【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂生产，特别涉及一种安非他酮右美沙芬缓释注射液及其制备方法。
技术介绍
1、盐酸安非他酮化学名称为(±)-2-叔丁基氨基-3'-氯苯丙酮盐酸盐，分子量为276.20，分子式为，是一种中枢神经系统兴奋剂，具有较弱的拟交感活性。它主要通过促进神经递质多巴胺和去甲肾上腺素（以及少量的血清素）的释放发挥作用，作为抗抑郁药，安非他酮通过提高脑内去甲肾上腺素和多巴胺的水平，帮助改善抑郁症患者的情绪和情绪障碍。氢溴酸右美沙芬为3-甲氧基-17-甲基-(9α，13α，14α)-吗啡喃氢溴酸水合物，分子量为370.33，分子式为，它是一种常见的镇咳药，通过抑制大脑咳嗽中枢，减少咳嗽反射，从而起到镇咳作用。
2、在目前已上市的安非他酮右美沙芬复方缓释片（品名auvelity）中，右美沙芬是nmda（n-甲基d-天冬氨酸）受体的拮抗剂，也是sigma-1受体激动剂，作用于nmda受体和大脑中的sigma-1受体，可调节谷氨酸能神经传递；安非他酮用于防止右美沙芬的降解，提高其生物利用度，同时还能作为去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂起效，这种作用机制给抑郁症患者提供了一种新的选择。但现有缓释片制剂存在半衰期较短、载药量少、每日服药次数较多和生物利用度较低等问题。
技术实现思路
1、针对以上现有技术存在的问题，本专利技术提供了一种安非他酮右美沙芬缓释注射液及其制备方法，本专利技术的安非他酮右美沙芬缓释注射液载药量大，缓释效果好，所用的辅料少，药物稳定性高，在4℃避光条件下能够储
2、本专利技术提供一种安非他酮右美沙芬缓释注射液，按重量百分比计，原料包括30-55%大豆磷脂酰胆碱、30-55%油脂、0.1-0.5%吐温80、7-13%无水乙醇、3-4%盐酸安非他酮、1-2%氢溴酸右美沙芬；
3、其中，所述油脂包括单油酸甘油酯、二油酸甘油酯、dl-α-生育酚、蓖麻油中的至少一种。
4、大豆磷脂酰胆碱是构成人体细胞膜的重要组成部分。大豆磷脂自身在水中可以自组装形成磷脂双分子层，本专利技术的安非他酮右美沙芬缓释注射液制剂在加入额外的油相辅料（油脂等）后，在水中形成一种立体液晶结构，可在偏光显微镜下观察到其液晶相。安非他酮右美沙芬缓释注射液制剂在常规状态下是具有一定流动性的液体，将制剂注入水后，此时制剂因为自身的溶剂和水的置换，形成半固体凝胶球，内部是疏水的结构，作为药物的储存库。随着半固体凝胶球的崩解溶蚀以及药物的扩散从而实现缓慢缓慢释放。
5、现有auvelity(右美沙芬+安非他酮)复方缓释片每片含有右美沙芬45mg，安非他酮105mg，用量为每天服用1次，持续3天，然后将剂量增加到每天2次（每次之间间隔至少8小时）。本专利技术的安非他酮右美沙芬缓释注射液含右美沙芬25mg，安非他酮70mg，用量为每周一次即可。本专利技术的安非他酮右美沙芬缓释注射液是采用皮下注射的方式应用。病人可自主给药。
6、优选地，本专利技术的安非他酮右美沙芬缓释注射液，按重量百分比计，原料包括38%大豆磷脂酰胆碱、47%单油酸甘油酯、0.3%吐温80、10%无水乙醇、3.4%盐酸安非他酮、1.3%氢溴酸右美沙芬。
7、优选地，油脂和吐温的质量比为(60-550):1。
8、优选地，油脂和吐温的质量比为157:1。
9、优选地，大豆磷脂酰胆碱和油脂的质量比为(0.55-1.83):1。
10、优选地，大豆磷脂酰胆碱和油脂的质量比为0.82:1。
11、上述安非他酮右美沙芬缓释注射液的制备方法，包括以下步骤：
12、将大豆磷脂酰胆碱、油脂、吐温80和无水乙醇混合，搅拌i，得到混合液；
13、将盐酸安非他酮和氢溴酸右美沙芬加入所述混合液中，搅拌ii，得到安非他酮右美沙芬缓释注射液成品。
14、优选地，搅拌i和搅拌ii的条件为：23-26℃，转速为500-1000rpm，时间为8-12h。
15、优选地，搅拌i和搅拌ii的条件为：25℃，转速为750rpm，时间为12h。
16、与现有技术相比，本专利技术的有益之处在于：
17、本专利技术提供了一种安非他酮右美沙芬的新的载药系统，为缓释注射液剂型。本专利技术的安非他酮右美沙芬缓释注射液的缓释效果好，每日用药次数少，所用辅料较少，药物稳定性高，在4℃避光条件下能够储存1年以上。
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1.一种安非他酮右美沙芬缓释注射液，其特征在于，按重量百分比计，原料包括30-55%大豆磷脂酰胆碱、30-55%油脂、0.1-0.5%吐温80、7-13%无水乙醇、3-5%盐酸安非他酮、1-2%氢溴酸右美沙芬；
2.根据权利要求1所述的安非他酮右美沙芬缓释注射液，其特征在于，按重量百分比计，原料包括38%大豆磷脂酰胆碱、47%单油酸甘油酯、0.3%吐温80、10%无水乙醇、3.4%盐酸安非他酮、1.3%氢溴酸右美沙芬。
3.根据权利要求1所述的安非他酮右美沙芬缓释注射液，其特征在于，所述油脂和吐温80的质量比为(60-550):1。
4.根据权利要求1所述的安非他酮右美沙芬缓释注射液，其特征在于，所述油脂和吐温80的质量比为157:1。
5.根据权利要求1所述的安非他酮右美沙芬缓释注射液，其特征在于，所述大豆磷脂酰胆碱和油脂的质量比为(0.55-1.83):1。
6.根据权利要求1所述的安非他酮右美沙芬缓释注射液，其特征在于，所述大豆磷脂酰胆碱和油脂的质量比为0.82:1。
7.权利要求1-6任一项所述的安非
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述搅拌I和搅拌II的条件为：23-26℃，转速为500-1000rpm，时间为8-12h。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述搅拌I和搅拌II的条件为：25℃，转速为750rpm，时间为12h。
...【技术特征摘要】
1.一种安非他酮右美沙芬缓释注射液，其特征在于，按重量百分比计，原料包括30-55%大豆磷脂酰胆碱、30-55%油脂、0.1-0.5%吐温80、7-13%无水乙醇、3-5%盐酸安非他酮、1-2%氢溴酸右美沙芬；
2.根据权利要求1所述的安非他酮右美沙芬缓释注射液，其特征在于，按重量百分比计，原料包括38%大豆磷脂酰胆碱、47%单油酸甘油酯、0.3%吐温80、10%无水乙醇、3.4%盐酸安非他酮、1.3%氢溴酸右美沙芬。
3.根据权利要求1所述的安非他酮右美沙芬缓释注射液，其特征在于，所述油脂和吐温80的质量比为(60-550):1。
4.根据权利要求1所述的安非他酮右美沙芬缓释注射液，其特征在于，所述油脂和吐温80的质量比为1...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗亮，王瑶辉，黄海榕，高奎，
申请(专利权)人：武汉百纳礼康生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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