【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制剂，具体涉及一种金丹附延栓及其制备方法。
技术介绍
1、慢性盆腔炎是妇科临床常见病、多发病，给妇女身体健康带来严重的危害；由于本病病情迁延、病程冗长，须长期服药治疗。金丹附延颗粒由牡丹皮、金银花、赤芍、莪术、醋延胡索、败酱草、大血藤、桃仁、当归、醋没药、桂枝、香附、薏苡仁13味药制成，具有清热利湿，活血化瘀，行气止痛之功效；多用于证属湿热内蕴的慢性盆腔炎治疗。在治疗慢性盆腔炎方面，该品种相比抗生素疗法，具有患者治愈率高、不易复发等优势。但是金丹附延颗粒作为一种口服剂，其通过口腔进入肠胃等消化系统，经消化道吸收后，再经过肝脏的首过效应，才能发挥作用。而这个过程中有些药物如牡丹皮、败酱草、金银花、莪术、薏苡仁等性寒药物成分会对胃肠道产生刺激引起患者不适，以及部分有效成分经过肝脏的首过效应后失活降低药效；同时金丹附延颗粒味道比较苦，患者长期服用依从性比较差，这些都一定程度的影响患者的治疗。因此，开发一种能提高疗效及患者依从性好的金丹附延栓剂很有必要。
技术实现思路
1、针对现有技术的不足，本专利技术的目的是提供一种金丹附延栓及其制备方法，该金丹附延栓为一种新型阴道栓剂，通过现代化的提取精制工艺，有效成分含量高，无需经过胃肠吸收以及肝脏的首过效应直达患处，利用率高、吸收快、疗效好，不会对胃肠道产生刺激，患者适应性及依从性好。
2、本专利技术提供一种金丹附延栓，所述金丹附延栓包含有金丹附延提取物和基质；所述金丹附延提取物为牡丹皮、金银花、赤芍、莪术、醋延胡索、
3、所述金丹附延提取物的制备方法，包括以下步骤：
4、（1）延胡索浸膏粉制备：取醋延胡索粉碎成粗粉用60％乙醇加压提取两次，合并两次提取液，离心，经粗滤、精滤后，滤液采用截留相对分子质量为20kda的超滤膜滤过，滤液喷雾干燥，即得；通过采用加压提取方式，提取效率更高，缩短时间降低能耗；采用超滤膜滤过不仅可以提高延胡索有效成分的含量，得到的粉末干燥松散，不易结块；
5、（2）挥发油制备：取桂枝、莪术、醋没药、香附、当归，粉碎成粒径为20目-40目的颗粒后进行亚临界水萃取，所得油水乳状液在2℃冷藏12h后，离心，分离油层即得；药物粉碎成适宜颗粒后经过亚临界水萃取，提取效率大大提高，同时因为受热时间大幅减少，提高了挥发油的热稳定性；
6、（3）丹皮酚晶体制备：取牡丹皮加入6倍重量的蒸馏水，水蒸气蒸馏法提取丹皮酚6h，收集蒸馏液，待蒸馏液冷至室温后，放入冷藏室2℃-10℃进行冷藏析脑，收集析出的丹皮酚粗晶，并加入无水乙醇至全部溶解，滤过，滤液中加入蒸馏水，使溶液呈乳白色，室温静置后析出大量白色针状结晶，收集析出的高纯度丹皮酚晶体，研细，即得；通过使用重结晶技术，对水蒸气蒸馏得出的丹皮酚进行了重结晶，提高了丹皮酚的纯度；
7、（4）水提饮片浸膏粉制备：取步骤（2）桂枝、莪术、醋没药、香附、当归亚临界水萃取后的药渣、步骤（2）亚临界水萃取分离后的水层、步骤（3）提丹皮酚后的药渣与其余金银花、赤芍、桃仁、败酱草、大血藤、薏苡仁六味药加水加压提取两次，合并水液，经粗滤、精滤后，采用截留相对分子质量为20kda的超滤膜滤过，滤液喷雾干燥，即得；加压提取效率更高，降低能耗；采用超滤膜滤过提高水提饮片浸膏有效成分的同时，还可以降低浸膏粉末的吸湿性，不易结块；
8、（5）上述所得提取物即为金丹附延提取物。
9、进一步地，所述基质为半合成脂肪酸甘油酯或聚乙二醇4000。半合成脂肪酸甘油酯主要由天然脂肪酸和甘油酯经过半合成反应得到，在医药领域是一种重要乳化剂、稳定剂和润滑剂，可提高药物的稳定性和生物利用度，同时作为药物载体，能帮助药物在体内更好地分散和吸收。聚乙二醇4000化学性质稳定，不易变质，即使在高温条件下（如加热到150℃）也能保持其稳定性，这有利于栓剂的长期储存和运输，作为一种栓剂基质能够改善栓剂质地，提高药物释放速度使药物能够更快地发挥治疗作用，同时其还可以增加难溶性药物的溶解度，提高遇水易分解破坏药物的稳定性。
10、进一步地，所述金丹附延提取物包括以下重量份的原料组分：牡丹皮260份、金银花260份、赤芍220份、莪术160份、醋延胡索200份、败酱草200份、大血藤200份、桃仁160份、当归160份、醋没药160份、桂枝160份、香附160份、薏苡仁260份。
11、进一步地，上述技术方案步骤（1）中，两次加压提取方法的具体工艺条件为：料液质量体积比（kg/l）1∶15、提取压力2mpa、提取时间25min、提取温度75℃。
12、进一步地，上述技术方案步骤（2）中，亚临界水萃取的条件为：温度120℃-140℃，时间30min-40min，压力8mpa-9mpa，料液质量体积比（kg/l）1:10-12；离心转速为2000r/min-3000r/min。
13、进一步地，上述技术方案步骤（2）中，亚临界水萃取的条件为：温度130℃，时间30min，压力8mpa，料液质量体积比（kg/l）1:10。
14、进一步地，上述技术方案步骤（3）中，滤液中加入蒸馏水的体积为所述滤液的4.5倍-5倍。
15、进一步地，上述技术方案步骤（4）中，加水加压提取的具体工艺条件为：料液质量体积比（kg/l）1∶15、提取压力1.2mpa、提取时间30min、提取温度110℃。
16、本专利技术还提供一种金丹附延栓的制备方法，按配比，先将基质加热熔化，趁热逐一加入金丹附延提取物、少量天然冰片（预先采用适量乙醇溶解），边加边搅拌，混合均匀后，灌入涂有润滑剂的栓模中（灌至略微溢出模口为度），冷却固化后，取出即得金丹附延栓。
17、进一步地，上述技术方案中，所述基质在60℃-65℃水浴下熔化，加入金丹附延提取物时温度不低于55℃；当基质为半合成脂肪酸甘油酯时，所述润滑剂为硬脂酸钾。冰片的加入量为不超过金丹附延栓总质量的1‰，以不影响栓剂整体药效及安全性为前提，加入少量后能促进黏膜对药物的吸收和利用。
18、相对于现有技术的有益效果：
19、1.本专利技术将金丹附延制成栓剂，通过优化有效成分的提取条件，得到的金丹附延栓，不仅提高了有效成分含量，同时由于其为阴道栓剂，无需口服，药物的有效成分可不经过肝脏的首过效应直达患处，吸收快，也不会对胃肠道产生刺激，适应性及依从性好。
20、2.本专利技术通过对挥发油提取工艺进行改进，采用亚临界水萃取挥发油，大幅度缩减了热提取时间，热提取时间由6h缩短为30min左右，大大降低了能耗，同时，挥发油中的热不稳定成分大幅度提升，以桂皮醛计，提高了近1倍；通过采用加压提取法分别对醋延胡索及金银花、赤芍、桃仁、败酱草、大血藤、薏苡仁六味饮片提取，大大缩短了提取时间和提取次数，效率高；采用超滤技术对延胡索提取液及饮片水提液进行本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种金丹附延栓，其特征在于，所述金丹附延栓包含有金丹附延提取物和基质；所述金丹附延提取物为牡丹皮、金银花、赤芍、莪术、醋延胡索、败酱草、大血藤、桃仁、当归、醋没药、桂枝、香附、薏苡仁经提取后的混合物；所述基质的用量为所述金丹附延提取物总重量的1倍-1.2倍；
2.根据权利要求1所述的一种金丹附延栓，其特征在于，所述基质为半合成脂肪酸甘油酯或聚乙二醇4000。
3.根据权利要求1所述的一种金丹附延栓，其特征在于，所述金丹附延提取物包括以下重量份的原料组分：牡丹皮260份、金银花260份、赤芍220份、莪术160份、醋延胡索200份、败酱草200份、大血藤200份、桃仁160份、当归160份、醋没药160份、桂枝160份、香附160份、薏苡仁260份。
4.根据权利要求1所述的一种金丹附延栓，其特征在于，步骤（1）中，两次加压提取方法的具体工艺条件为：料液质量体积比1∶15、提取压力2MPa、提取时间25min、提取温度75℃。
5.根据权利要求1所述的一种金丹附延栓，其特征在于，步骤（2）中，亚临界水萃取的条件为：温度120℃-1
6.根据权利要求5所述的一种金丹附延栓，其特征在于，步骤（2）中，亚临界水萃取的条件为：温度130℃，时间30min，压力8MPa，料液质量体积比1:10。
7.根据权利要求1所述的一种金丹附延栓，其特征在于，步骤（3）中，滤液中加入蒸馏水的体积为所述滤液的4.5倍-5倍。
8.根据权利要求1所述的一种金丹附延栓，其特征在于，步骤（4）中，加水加压提取的具体工艺条件为：料液质量体积比1∶15、提取压力1.2MPa、提取时间30min、提取温度110℃。
9.一种如权利要求1-8任一项所述的金丹附延栓的制备方法，其特征在于，按配比，先将基质加热熔化，趁热逐一加入金丹附延提取物、少量天然冰片，边加边搅拌，混合均匀后，灌入涂有润滑剂的栓模中，冷却固化后，取出，即得金丹附延栓。
10.根据权利要求9所述的金丹附延栓的制备方法，其特征在于，所述基质在60℃-65℃水浴下熔化，加入金丹附延提取物时温度不低于55℃。
...【技术特征摘要】
1.一种金丹附延栓，其特征在于，所述金丹附延栓包含有金丹附延提取物和基质；所述金丹附延提取物为牡丹皮、金银花、赤芍、莪术、醋延胡索、败酱草、大血藤、桃仁、当归、醋没药、桂枝、香附、薏苡仁经提取后的混合物；所述基质的用量为所述金丹附延提取物总重量的1倍-1.2倍；
2.根据权利要求1所述的一种金丹附延栓，其特征在于，所述基质为半合成脂肪酸甘油酯或聚乙二醇4000。
3.根据权利要求1所述的一种金丹附延栓，其特征在于，所述金丹附延提取物包括以下重量份的原料组分：牡丹皮260份、金银花260份、赤芍220份、莪术160份、醋延胡索200份、败酱草200份、大血藤200份、桃仁160份、当归160份、醋没药160份、桂枝160份、香附160份、薏苡仁260份。
4.根据权利要求1所述的一种金丹附延栓，其特征在于，步骤（1）中，两次加压提取方法的具体工艺条件为：料液质量体积比1∶15、提取压力2mpa、提取时间25min、提取温度75℃。
5.根据权利要求1所述的一种金丹附延栓，其特征在于，步骤（2）中，亚临界水萃取的条件为：温度120℃-140℃，时间...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱良辉，陈伟康，缪贵忠，熊建国，刘德鸿，郑洋滨，龚卫华，王尽忠，
申请(专利权)人：江西省药品检验检测研究院，
类型：发明
国别省市：
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