【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
技术实现思路
【技术保护点】
1.缀合物，其包含：
2.如权利要求1所述的缀合物，其中所述结合剂包含：
3.缀合物，其包含：
4.如权利要求3所述的缀合物，其中所述框架区是鼠框架区。
5.如权利要求3所述的结合物，其中所述框架区是人框架区。
6.如权利要求1至5中任一项所述的缀合物，其中所述结合剂是抗体或其抗原结合部分。
7.如权利要求6所述的缀合物，其中所述结合剂是单克隆抗体、Fab、Fab’、F(ab’)、Fv、二硫化物连接的Fc、scFv、单域抗体、双链抗体、双特异性抗体或多特异性抗体。
8.如前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中所述重链可变区还包含重链恒定区。
9.如权利要求8所述的缀合物，其中重链恒定区是IgG同种型的。
10.如权利要求9所述的缀合物，其中所述重链恒定区是IgG1恒定区。
11.如权利要求10所述的缀合物，其中所述IgG1重链恒定区具有SEQ ID NO:57或59所示的氨基酸序列。
12.如权利要求9所述的缀合物，其中所述重链恒定区是IgG4恒定区
13.如权利要求10或11所述的缀合物，其中所述重链可变区和恒定区具有SEQ ID NO:65、66、68、69、72、73、76、77、79、80、82、83、130和131中任一个所示的氨基酸序列。
14.如前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中所述轻链可变区还包含轻链恒定区。
15.如权利要求14所述的缀合物，其中所述轻链恒定区为κ同种型。
16.如权利要求15所述的缀合物，其中所述κ轻链恒定区具有SEQ ID NO:61所示的氨基酸序列。
17.如权利要求15或16所述的缀合物，其中所述轻链可变区和恒定区具有SEQ ID NO:67、70、71、74、75、78、81和84中任一个所示的氨基酸序列。
18.如权利要求13或15所述的缀合物，其中：
19.如权利要求1至18中任一项所述的缀合物，其中所述接头经由以下与所述结合剂连接：链间二硫化物残基、工程改造的半胱氨酸、聚糖或经修饰的聚糖、结合剂的N-末端残基、或与结合剂连接的聚组氨酸残基。
20.如权利要求1至19中任一项所述的缀合物、其中所述缀合物的平均载药量为约1至约8、约2、约4、约6、约8、约10、约12、约14、约16、约3至约5、约6至约8或约8至约16。
21.如前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中所述结合剂是单特异性的。
22.如权利要求1至21中任一项所述的缀合物，其中所述结合剂是二价的。
23.如权利要求1至20中任一项所述的缀合物，其中所述结合剂包含第二结合结构域，并且所述结合剂是双特异性的。
24.如前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂选自澳瑞他汀、喜树碱、多卡霉素和加利车霉素。
25.如权利要求24所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是澳瑞他汀。
26.如权利要求25所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是MMAE。
27.如权利要求24所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是喜树碱。
28.如权利要求25所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是依喜替康。
29.如权利要求24所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是加利车霉素。
30.如权利要求29所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是SN-38。
31.如前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中所述接头选自：mc-VC-PAB、CL2、CL2A和(琥珀酰亚胺-3-基-N)-(CH2)n2-C(＝O)-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2-(C＝O)，其中n2代表2至8的整数。
32.如权利要求31所述的缀合物，其中所述接头是mc-VC-PAB。
33.如权利要求32所述的缀合物，其中所述接头与至少一个分子的MMAE连接。
34.如权利要求31所述的缀合物，其中所述接头是CL2A。
35.如权利要求34所述的缀合物，其中所述接头与至少一个分子的SN-38连接。
36.如权利要求31所述的缀合物，其中所述接头是CL2。
37.如权利要求36所述的缀合物，其中所述接头与至少一个分子的SN-38连接。
38.如权利要求31所述的缀合物，其中所述接头是(琥珀酰亚胺-3-基-N)-(CH2)n2-C(＝O)-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2-(C＝O)-，其中n2代表2至8的整数。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.缀合物，其包含：
2.如权利要求1所述的缀合物，其中所述结合剂包含：
3.缀合物，其包含：
4.如权利要求3所述的缀合物，其中所述框架区是鼠框架区。
5.如权利要求3所述的结合物，其中所述框架区是人框架区。
6.如权利要求1至5中任一项所述的缀合物，其中所述结合剂是抗体或其抗原结合部分。
7.如权利要求6所述的缀合物，其中所述结合剂是单克隆抗体、fab、fab’、f(ab’)、fv、二硫化物连接的fc、scfv、单域抗体、双链抗体、双特异性抗体或多特异性抗体。
8.如前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中所述重链可变区还包含重链恒定区。
9.如权利要求8所述的缀合物，其中重链恒定区是igg同种型的。
10.如权利要求9所述的缀合物，其中所述重链恒定区是igg1恒定区。
11.如权利要求10所述的缀合物，其中所述igg1重链恒定区具有seq id no:57或59所示的氨基酸序列。
12.如权利要求9所述的缀合物，其中所述重链恒定区是igg4恒定区。
13.如权利要求10或11所述的缀合物，其中所述重链可变区和恒定区具有seq id no:65、66、68、69、72、73、76、77、79、80、82、83、130和131中任一个所示的氨基酸序列。
14.如前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中所述轻链可变区还包含轻链恒定区。
15.如权利要求14所述的缀合物，其中所述轻链恒定区为κ同种型。
16.如权利要求15所述的缀合物，其中所述κ轻链恒定区具有seq id no:61所示的氨基酸序列。
17.如权利要求15或16所述的缀合物，其中所述轻链可变区和恒定区具有seq id no:67、70、71、74、75、78、81和84中任一个所示的氨基酸序列。
18.如权利要求13或15所述的缀合物，其中：
19.如权利要求1至18中任一项所述的缀合物，其中所述接头经由以下与所述结合剂连接：链间二硫化物残基、工程改造的半胱氨酸、聚糖或经修饰的聚糖、结合剂的n-末端残基、或与结合剂连接的聚组氨酸残基。
20.如权利要求1至19中任一项所述的缀合物、其中所述缀合物的平均载药量为约1至约8、约2、约4、约6、约8、约10、约12、约14、约16、约3至约5、约6至约8或约8至约16。
21.如前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中所述结合剂是单特异性的。
22.如权利要求1至21中任一项所述的缀合物，其中所述结合剂是二价的。
23.如权利要求1至20中任一项所述的缀合物，其中所述结合剂包含第二结合结构域，并且所述结合剂是双特异性的。
24.如前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂选自澳瑞他汀、喜树碱、多卡霉素和加利车霉素。
25.如权利要求24所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是澳瑞他汀。
26.如权利要求25所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是mmae。
27.如权利要求24所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是喜树碱。
28.如权利要求25所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是依喜替康。
29.如权利要求24所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是加利车霉素。
30.如权利要求29所述的缀合物，其中所述细胞毒性剂是sn-38。
31.如前述权利要求中任一项所述的缀合物，其中所述接头选自：mc-vc-pab、cl2、cl2a和(琥珀酰亚胺-3-基-n)-(ch2)n2-c(＝o)-gly-gly-phe-gly-nh-ch2-o-ch2-(c＝o)，其中n2代表2至8的整数。
32.如权利要求31所述的缀合物，其中所述接头是mc-vc-pab。
33.如权利要求32所述的缀合物，...
【专利技术属性】
技术研发人员：玛丽亚·莱娅·史密斯，梅·孔·苏瑟兰，
申请(专利权)人：艾迪健公司，
类型：发明
国别省市：
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