【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及注射液制备，具体涉及一种注射用氟维司群药物组合物及其制备方法。
技术介绍
1、氟维司群是一类新型的甾体类雌激素受体拮抗剂，氟维司群有别于他莫昔芬及芳香化酶抑制剂具有新颖作用机制的新型雌激素受体拮抗剂，它可以通过阻断并降解er，减少er的表达水平起到抗肿瘤作用。
2、现有的氟维司群药物主要以注射液的形式进行治疗使用，常规使用的氟维司群注射液由阿斯利康制药有限公司研发，并分别于2002年在美国、2004年在欧洲及2010年在我国批准上市，商品名为芙仕得，批准可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
3、现有的氟维司群注射液为了提升氟维司群的溶解性和稳定性大多采用苯甲酸苄酯、乙醇等溶剂，但是该类溶剂的使用容易造成药物刺激性的增加，从而导致药物治疗的副作用，若是减少此类药物的添加，则容易造成氟维司群注射液稳定性下降，所以如何在较少溶剂使用的同时保证氟维司群注射液稳定性是现阶段一大重要的研究方向。
技术实现思路
1、针对现有技术不足，本专利技术提供一种注射用氟维司群药物组合物及其制备方法，在无有机溶剂的情况下保证氟维司群注射液的药物稳定性，同时提升药物的安全性。
2、为实现以上目的，本专利技术的技术方案通过以下技术方案予以实现：
3、一种注射用氟维司群药物组合物，所述注射用氟维司群药物组合物由以下质量百分比物质组成：氟维司群5％-10％、第一表面活性剂0
4、优选的，所述第一表面活性剂为泊洛沙姆188。
5、优选的，所述第二表面活性剂为豆磷脂和肉豆蔻酸异丙酯质量比2∶1的混合物。
6、注射用氟维司群药物组合物得制备方法包括以下步骤：
7、s1、将氟维司群与第一表面活性剂混合后加入溶剂中，在0.4-0.8mpa下搅拌溶解均匀，得第一混合液备用；
8、s2、将注射用蓖麻油、注射用甘油、油酸混合加入第一混合液中，进行超声震荡处理后离心，再旋转蒸发除去溶剂，得复合料备用；
9、s3、将第二表面活性剂、磷脂混合加入注射用水中，搅拌混合均匀，得第二混合液备用；
10、s4、将1/3-1/5的第二混合液加入至复合料中，搅拌混合均匀，得第三混合液备用；
11、s5、将第三混合液置于0.8-1.2mpa的高压反应釜中，在冰水浴条件下将剩余的第二混合液滴加至第三混合液中，并边滴加边以1200-1600r/min的转速搅拌，待滴加完成后依次调节压强至4-6mpa、8-10mpa、0.6-0.8mpa的范围下，静置处理，后灌装，得注射用氟维司群药物组合物。
12、优选的，所述步骤s1中溶剂为苯甲醇、二乙二醇乙醚和乙醇质量比3∶2∶1混合得到，且氟维司群与溶剂的料液比为1∶3-5。
13、优选的，所述步骤s2中超声震荡的功率为400-600w，超声震荡的时间为15-20min，且离心的转速为3200-4000r/min，离心的时间为5-10min。
14、优选的，所述步骤s3中搅拌混合均匀的方式为在45-55℃水浴温度下以200-400r/min的转速搅拌处理20-30min。
15、优选的，所述步骤s4中搅拌混合的方式为以600-800r/min的转速搅拌处理20-40min。
16、优选的，所述步骤s5中滴加的速率为80-100滴/min。
17、优选的，所述步骤s5中静置处理的具体方式为依次在4-6mpa的压强下静置40-60min，在8-10mpa的压强下静置处理15-30min，在0.6-0.8mpa的压强下静置处理20-40min，且整个静置过程中保持冰水浴。
18、本专利技术提供一种注射用氟维司群药物组合物及其制备方法，与现有技术相比优点在于：
19、本专利技术注射用氟维司群药物组合物中无有机溶剂的添加，保证了注射液使用的安全性，并且在制备过程中将氟维司群溶解在溶剂后混合油剂超声处理和离心后蒸发溶剂制成微乳，后混合表面活性剂、磷脂、水经过滴加变压混合制成稳定的溶液，有效提升注射液的存储稳定性。
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1.一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于，所述注射用氟维司群药物组合物由以下质量百分比物质组成：氟维司群5％-10％、第一表面活性剂0.1％-0.16％份、注射用蓖麻油4％-6％、注射用甘油1％-3％份、油酸1％-1.4％、磷脂0.6％-0.8％份、第二表面活性剂0.3％-0.6％，其余为注射用水。
2.根据权利要求1所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于，所述第一表面活性剂为泊洛沙姆188。
3.根据权利要求1所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于，所述第二表面活性剂为豆磷脂和肉豆蔻酸异丙酯质量比2∶1的混合物。
4.一种如权利要求1-3任一所述的注射用氟维司群药物组合物的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：
5.根据权利要求4所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于：所述步骤S1中溶剂为苯甲醇、二乙二醇乙醚和乙醇质量比3∶2∶1混合得到，且氟维司群与溶剂的料液比为1∶3-5。
6.根据权利要求4所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于：所述步骤S2中超声震荡的功率为400-
7.根据权利要求4所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于：所述步骤S3中搅拌混合均匀的方式为在45-55℃水浴温度下以200-400r/min的转速搅拌处理20-30min。
8.根据权利要求4所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于：所述步骤S4中搅拌混合的方式为以600-800r/min的转速搅拌处理20-40min。
9.根据权利要求4所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于：所述步骤S5中滴加的速率为80-100滴/min。
10.根据权利要求4所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于：所述步骤S5中静置处理的具体方式为依次在4-6Mpa的压强下静置40-60min，在8-10Mpa的压强下静置处理15-30min，在0.6-0.8Mpa的压强下静置处理20-40min，且整个静置过程中保持冰水浴。
...【技术特征摘要】
1.一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于，所述注射用氟维司群药物组合物由以下质量百分比物质组成：氟维司群5％-10％、第一表面活性剂0.1％-0.16％份、注射用蓖麻油4％-6％、注射用甘油1％-3％份、油酸1％-1.4％、磷脂0.6％-0.8％份、第二表面活性剂0.3％-0.6％，其余为注射用水。
2.根据权利要求1所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于，所述第一表面活性剂为泊洛沙姆188。
3.根据权利要求1所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于，所述第二表面活性剂为豆磷脂和肉豆蔻酸异丙酯质量比2∶1的混合物。
4.一种如权利要求1-3任一所述的注射用氟维司群药物组合物的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：
5.根据权利要求4所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在于：所述步骤s1中溶剂为苯甲醇、二乙二醇乙醚和乙醇质量比3∶2∶1混合得到，且氟维司群与溶剂的料液比为1∶3-5。
6.根据权利要求4所述的一种注射用氟维司群药物组合物，其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员：熊忠辉，陈磊，丁新书，
申请(专利权)人：湖州亚瑟制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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