本发明专利技术涉及一种从层孔菌属苦白蹄中分离得到的有效组分，主要包含齿孔酸、去氢齿孔酸、Ｖｅｒｓｉｓｐｏｎｉｃ？ａｃｉｄ？Ｄ等成分，总三萜酸的含量在５０％以上。本发明专利技术还提供了采用大孔树脂纯化的方法制备得到阿里红总三萜酸有效组分，并提供了该有效组分的药物制剂。动物实验结果表明，该有效组分能有效的防治多种肿瘤疾病，尤其在防治肝癌、胃癌或结肠癌方面具有显著的作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种从多孔菌科菌类阿里红中分离得到的有效组分，并提供其制备方法、制剂和医药用途。
技术介绍
近些年在植物中发现的喜树碱、长春碱、紫杉醇等，具有较好的抗肿瘤作用，使得植物来源的抗肿瘤药物组件引起重视，但已发现的植物药还有一些不足，即药物在杀伤癌细胞同时，对人体一些正常的器官组织亦有一定损害，患者会出现恶心、脱发、骨髓抑制、血小板减少和贫血等不良反应。阿里红药材中除含有三萜酸类(主要为四环三萜类，如羊毛脂烷型)夕卜，还含有芳香类、倍半萜(烯)类、甾醇类、多糖、单宁以及甘露醇、以及钙、镁、磷、钴等微量元素。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是研发一种主要由阿里红总三萜酸组成的提取物，能较好的治疗肿瘤疾病，并且毒性较小。该提取物中总三萜酸含量高，而且总三萜酸中主要成份较清楚，产品的重现性好，质量容易控制，从而可以达到疗效稳定的目的。 本专利技术包括具有抗肿瘤作用的阿里红总三萜酸的制备方法，以及阿里红总三萜酸为活性成分的中药制剂。 为解决上述技术问题，本专利技术研究并制定如下技术方案 —种阿里红总三萜酸提取物，其特征在于按重量百分比计，其中含有阿里红总三萜酸为50% 99%。 所述阿里红总三萜酸提取物，其特征在于按重量百分比计，提取物中含齿孔酸1.5_18%、去氢齿孔酮酸1.0-12%、3-酮基_去氢硫色多孔菌酸1.2_8%、硫色多孔菌酸0. 5-10. 6X，和C组成份，C组成份中至少有fomelactone B、 Versisponic acid D、去氢齿孔酸、阿里红酸A、阿里红酸G中一个或二个或二个以上成分。 前述阿里红总三萜酸提取物，优选提取物中阿里红总三萜酸的重量百分比为60-99% ;或者，提取物中含齿孔酸2-18% 、去氢齿孔酮酸2. 5-12% 、3-酮基-去氢硫色多孔菌酸1. 8-8%、硫色多孔菌酸1. 0-10. 6%、和C组成份，C组成份中至少有fomelactone B、Versisponic acid D、去氢齿孔酸、阿里红酸A和阿里红酸G中的一个或二个或二个以上成分。 优选阿里红总三萜酸提取物中，阿里红总三萜酸的重量百分比为70-99% ;或者，提取物中含齿孔酸4. 0-18%、去氢齿孔酮酸3. 5-12%、3-酮基-去氢硫色多孔菌酸2. 1-8%、硫色多孔菌酸2.4-10.6%、和(:组成份，C组成份中至少有fomelactone B、Versisponic acid D、去氢齿孔酸、阿里红酸A和阿里红酸G中的一个或二个或二个以上成分。 更优选阿里红总三萜酸提取物中，阿里红总三萜酸的重量百分比为80-90% ;或者，提取物含齿孔酸7-16%、去氢齿孔酮酸4. 5-8%、3-酮基-去氢硫色多孔菌酸2.6-5% )、硫色多孔菌酸2.7-7X和C组成份，C组成份中至少有fomelactone B、Versisponic acid D、去氢齿孔酸、阿里红酸A和阿里红酸G中的一个或二个或二个以上成分。 本领域普通技术人员能够理解以下情况上述阿里红总三萜酸提取物中，阿里红总三萜酸的重量百分比为99%就等于是纯的阿里红总三萜酸；由于阿里红总三萜酸是从中药阿里红中提取分离的有效部位，其中可能含有少量阿里红药材中一些其它成份，其它成分指非三萜类成份或由于含量低或专利技术时因测试手段等原因而没有鉴定的三萜酸成份，或者是一些源于药材本身或提取分离过程中产生的杂质，但这些阿里红中提取的其它成份或杂质不影响本专利技术药物组合物治疗肿瘤的效果；此处少量意味着按重量计不大于49 % ，较好的是不大于40 % ，更理想是不大于20 % ，最优选是不大于15 % 。 本专利技术包括一种阿里红总三萜酸提取物的制备方法，其包括如下步骤 —种阿里红总三萜酸提取物的制备方法，包括如下步骤 (1)取阿里红，用水和/或有机溶剂提取，得提取液； (2)将步骤(1)提取液直接上大孔树脂柱吸附，或者，将步骤(1)提取液浓縮后上大孔树脂柱吸附； (3)对吸附阿里红提取物的大孔树脂柱进行梯度洗脱； (4)收集富含阿里红总三萜酸的洗脱液，浓縮，得阿里红总三萜酸提取物； 或者，将步骤(1)提取液，回收溶剂，浓縮得浸膏，用10% _50%乙醇分散浸膏；过滤或离心收集沉淀物，干燥，得阿里红总三萜酸提取物。 较好的制备方法中，步骤(1)提取时，有机溶剂是指碳数为C「Cs的直链或支链低级醇、卤代烷基、石油醚、丙酮、乙酸乙酯；用回流、浸渍、渗漉、水煎或超声的方法提取；本领域普通技术人员熟知，根据不同的提取方法，选择相应的提取溶剂。 步骤(2)所用大孔树脂为聚苯乙烯型、聚丙烯酸酯型或聚甲基丙烯酸酯型中的任意一种或几种为骨架材料的树脂； 步骤(3)所述梯度洗脱的溶剂选自水、Q-Cs的直链或支链低级醇、石油醚、丙酮、乙酸乙酯或者它们的混合物； 或者，用Cl-C5的直链或支链低级醇、二氯甲烷或氯仿超声提取阿里红，将提取液浓縮后得浸膏，用浸膏重3_5倍量的30% _45%乙醇分散浸膏；过滤或离心收集沉淀物，干燥，即得阿里红总三萜酸提取物。 较优选的制备方法中，提取时，所用有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、二氯甲烷、氯仿中的任意一种或它们的混合物；所述大孔树脂选自D101、匿301、 AB-8、 ZTC-1、DM130、D1400、HPD100、SP825或HP20型树脂；大孔树脂柱的梯度洗脱是先用< 40%的乙醇除去杂质，再用40-95%乙醇洗脱阿里红总三萜酸，或者用石油醚与丙酮的混合溶液梯度洗脱大孔树脂柱，收集富集总三萜酸的洗脱液，浓縮，得到阿里红总三萜酸提取物；或者用石油醚与丙酮的混合溶液梯度洗脱大孔树脂柱，收集富集总三萜酸的洗脱液，浓縮，得到阿里红总三萜酸提取物。 优选的制备方法中，提取所用溶剂是30-90%乙醇；大孔树脂柱的梯度洗脱是先用5% _35%乙醇除去杂质，再用55% _90%乙醇洗脱阿里红总三萜酸，收集富含总三萜酸的洗脱液，浓縮，干燥，得到阿里红总三萜酸提取物，或者用石油醚与丙酮i5 : o-i(v/v)的混合溶液梯度洗脱大孔树脂柱，收集富集总三萜酸的洗脱液，浓縮，得到阿里红总三萜酸提取物。 更优选的制备方法中，提取所用溶剂是55_85%乙醇；梯度洗脱是先用10_30%乙醇除去杂质，再用60% _85%乙醇洗脱阿里红总三萜酸，收集富集总三萜酸的洗脱液，浓縮后，选用减压、真空、冷冻或喷雾方法中的任意一种进行干燥，得到阿里红总三萜酸提取物，按重量百分比计其中含有阿里红总三萜酸为50% 99%;将阿里红总三萜酸提取物与药学上可接受载体混合，制成口服制剂或注射剂。 所述阿里红总三萜酸制备方法，所用的提取、分散或梯度洗脱时，所用的有机溶剂是指碳数为CrC5的直链或支链低级醇(所述低级醇优选甲醇、乙醇、丙醇和/或正丁醇)、卤代烷基(所述的卤代烷基优选一氯甲烷、二氯甲烷和/或氯仿)；水和低级醇是V/V混合(例如，在一定毫升数的水中，加入一定毫升数的低级醇)。步骤(1)提取中，优选水和低级醇混合比例为0-95% (例如，95%是按100毫升溶液中低级醇占95毫升计)；用回流、浸渍、渗漉或水煎法提取。前述步骤(3)中所述梯度洗脱，是指在洗脱液中从少到多地在水中逐步加大含醇量；较好的方法是先用40%以下浓度的低级醇除去杂质(例如用10本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种阿里红总三萜酸提取物，其特征在于按重量百分比计，其中含有阿里红总三萜酸为５０％～９９％。
【技术特征摘要】
一种阿里红总三萜酸提取物，其特征在于按重量百分比计，其中含有阿里红总三萜酸为50％～99％。2. 权利要求1所述阿里红总三萜酸提取物，其特征在于按重量百分比计，提取物中含齿孔酸1. 5-18%、去氢齿孔酮酸1. 0-12% 、3-酮基-去氢硫色多孔菌酸1. 2-8%、硫色多孔菌酸O. 5-10. 6X，和C组成份，C组成份中至少有fomelactone B、Versisponic acid D、去氢齿孔酸、阿里红酸A、阿里红酸G中一个或二个或二个以上成分。3. 根据权利要求1所述阿里红总三萜酸提取物，提取物中阿里红总三萜酸的重量百分比为60-99 %;或者，提取物中含齿孔酸2-18 % 、去氢齿孔酮酸2. 5-12 % 、3-酮基-去氢硫色多孔菌酸1. 8-8%、硫色多孔菌酸1. 0-10. 6%、和C组成份，C组成份中至少有fomelactoneB、Versisponic acid D、去氢齿孔酸、阿里红酸A和阿里红酸G中的一个或二个或二个以上成分。4. 据权利要求3所述阿里红总三萜酸提取物，提取物中阿里红总三萜酸的重量百分比为70-99%;或者，提取物中含齿孔酸4. 0-18%、去氢齿孔酮酸3. 5-12%、3-酮基-去氢硫色多孔菌酸2. 1-8% 、硫色多孔菌酸2. 4-10. 6% 、和C组成份，C组成份中至少有fomelactoneB、Versisponic acid D、去氢齿孔酸、阿里红酸A和阿里红酸G中的一个或二个或二个以上成分。5. 根据权利要求4所述阿里红总三萜酸提取物，其特征在于提取物中阿里红总三萜酸的重量百分比为80-90 % ;或者，提取物含齿孔酸7-16 % 、去氢齿孔酮酸4. 5-8 % 、3-酮基_去氢硫色多孔菌酸2. 6-5 %、硫色多孔菌酸2. 7-7 %和C组成份，C组成份中至少有fomelactone B、 Versisponic acidD、去氢齿孔酸、阿里红酸A和阿里红酸G中的一个或二个或二个以上成分。6. —种阿里红总三萜酸提取物的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1) 取阿里红，用水和/或有机溶剂提取，得提取液；(2) 将步骤(1)提取液直接上大孔树脂柱吸附，或者，将步骤(1)提取液浓縮后上大孔树脂柱吸附；(3) 对吸附阿里红提取物的大孔树脂柱进行梯度洗脱；(4) 收集富含阿里红总三萜酸的洗脱液，浓縮，得阿里红总三萜酸提取物；或者，将步骤(1)提取液，回收溶剂，浓縮得浸膏，用10% _50%乙醇分散浸膏；过滤或离心收集沉淀物，干燥，得阿里红总三萜酸提取物。7. 权利要求6制备方法，其中，步骤(1)提取时，有机溶剂是指碳数为C1-C5的直链或支链低级醇、卤代烷基、石油醚、丙酮、乙酸乙酯；用回...
【专利技术属性】
技术研发人员：周亚伟，
申请(专利权)人：周亚伟，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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