，动物来源的i型胶原蛋白可能具有免疫原性，同时，与i型胶原蛋白的加工技术、降解率和消毒过程有关的问题限制了其应用[cheng y.,li y.,huang s.,yu f.,bei y.,zhang y.,tang j.,huang y.,xiangq.hybrid freeze-dried dressings composed of epidermal growth factor andrecombinant human-like collagen enhance cutaneous wound healing

2、甾体皂苷是重楼属(paris l.)植物的主要化学成分，具有抗癌、止血、抗炎、抗菌等生物活性[ding y.-g.,zhao y.-l.,zhang j.,zuo z.-t.,zhang q.-z.,wang y.-z.thetraditional uses,phytochemistry,and pharmacological properties of paris l.(liliaceae):a review.j.ethnopharmacol.,2021,278:114293]。重楼甾体皂苷的主要类型包括螺甾烷醇型和呋甾烷醇型，当螺甾烷醇型甾体皂苷的苷元含有3个或3个以上的羟基时，称为多羟基螺甾烷醇型甾体皂苷。通常情况下，多羟基螺甾烷醇型甾体皂苷和和呋甾烷醇型的细胞毒性较弱。尽管重楼甾体皂苷的生物活性有较多的报道，但其在促进胶原蛋白分泌方面的研究报道较少，因此，本专利技术评价了24个甾体皂苷类化合物促进胶原蛋白分泌的活性。

技术实现思路

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技术实现思路
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1、本专利技术的目的在于提供一类重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5和pga6，它们的药物组合物和化妆品，它们的制备方法，以及它们和下述重楼甾体皂苷类化合物pfe52、pfe53、pfe54、pfe56、pfe57、pfe59a、pfe62a、pfe66、pfe67、pfe73、pfe75、pfv50、pfv51、pfv53、pfv70、pfv72、pfv77、pfv78、、pga27在制备促进胶原蛋白分泌活性剂中的应用，在制备抗衰老药物中的应用，和在制备化妆品中的应用。

2、为了实现本专利技术的上述目的，本专利技术提供了如下的技术方案：

3、如下结构式所示的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5和pga6，

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5、所述的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5和pga6的制备方法，该方法包括下述步骤：

6、干燥的皱叶重楼根茎粉碎后，用70％乙醇(50l×3)，在78～80℃回流提取3次，提取时间分别为4h、3h和3h，过滤后得滤液，滤液浓缩后得粗提物，将粗提物混悬于16l蒸馏水中，用等体积乙酸乙酯萃取3次，将有机相回收溶剂后，得到乙酸乙酯萃取部分，水相继续用等体积正丁醇萃取4次，将有机相回收溶剂后，得到正丁醇萃取部分；采用200～300目正相硅胶柱色谱对正丁醇萃取部分进行梯度洗脱，洗脱剂为10:1～0:1的ch2cl2-meoh，洗脱液经过薄层色谱检测后，合并为7个部分：fr.i、fr.ii、fr.iii、fr.iv、fr.v、fr.vi和fr.vii；fr.vii用正相硅胶柱层析进行梯度洗脱，洗脱剂为10:1～0:1的etoac-meoh，洗脱液经过薄层色谱检测后，合并4个部分：fr.vii-1、fr.vii-2、fr.vii-3和fr.vii-4；fr.vii-4经过反相(rp)c18硅胶柱层析(meoh-h2o，10～100％)划分为4个部分：fr.vii-4-1、fr.vii-4-2、fr.vii-4-3和fr.vii-4-4；fr.vii-4-1经sephadex lh-20凝胶柱层析(meoh)后，由半制备高效液相色谱纯化后得到fr.vii-4-1-1，fr.vii-4-1-1由半制备hplc纯化后得到皱叶重楼皂苷b即pfv93；从fr.vii-3中取10.0g经过rp c18硅胶柱层析(meoh-h2o，10:90～100:0)分为5个部分：fr.vii-3-1、fr.vii-3-2、fr.vii-3-3、fr.vii-3-4和fr.vii-3-5,fr.vii-3-3经sephadex lh-20凝胶柱层析后，由半制备hplc纯化得到皱叶重楼皂苷a即pfv92；

7、将干燥后的雪峰山重楼根茎粉碎，用70％乙醇水溶液(4l、3l和3l)在60℃时超声提取3次，每次提取0.5h，提取液过滤，滤液用旋转蒸发仪在60℃条件下浓缩蒸干，得到粗提物,粗提物加入蒸馏水,制成悬浮液后，分别用等体积石油醚、乙酸乙酯、正丁醇各萃取3次，有机相及正丁醇萃取后的水相用旋转蒸发仪在60℃条件下减压浓缩后得到石油醚萃取、乙酸乙酯萃取、正丁醇萃取和水相四个部分；取正丁醇萃取部分经正相硅胶柱层析梯度洗脱得到fr.a、fr.b、fr.c、fr.d、fr.e、fr.f和fr.g；fr.c经rp c18硅胶柱层析(meoh-h2o，10～100％)，分段得到十个部分(fr.c-1～fr.c-10)；fr.c-5经过sephadex lh-20凝胶柱层析后，用半制备hplc纯化得到雪峰山皂苷b即pga5、雪峰山皂苷c即pga6；和雪峰山皂苷a即pga4。

8、所述的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5和pga6在制备促进胶原蛋白分泌活性剂中的应用。

9、所述的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5和pga6在制备抗衰老药物中的应用。

10、所述的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5和pga6在制备化妆品中的应用。

11、药物组合物本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.如下结构式所示的重楼甾体皂苷化合物PFV92、PFV93、PGA4、PGA5和PGA6，

2.权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物PFV92、PFV93、PGA4、PGA5和PGA6的制备方法，其特征在于，该方法包括下述步骤：

3.权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物PFV92、PFV93、PGA4、PGA5和PGA6在制备促进胶原蛋白分泌活性剂中的应用。

4.权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物PFV92、PFV93、PGA4、PGA5和PGA6在制备抗衰老药物中的应用。

5.权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物PFV92、PFV93、PGA4、PGA5和PGA6在制备化妆品中的应用。

6.药物组合物，其以权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物PFV92、PFV93、PGA4、PGA5、PGA6中的任一种或其任意组合，和至少一种可药用载体所组成。

7.化妆品，其以权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物PFV92、PFV93、PGA4、PGA5、PGA6中的任一种或其任意组合，和常规化妆品辅料所组成。

8.重

9.重楼甾体皂苷类化合物PFE52、PFE53、PFE54、PFE56、PFE57、PFE59A、PFE62A、PFE66、PFE67、PFE73、PFE75、PFV50、PFV51、PFV53、PFV70、PFV72、PFV77、PFV78、、PGA27在制备抗衰老药物中的应用。

10.重楼甾体皂苷类化合物PFE52、PFE53、PFE54、PFE56、PFE57、PFE59A、PFE62A、PFE66、PFE67、PFE73、PFE75、PFV50、PFV51、PFV53、PFV70、PFV72、PFV77、PFV78、、PGA27在制备化妆品中的应用。

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【技术特征摘要】

1.如下结构式所示的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5和pga6，

2.权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5和pga6的制备方法，其特征在于，该方法包括下述步骤：

3.权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5和pga6在制备促进胶原蛋白分泌活性剂中的应用。

4.权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5和pga6在制备抗衰老药物中的应用。

5.权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5和pga6在制备化妆品中的应用。

6.药物组合物，其以权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5、pga6中的任一种或其任意组合，和至少一种可药用载体所组成。

7.化妆品，其以权利要求1所述的重楼甾体皂苷化合物pfv92、pfv93、pga4、pga5、pga6中的任一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：王跃虎，杨珺，罗吉凤，白雪，贾建科，杨莹莉，段晓燕，李思，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：

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