用SARMS治疗与女性雄激素缺乏(ADIF)相关的疾病制造技术

本发明专利技术涉及通过向女性个体给药选择性雄激素受体调节剂（ＳＡＲＭ）化合物和／或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药物制品、水合物、Ｎ－氧化物、晶体、多晶型物、前药、或者它们的任意组合以在女性个体中治疗、预防、遏抑、抑制或缓解女性雄激素缺乏（ＡＤＩＦ）相关疾病的发病率的方法。本发明专利技术还提供通过向女性个体给药选择性雄激素受体调节剂（ＳＡＲＭ）化合物和／或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药物制品、水合物、Ｎ－氧化物、晶体、多晶型物、前药、或者它们的任意组合以在女性个体中治疗、预防、遏抑、抑制或缓解由ＡＤＩＦ引起的性功能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质减少、骨质疏松症、认知及情绪变化、疲劳、抑郁症、贫血、肌无力、毛发脱落、肥胖症、多囊卵巢综合症、子宫内膜异位、乳癌、子宫癌和卵巢癌的发病率的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术总体而言涉及女性个体中女性雄激素缺乏(ADIF)相关疾病的预防或治疗。更具体而言，本专利技术涉及通过向所述女性个体给药选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药物制品、水合物、N-氧化物、晶体、多晶型物、前药、或者它们的任意组合以在女性个体中治疗、预防、遏抑、抑制或缓解诸如性功能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质减少、骨质疏松症、认知及情绪变化、疲劳、抑郁症、贫血、肌无力、毛发脱落、肥胖症、多囊卵巢综合症、子宫内膜异位、乳癌、子宫癌和卵巢癌的ADIF相关疾病的方法。
技术介绍
女性雄激素缺乏(ADIF)是指中年后妇女、和/或正在接受化疗的妇女和/或HIV-阳性的绝经前妇女出现的雄激素生成的进行性减少。此外，各种病症如阿狄森氏病、垂体机能减退状态及卵巢切除术(卵巢切除)可导致ADIF。该综合症的特征为与雄激素环境有关并且可通过控制雄激素环境而纠正的身体、情感及智力领域的改变。ADIF的生化特征不仅是血清雄激素减少，而且其它诸如生长激素、褪黑激素以及脱氢表雄酮的激素也减少。临床表现包括性功能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质减少、骨质疏松症、认知及情绪变化、疲劳、抑郁症、贫血、肌无力、毛发脱落、肥胖症、多囊卵巢综合症、子宫内膜异位、乳癌、子宫癌及卵巢癌。ADIF的发病不可预知且其表现错综无常，因而导致对其的诊断、监测及治疗的关注不多。因此迫切需要治疗ADIF的基础科学和临床水平的革新方法。本专利技术旨在满足该需要。
技术实现思路
本专利技术提供通过向女性个体给药选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药物制品、水合物、N-氧化物、晶体、多晶型物、前药或它们的任意组合以治疗、预防、遏抑、抑制或减少该女性个体中女性雄激素缺乏(ADIF)相关疾病发病率的方法。本专利技术还提供通过向女性个体给药选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物和/或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药物制品、水合物、N-氧化物、晶体、多晶型物、前药或它们的任意组合以治疗、预防、遏抑、抑制或减少该女性个体归因于ADIF的性功能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质减少、骨质疏松症、认知及情绪变化、疲劳、抑郁症、贫血、肌无力、毛发脱落、肥胖症、多囊卵巢综合症、子宫内膜异位、乳癌、子宫癌及卵巢癌发病率的方法。在一个具体实施方案中，本专利技术涉及治疗患有女性雄激素缺乏(ADIF)相关疾病的女性个体的方法，其包括向该个体给药治疗ADIF相关疾病有效量的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物的步骤。在另一具体实施方案中，该方法包括给药SARM化合物的类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、水合物、N-氧化物、前药、多晶型物、晶体或它们的任意组合。在另一具体实施方案中，本专利技术提供预防、遏抑、抑制或减少女性个体中ADIF相关疾病发病率的方法，其包括向该个体给药预防、遏抑、抑制或减少ADIF相关疾病发病率有效量的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物的步骤。在另一具体实施方案中，该方法包括给药SARM化合物的类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、水合物、N-氧化物、前药、多晶型物、晶体或它们的任意组合。在另一具体实施方案中，本专利技术提供治疗患有归因于女性雄激素缺乏(ADIF)的性功能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质减少、骨质疏松症、认知及情绪变化、疲劳、抑郁症、贫血、肌无力、毛发脱落、肥胖症、多囊卵巢综合症、子宫内膜异位、乳癌、子宫癌和/或卵巢癌的女性个体的方法，其包括向该个体给药选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物的步骤。在另一具体实施方案中，该方法包括给药SARM化合物的类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、水合物、N-氧化物、前药、多晶型物、晶体或它们的任意组合。在另一具体实施方案中，本专利技术提供预防、遏抑、抑制或减少女性个体中选自性功能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少肌症、骨质减少、骨质疏松症、认知及情绪的改变、疲劳、抑郁症、贫血、肌无力、毛发脱落、肥胖症、多囊卵巢综合症、子宫内膜异位、乳癌、子宫癌和/或卵巢癌的ADIF相关疾病发病率的方法，其包括向该个体给药选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物的步骤。在另一具体实施方案中，该方法包括给药SARM化合物的类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、水合物、N-氧化物、前药、多晶型物、晶体或它们的任意组合。在一个具体实施方案中，可有效治疗、预防、遏抑、抑制或减少ADIF相关疾病发病率的SARM化合物为由式I结构代表的化合物或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药物制品、水合物、N-氧化物、晶体、多晶型物、前药或它们的任意组合 其中G为O或S；X为键、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR；T为OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR；Z为NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR；Y为CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3； Q为烷基、卤素、CF3、CNCR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR；或者Q同与其连接的苯环一同形成A、B或C结构所代表的稠环体系 R为烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、烯基或OH；及R1为CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3。在另一具体实施方案中，可有效治疗、预防、遏抑、抑制或减少ADIF相关疾病发病率的SARM化合物为由式II结构代表的化合物或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药物制品、水合物、N-氧化物、晶体、多晶型物、前药或它们的任意组合 其中X为键、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR；Z为NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR；Y为CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3；Q为烷基、卤素、CF3、CN CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR；或者Q同与其连接的苯环一同形成A、B或C结构所代表的稠环体系 R为烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、烯基或OH。在另一具体实施方案中，可有效治疗、预防、遏抑、抑制或减少ADIF相关疾病发病率的SARM化合物为由式III结构代表的化合物或其类似物、衍生物、异构体、代谢物、药物学可接受的盐、药物制品、水合物、N-氧化物、晶体、多晶型物、前药或它们的任意组合 其中X为键、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR；G为O或S；R1为CH3、CH2F、CHF2、CF3、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗患有女性雄激素缺乏（ＡＤＩＦ）相关疾病的女性个体的方法，所述方法包括向所述个体给药治疗所述ＡＤＩＦ相关疾病有效量的选择性雄激素受体调节剂（ＳＡＲＭ）化合物的步骤。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：米切尔S斯坦纳，卡伦A韦韦尔卡，杜安D米勒，
申请(专利权)人：GTX公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]