【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂制备，具体涉及一种负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体的制备方法及应用。
技术介绍
1、急性肺损伤是炎性疾病，其特征是肺水肿、弥漫性中性粒细胞浸润以及肺泡上皮和血管内皮细胞损伤。急性肺损伤的发病机制目前尚未阐明，但研究发现不受控制和过度的炎症反应和氧化应激在ali发展过程中起着重要作用。目前，在临床上，急性肺损伤的治疗主要以保护性机械通气为主，药物主要包括糖皮质激素、吸入一氧化氮、表面活性剂和β2-受体激动剂等，但这些治疗不能很好的达到理想的治疗效果，所以暂时缺乏治疗急性肺损伤的特效药物。
2、炎症是对有害刺激或损伤的保护性免疫反应，但失调的炎症反应会对机体造成损害，甚至导致疾病的发生。当发生肺部炎症时，激活肺泡巨噬细胞为m1样巨噬细胞，产生促炎细胞因子和趋化因子以及上调黏附分子，从血液和骨髓中募集单核细胞和中性粒细胞到炎症组织。再启动和/或活化的中性粒细胞会产生活性氧(ros)和髓过氧化物酶(mpo)等毒性介质杀死大量病原体。但在ali/ards中，持续存在的炎症反应导致大量的ros被过量产生，这些ros会损伤上皮和内皮细胞以及促进炎症反应。因此抑制炎症反应和降低ros是治疗急性肺损伤的一种有前景的方法。全氟溴辛烷(perfluorooctyl bromide，pfob)是一种相变材料，广泛使用在19f mri的研究中[17]。pfob作为人工血液替代品，可携带和溶解氧气到组织中，缓解缺氧情况，研究发现其在治疗急性肺损伤的过程中可改善肺功能[18,19]。我们推测，ast和pfob联合使用能增加治疗急
3、虾青素是一种脂溶性叶黄素类胡萝卜素，对多种疾病具有潜在性的药理作用，包括抗炎、抗氧化、抗肥胖、抗癌和抗糖尿病以及心血管、神经、皮肤和眼部保护活性。研究表明虾青素通过降低炎症细胞因子的表达来发挥抗炎作用，如白细胞介素-1β(il-1β)、白细胞介素-6(il-6)和肿瘤坏死因子-α(tnf-α)。由于其独特的结构，所以虾青素也具有较强的抗氧化作用，可清除体内的过度产生的ros，而ros水平的降低可以抑制炎症信号的表达。但是由于虾青素水溶性较差，这就限制了其在体内的应用。
技术实现思路
1、有鉴于此，本专利技术的目的在于提供一种负载虾青素脂质体的制备方法及应用。
2、为达到上述目的，本专利技术提供如下技术方案：
3、一种负载虾青素脂质体的制备方法，包括以下步骤，
4、s1、将卵磷脂、胆固醇、dspe-mpeg2000和虾青素溶解在5mlchcl3中，得混合溶液；
5、s2、将混合溶液置于圆底烧瓶中，进行旋转蒸发后在圆底烧瓶底部形成脂质膜；
6、s3、向瓶中加入双蒸水后，使底部脂质膜水合反应，得悬浮液；
7、s4、冰水浴条件下添加pfob(液态氟碳)至悬浮液中，并将悬浮液乳化5分钟，得脂质体溶液；
8、s5、将脂质体溶液在4℃下以10000rmp/min离心5分钟，得pfob@lip-ast。
9、进一步地，所述步骤s1中，卵磷脂、胆固醇、dspe-mpeg2000和虾青素的比例为2.5：1：1：0.4；所述chcl3为4-6ml。
10、进一步地，所述步骤s2中，旋转蒸发的时间为28-32min。
11、进一步地，所述步骤s3中，双蒸水为4-5ml。
12、进一步地，所述步骤s4中，pfob为200μl。
13、进一步地，所述步骤s4中，所述悬浮液采用声振仪乳化，功率为100w，乳化频率为工作5秒，间断5秒。
14、进一步地，所述的负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体，用于治疗急性肺损伤。
15、本专利技术的有益效果在于：
16、1、本专利技术成功制备了负载虾青素的药物递送系统，在治疗lps诱导的ali方面显示出巨大的潜力。
17、2、采用本专利技术的pfob@lip-ast治疗后，可以明显减轻肺损伤、炎症细胞浸润和间质水肿以及适度恢复肺泡结构。因此，纳米粒pfob@lip-ast能有效治疗ali并具有优异的生物相容性和安全性，是一种有前途的治疗策略。
18、3、本专利技术制备的一种负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体(pfob@lip-ast，可以抑制炎症发生和清除ros，从而缓解ali。被封装在脂质双分子层中的虾青素，易于被细胞吞噬，下调重要促炎细胞因子的表达(例如il-1β/il-6和tnfα)和减少ros的水平，从而减轻肺部损伤、炎症细胞浸润、肺间质水肿。
19、4、本专利技术中，pfob作为人工血液替代品，可携带和溶解氧气到组织中，缓解缺氧情况。将ast和pfob联合使用能增加治疗急性肺损伤的疗效。
20、5、本专利技术制备的pfob@lip-ast安全、有效地减缓了ali的进展，可成为一种治疗相关性炎症疾病的有前途的纳米治疗药物。
21、本专利技术的其他优点、目标和特征将在随后的说明书中进行阐述，并且在某种程度上对本领域技术人员而言是显而易见的，或者本领域技术人员可以从本专利技术的实践中得到教导。本专利技术的目标和其他优点可以通过下面的说明书来实现和获得。
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1.一种负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤，
2.根据权利要求1所述的一种负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤S1中，卵磷脂、胆固醇、DSPE-mPEG2000和虾青素的比例为2.5：1：1：0.4；所述CHCl3为4-6ml。
3.根据权利要求2所述的一种负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤S2中，旋转蒸发的时间为28-32min。
4.根据权利要求3所述的一种负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤S3中，双蒸水为4-5ml。
5.根据权利要求4所述的一种负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤S4中，PFOB为200μL。
6.根据权利要求5所述的一种负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤S4中，所述悬浮液采用声振仪乳化，功率为100W，乳化频率为工作5秒，间断5秒。
7.一种如权利要求1-6任意一项所述的负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体，用于治疗急性肺损伤。
【技术特征摘要】
1.一种负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤，
2.根据权利要求1所述的一种负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤s1中，卵磷脂、胆固醇、dspe-mpeg2000和虾青素的比例为2.5：1：1：0.4；所述chcl3为4-6ml。
3.根据权利要求2所述的一种负载虾青素和全氟溴辛烷脂质体的制备方法，其特征在于：所述步骤s2中，旋转蒸发的时间为28-32min。
4.根据权利要求3所述的一种负载虾青素和...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨琦媛，李兴升，邓钰仪，罗清凤，
申请(专利权)人：重庆医科大学，
类型：发明
国别省市：
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