【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种广谱抗癌药物mcpc2及其制备方法与应用，属于生物医药。
技术介绍
1、去甲斑蝥素(nctd)是人工合成的抗癌化合物，即斑蝥素衍生物，为中药斑蝥抗癌主要成分斑蝥素经水解去二甲基后的产物，但是其在体内生物利用度低，生物活性有限等缺点制约了其在临床上的广泛应用，也影响其抗肿瘤效果，尽管其在临床上有广泛应用，但不是一线抗癌药。
2、近期发现油酸类物质有一定的免疫调节功能，油胺在体内可转化为油酸。目前还没有关于利用油胺改造nctd以促进其生物活性的相关报道。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是：针对去甲斑蝥素生物活性有限等限制其应用的缺陷，本专利技术旨在提供一种通过油胺改造的去甲斑蝥素药物，即将去甲斑蝥素与油胺的缀合得到一种改造的去甲斑蝥素药物mcpc2，其具有广谱抗癌活性，尤其是可以激活广谱肿瘤抑制子pten。
2、为了实现上述目的，本专利技术采取了以下技术方案：
3、本专利技术的第一方面，提供一种广谱抗癌药物mcpc2或其药学上可接受的盐，所述广谱抗癌药物mcpc2具有如下所示的化学结构式：
4、
5、本专利技术的第二方面，提供了上述技术方案中的广谱抗癌药物mcpc2的制备方法，包括：将去加斑蝥素和油胺加入极性溶剂中，再加入有机碱类催化剂，加热反应，经过分离纯化即得产物。
6、优选地，所述去加斑蝥素和油胺的投料比为1～2g：6ml。
7、优选地，所述极性溶剂为n,n-二甲基甲酰胺和n
8、优选地，所述催化剂为三乙胺。
9、更优选地，所述去加斑蝥素和催化剂三乙胺的投料比为1～2g：6ml。
10、优选地，所述加热反应的温度为45～60℃，时间为48～96h。
11、优选地，所述分离纯化的具体步骤包括：反应结束后，过滤除去不溶物，收集滤液加入纯水中，除去油层(反应过剩油胺)，乙醚萃取，旋干得到粗产物，乙醇溶解后置于4℃静置以析出杂质；旋干乙醇后溶于n,n-二甲基甲酰胺，过滤除去不溶物，加入纯水，正己烷或乙醚萃取，旋干即得产物。
12、优选地，所述制备方法还包括进一步将所得产物自组装成纳米颗粒的步骤：将经过分离纯化的所述产物溶解于无水乙醇，在常温下滴加到纯水中搅拌反应，自组装得到纳米颗粒(约1mg/ml)。
13、本专利技术的第三方面，提供上述技术方案中的广谱抗癌药物mcpc2或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
14、优选地，所述肿瘤包括肝癌、黑色素瘤和胰腺癌中的任意一种。
15、本专利技术的第四方面，提供上述技术方案中的广谱抗癌药物mcpc2或其药学上可接受的盐在制备激活广谱肿瘤抑制子pten的试剂中的应用。
16、所述激活广谱肿瘤抑制子pten指的是促进pten基因和/或pten蛋白的表达。
17、本专利技术与现有技术相比，具有如下有益效果：
18、本专利技术利用油胺改造去甲斑蝥素，通过一步便利化缀合制备了一种结构改造的去甲斑蝥素药物mcpc2，该药物具有广谱抗癌活性；此外，本专利技术制备的纳米药物mcpc2具有单一的分子量(435g/mol)，便于纯化和分离以及临床药效的验证。
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1.一种广谱抗癌药物MCPC2或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述广谱抗癌药物MCPC2具有如下所示的化学结构式：
2.权利要求1所述的广谱抗癌药物MCPC2的制备方法，其特征在于，包括：将去加斑蝥素和油胺加入极性溶剂中，再加入有机碱类催化剂，加热反应，反应结束后，经过分离纯化即得产物。
3.如权利要求2所述的广谱抗癌药物MCPC2的制备方法，其特征在于，所述去加斑蝥素和油胺的投料比为1～2g：6mL。
4.如权利要求2所述的广谱抗癌药物MCPC2的制备方法，其特征在于，所述极性溶剂为N,N-二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷酮中的至少一种；所述有机碱类催化剂为吡啶、三乙胺和N,N-二异丙基乙胺中的至少一种。
5.如权利要求2所述的广谱抗癌药物MCPC2的制备方法，其特征在于，所述加热反应的温度为45～60℃，时间为48～96h。
6.如权利要求2～5所述的广谱抗癌药物MCPC2的制备方法，其特征在于，所述分离纯化的具体步骤包括：反应结束后，过滤除去不溶物，收集滤液加入纯水中，除去油层，乙醚萃取，收集有机层旋干得到粗产物，乙
7.如权利要求6所述的广谱抗癌药物MCPC2的制备方法，其特征在于，所述制备方法还包括进一步将所得产物自组装成纳米颗粒的步骤：将分离纯化的所述产物溶解于乙醇中，在常温下滴加至纯水中搅拌反应，自组装得到纳米颗粒。
8.权利要求1所述的广谱抗癌药物MCPC2或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于，所述肿瘤包括肝癌、黑色素瘤和胰腺癌中的任意一种。
10.权利要求1所述的广谱抗癌药物MCPC2或其药学上可接受的盐在制备激活广谱肿瘤抑制子PTEN的试剂中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种广谱抗癌药物mcpc2或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述广谱抗癌药物mcpc2具有如下所示的化学结构式：
2.权利要求1所述的广谱抗癌药物mcpc2的制备方法，其特征在于，包括：将去加斑蝥素和油胺加入极性溶剂中，再加入有机碱类催化剂，加热反应，反应结束后，经过分离纯化即得产物。
3.如权利要求2所述的广谱抗癌药物mcpc2的制备方法，其特征在于，所述去加斑蝥素和油胺的投料比为1～2g：6ml。
4.如权利要求2所述的广谱抗癌药物mcpc2的制备方法，其特征在于，所述极性溶剂为n,n-二甲基甲酰胺和n-甲基吡咯烷酮中的至少一种；所述有机碱类催化剂为吡啶、三乙胺和n,n-二异丙基乙胺中的至少一种。
5.如权利要求2所述的广谱抗癌药物mcpc2的制备方法，其特征在于，所述加热反应的温度为45～60℃，时间为48～96h。
6.如权利要求2～5所述的广谱抗癌药物mcpc2的制备...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈明胜，
申请(专利权)人：上海市公共卫生临床中心，
类型：发明
国别省市：
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