【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及（2s,5r）-5-氟哌啶-2-羧酸乙酯的合成方法。
技术介绍
1、（2s,5r）-5-氟哌啶-2-羧酸乙酯衍生物，作为多功能的有机合成片段广泛应用于制药领域中。比如，“有机工艺研究与发展”在2023年报道了新型β-内酰胺酶抑制剂wck6395放大（ tamboli y , kilbile j t , deshmukh v .process development andscale-up of the novel β-lactamase inhibitor wck 6395[j].organic processresearch & development, 2023.doi:10.1021/acs.oprd.2c00349），含氟氨基酸的衍生物wck 6395对β-内酰胺酶抑制剂有广泛的抑制作用。
2、（2s,5r）-5-氟哌啶-2-羧酸乙酯衍生物由（2s,5s）-5-羟基哌啶-2-羧酸乙酯直接合成较为困难，如文献氟化胡椒酸的合成与构象分析(synthesis and conformationalanalysis of fluorinated pipecolic acids.[j].synlett, 2012)报道该方法得到的大部分是消除产物，仅能得到微量产物。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是为了提供一种（2s,5r）-5-氟哌啶-2-羧酸乙酯的合成方法。主要解决其有效合成方法缺乏的技术问题。
2、本专利技术技术方案是，：一种（2
3、。
4、（2s,5s）-5-羟基哌啶-2-羧酸乙酯、dbu和xtalfluor-e的摩尔比为1:1.2:1.2。在-60℃--50℃下反应5 小时。
5、本专利技术的有益效果：本专利技术的收率较高，通过使用dast氟硼酸盐，将原本的较低收率提高到了42%。
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1.一种（2S,5R）-5-氟哌啶-2-羧酸乙酯的合成方法，其特征是：包括以下步骤：（2S,5S）-5-羟基哌啶-2-羧酸乙酯在DBU的作用下，在二氯甲烷中与DAST氟硼酸盐反应生成目标化合物1，反应式如下：
2.根据权利要求1所述的一种（2S,5R）-5-氟哌啶-2-羧酸乙酯的合成方法，其特征是：（2S,5S）-5-羟基哌啶-2-羧酸乙酯、DBU和DAST氟硼酸盐的摩尔比为1:1.2:1.2。
3.根据权利要求1所述的一种（2S,5R）-5-氟哌啶-2-羧酸乙酯的合成方法，其特征是：在-60℃--50℃下反应5 小时。
【技术特征摘要】
1.一种（2s,5r）-5-氟哌啶-2-羧酸乙酯的合成方法，其特征是：包括以下步骤：（2s,5s）-5-羟基哌啶-2-羧酸乙酯在dbu的作用下，在二氯甲烷中与dast氟硼酸盐反应生成目标化合物1，反应式如下：
2.根据权利要求1所述的一种（2s,5r）-5-氟哌啶...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐红岩，余鹏，
申请(专利权)人：康化上海新药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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