【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于抗肥胖药物，具体涉及一类杜松烷二聚倍半萜化合物及其应用。
技术介绍
1、肥胖常诱导和增加许多慢性疾病的患病风险，如高血压、ii型糖尿病和心脑血管疾病等，严重降低预期寿命和生活质量。据世界肥胖联合会预测，到2035年，全球将有24％的人(约19.14亿)患肥胖症。我国成人、青少年和儿童肥胖患病率逐年上升，目前肥胖症患者人数超过1亿人。目前临床使用的抗肥胖药物有5种，分为脂肪酶抑制剂(包括奥利司他)和食欲抑制剂(包括芬特明-托吡酯，纳曲酮-安非他酮，利拉鲁肽和索马鲁肽)。然而现有抗肥胖药物长期服用毒副作用突出，因此研发安全有效抗肥胖新药非常有必要，具有重要的临床意义。姜科土田七属植物富含结构新颖的杜松烷型二聚倍半萜，聚合方式多样，并易发生重排和降解，形成多环、笼状和多个手性碳的复杂结构。目前尚无有关杜松烷型二聚倍半萜降脂和抗肥胖症活性方面的研究和报道。
技术实现思路
1、本专利技术要解决的技术问题是提供一类杜松烷二聚倍半萜化合物及其应用，具有较强的降脂和抗肥胖活性及较好的安全性，有望开发为降脂、减肥、降血糖产品。
2、杜松烷二聚倍半萜化合物或其衍生物在制备降脂或减肥组合物中的应用。
3、进一步的，所述杜松烷二聚倍半萜化合物为c-2和c-2'连接型。
4、进一步的，所述杜松烷二聚倍半萜化合物的结构通式如式i、式ii、式iii、式iv、式v、式vi、式vii或式viii所示：
5、
6、式i中：c-4和c-11之间为
7、式iii中：r1选自甲基或-ch2oh；
8、式iv中：c-4和c-11之间为氧桥连接或不连接；c-1'和c-2'之间为双键或不为双键；r1和r2选自氢或羟基；r3选自氢或羟基；r4选自酮基，乙酰基或乙酰氧基；r5选自羟基或甲氧基；
9、式v中：c-1和c-2'之间五元氧环连接或不连接；c-4和c-11之间为氧桥连接或不连接；r1选自氢或乙酰基；r2和r3选自氢或羟基；r4选自氢，酮基或＝cohch3；
10、式vi中：r1选自酮基或乙酰基；r2选自氢或羟基；
11、式vii中：c-4和c-11之间为氧桥连接或不连接；r1和r2选自氢或羟基。
12、进一步的，所述杜松烷二聚倍半萜化合物选自：
13、
14、进一步的，所述杜松烷二聚倍半萜化合物选自化合物1、2、4、5、6、7、8、9、10、11、12、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25中的至少一种。
15、本专利技术还提供杜松烷二聚倍半萜化合物或其衍生物在制备预防或治疗糖尿病、降血糖产品中的应用。
16、本专利技术还提供上述杜松烷二聚倍半萜化合物，其结构通式如式i、式ii、式iii、式iv、式v、式vi、式vii或式viii所示：
17、
18、式i中：c-4和c-11之间为氧桥连接或不连接；r1和r2选自氢或羟基；
19、式iii中：r1选自甲基或-ch2oh；
20、式iv中：c-4和c-11之间为氧桥连接或不连接；c-1'和c-2'之间为双键或不为双键；r1和r2选自氢或羟基；r3选自氢或羟基；r4选自酮基，乙酰基或乙酰氧基；r5选自羟基或甲氧基；
21、式v中：c-1和c-2'之间五元氧环连接或不连接；c-4和c-11之间为氧桥连接或不连接；r1选自氢或乙酰基；r2和r3选自氢或羟基；r4选自氢，酮基或＝cohch3；
22、式vi中：r1选自酮基或乙酰基；r2选自氢或羟基；
23、式vii中：c-4和c-11之间为氧桥连接或不连接；r1和r2选自氢或羟基。
24、进一步的，所述杜松烷二聚倍半萜化合物选自：
25、
26、进一步的，所述杜松烷二聚倍半萜化合物选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、14、15、16、18、19、20、21、23中的至少一种。
27、本专利技术还提供一种降脂或减肥组合物，所述组合物的活性成分包括杜松烷二聚倍半萜化合物或其衍生物。
28、本专利技术有益效果：
29、本专利技术提供的一类杜松烷二聚倍半萜化合物可以显著降低3t3-l1细胞中甘油三酯的含量，而且细胞毒性比较低。其中量丰化合物24在细胞和动物水平表现出较好的降脂和抗肥胖活性：实验发现其可以通过抑制脂肪细胞分化的重要转录因子的表达和相关脂肪合成酶的合成，进而抑制3t3-l1细胞中脂质合成和累积；不影响小鼠食欲的情况下还能显著抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠体重的增加；能显著降低肝脏中脂肪蓄积情况，减少脂肪组织中脂肪细胞的体积，并对肝脏及肾脏没有明显毒性；能显著降低肥胖小鼠的血脂(tg)、总胆固醇(tc)、高密度脂蛋白胆固醇(hdl-c)及低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)；还可改善高脂饮食导致的葡萄糖耐受损伤，并提高胰岛素敏感性，降低肥胖引起的空腹血糖的升高，使其趋于正常。杜松烷二聚倍半萜化合物具有较强的降脂和抗肥胖活性及较好的安全性，有望开发为降脂、减肥、降血糖产品。
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1.杜松烷二聚倍半萜化合物或其衍生物在制备降脂或减肥产品中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述杜松烷二聚倍半萜化合物为C-2和C-2'连接型。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述杜松烷二聚倍半萜化合物的结构通式如式I、式II、式III、式IV、式V、式VI、式VII或式VIII所示：
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述杜松烷二聚倍半萜化合物选自：
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述杜松烷二聚倍半萜化合物选自化合物1、2、4、5、6、7、8、9、10、11、12、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25中的至少一种。
6.杜松烷二聚倍半萜化合物或其衍生物在制备预防或治疗糖尿病、降血糖产品中的应用。
7.杜松烷二聚倍半萜化合物，其特征在于：其结构通式如式I、式II、式III、式IV、式V、式VI、式VII或式VIII所示：
8.根据权利要求7所述的杜松烷二聚倍半萜化合物，其特征在于：所述杜松烷二聚倍半萜化合物选自：<...
【技术特征摘要】
1.杜松烷二聚倍半萜化合物或其衍生物在制备降脂或减肥产品中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述杜松烷二聚倍半萜化合物为c-2和c-2'连接型。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述杜松烷二聚倍半萜化合物的结构通式如式i、式ii、式iii、式iv、式v、式vi、式vii或式viii所示：
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述杜松烷二聚倍半萜化合物选自：
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述杜松烷二聚倍半萜化合物选自化合物1、2、4、5、6、7、8、9、10、11、12、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25中的至少一种。
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【专利技术属性】
技术研发人员：纪开龙，范耀月，宋芹芹，
申请(专利权)人：中国科学院西双版纳热带植物园，
类型：发明
国别省市：
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