【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种非奈利酮胶囊剂及其制备方法。
技术介绍
1、finernone(非奈利酮)，是由德国拜耳医疗制药公司研制的新一代非甾体、选择性mra，化学名(4s)4-(4-氰基-2-甲氧苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啶-3-甲酰胺，代号bay 94-8862，结构式如下：
2、
3、该药呈现出显著降低首次发生心血管死亡或心肌梗死、卒中或因心力衰竭住院的非致死性事件的复合风险，及消除肾脏和心血管受损的重要致病因素，防止盐皮质激素受体(mr)过度激活带来的多种损伤和所导致的炎性疾病及纤维化过程。对2型糖尿病ckd患者，降低心血管疾病发病率与死亡率显示出有效性和安全性。2021年7月9日，fda批准非奈利酮薄膜包衣片上市，用于治疗有2型糖尿病的ckd患者，商品名为
4、非奈利酮在水中的溶解度为0.02mg/ml，几乎不溶于水，因此改善非奈利酮的溶出是制剂研究中需要重点解决的问题，现有技术大多通过原料药微粉化以来改善非奈利酮的溶出。如专利cn112237573a，通过微粉化使非奈利酮的粒度为d50≤35μm，d90≤82μm及更细，15分钟累计溶出度>85％，可以满足溶出要求。再如原研专利cn110022871a中公开的薄膜包衣片剂，首先在纯化水中制备微粉化形式的结晶形式的非奈利酮化合物、羟丙甲基纤维素、十二烷基硫酸钠的颗粒溶液，然后加入其它辅料的预混物和颗粒溶液在流化床中造粒，干燥后加入润滑剂混合后，压片包衣而成。可见，以上现有技术均从制备工
5、对此，本专利技术提供了一种非奈利酮胶囊，通过对处方中辅料的筛选来改善非奈利酮的溶出，将粉末直接填充胶囊即可，制备工艺简单，生产效率高，易于工业化生产。
技术实现思路
1、本专利技术提供了一种非奈利酮胶囊剂，该胶囊剂溶出度高且制备工艺简单。具体的，本专利技术所用的技术方案如下：
2、一种非奈利酮胶囊剂，包含活性成分非奈利酮、乳糖粉状纤维素、海藻酸丙二醇酯以及其它药学上可接受的辅料。
3、所述非奈利酮与乳糖粉状纤维素的重量比为1：1～5；优选为1；2～4。
4、所述非奈利酮与海藻酸丙二醇酯的重量比为1：1～5；优选为1：2～4。
5、所述药学上可接受的辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂。
6、所述填充剂选自预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、喷雾干燥甘露醇、无水磷酸氢钙中的一种或多种；所述非奈利酮与填充剂的重量比为1：10～30；所述非奈利酮与填充剂的重量比优选为1：15～25。
7、所述粘合剂选自甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚维酮和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；所述非奈利酮与粘合剂的重量比为1：3～15；所述非奈利酮与粘合剂的重量比优选为1：9～15。
8、所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；所述非奈利酮与崩解剂的重量比为1：5～20；所述非奈利酮与崩解剂的重量比优选为1：9～15。
9、所述润滑剂选自聚乙二醇、硬脂酸、硬脂基富马酸钠、微粉硅胶、硬脂酸镁和滑石粉中的一种或多种；所述非奈利酮与润滑剂的重量比为1：0.5～5；所述非奈利酮与润滑剂的重量比优选为1：1～3。
10、所述非奈利酮胶囊剂，以重量份计，包含非奈利酮1份、乳糖粉状纤维素1～5份、海藻酸丙二醇酯1～5份、填充剂10～30份、粘合剂3～15份、崩解剂5～20份、润滑剂0.5～5份。
11、优选的，所述非奈利酮胶囊剂，以重量份计，包含非奈利酮1份、乳糖粉状纤维素2～4份、海藻酸丙二醇酯2～4份、填充剂10～30份、粘合剂3～15份、崩解剂5～20份、润滑剂0.5～5份。
12、优选的，所述非奈利酮胶囊剂，以重量份计，包含非奈利酮1份、乳糖粉状纤维素2～4份、海藻酸丙二醇酯2～4份、填充剂15～25份、粘合剂9～15份、崩解剂9～15份、润滑剂1～3份。
13、一种制备上述非奈利酮胶囊剂的方法，将非奈利酮依次与海藻酸丙二醇酯、乳糖粉状纤维素以及其它药学上可接受的辅料充分混合后，灌装胶囊即可。
14、在本专利技术的一些实施例中，所述非奈利酮胶囊剂的制备方法包括以下步骤：
15、1)将非奈利酮与海藻酸丙二醇酯过筛，充分混合后备用；
16、2)将步骤1)所得物料、乳糖粉状纤维素、填充剂、粘合剂、崩解剂置于三维运动混合机中混合；
17、3)将润滑剂加入步骤2)的三维运动混合机中继续混合；
18、4)将步骤3)所得物料用全自动胶囊填充机装入胶囊壳，灌装得到非奈利酮胶囊；
19、所述制备过程中，崩解剂也可以分两次加入，一半在步骤2)中加入，一半在步骤3)中加入。
20、与现有技术相比，本专利技术取得的技术效果是：
21、本专利技术提供的非奈利酮胶囊剂，溶出度高，制备工艺简单，不需要微粉化等工艺步骤，药物混粉具有良好的流动性，将粉末充分混合后即可直接灌装填充胶囊。
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1.一种非奈利酮胶囊剂，其特征在于，包含活性成分非奈利酮、乳糖粉状纤维素、海藻酸丙二醇酯以及其它药学上可接受的辅料。
2.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，所述非奈利酮与乳糖粉状纤维素的重量比为1：1～5；优选为1：2～4。
3.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，所述非奈利酮与海藻酸丙二醇酯的重量比为1：1～5；优选为1：2～4。
4.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，所述药学上可接受的辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂。
5.根据权利要求4所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，所述填充剂选自预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、喷雾干燥甘露醇、无水磷酸氢钙中的一种或多种；所述非奈利酮与填充剂的重量比为1：10～30。
6.根据权利要求4所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，所述粘合剂选自甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚维酮和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；所述非奈利酮与粘合剂的重量比为1：3～15。
7.根据权利要求4所述的非奈利酮胶囊剂
8.根据权利要求4所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，所述润滑剂选自聚乙二醇、硬脂酸、硬脂基富马酸钠、微粉硅胶、硬脂酸镁和滑石粉中的一种或多种；所述非奈利酮与润滑剂的重量比为1：0.5～5。
9.根据权利要求4所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，以重量份计，包含非奈利酮1份、乳糖粉状纤维素1～5份、海藻酸丙二醇酯1～5份、填充剂10～30份、粘合剂3～15份、崩解剂5～20份、润滑剂0.5～5份。
10.一种权利要求1～9任一项所述非奈利酮胶囊剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：将非奈利酮依次与海藻酸丙二醇酯、乳糖粉状纤维素以及其它药学上可接受的辅料充分混合后，灌装胶囊即可。
...【技术特征摘要】
1.一种非奈利酮胶囊剂，其特征在于，包含活性成分非奈利酮、乳糖粉状纤维素、海藻酸丙二醇酯以及其它药学上可接受的辅料。
2.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，所述非奈利酮与乳糖粉状纤维素的重量比为1：1～5；优选为1：2～4。
3.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，所述非奈利酮与海藻酸丙二醇酯的重量比为1：1～5；优选为1：2～4。
4.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，所述药学上可接受的辅料包括填充剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂。
5.根据权利要求4所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，所述填充剂选自预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、喷雾干燥甘露醇、无水磷酸氢钙中的一种或多种；所述非奈利酮与填充剂的重量比为1：10～30。
6.根据权利要求4所述的非奈利酮胶囊剂，其特征在于，所述粘合剂选自甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚维酮和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或多种；所...
【专利技术属性】
技术研发人员：冯中，贾俊伟，王梦华，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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