本发明专利技术提供了一种来自中药原料药的黄酮类提取物，其中含有夏佛托苷，本发明专利技术还涉及这类提取物在治疗脑缺血中的应用。本发明专利技术尤其提供了来自天南星原料药中的黄酮类提取物和该提取物的提取方法。本发明专利技术还提供了利用该提取物的药物组合物。本发明专利技术的提取方法简单实用，提纯效果良好，组合物疗效确切，在治疗脑血管病方面具有全新的用途。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种来自中药原料药的黄酮类提取物，尤其涉及来自天南星原料药的 含有夏佛托苷的黄酮类提取物；本专利技术还涉及这类提取物在治疗脑缺血疾病中的应用以及 含有该提取物的药物组合物。
技术介绍
《中华人民共和国药典》2005版一部法定药用天南星为天南星科天南星属植物 天南星( 一把伞南星)Arisaema erubescens (Wall. ) Schott、异口十南星A. heterophyllum Blume、东北天南星A.amurense Maxim的干燥块茎。天南星，异叶南星的分布范围最广，几 乎遍及全国。本品具有味苦，辛，性温，有毒。是临床燥湿化痰，祛风止痉，散结消肿的常用 药，用于顽痰咳嗽，胸膈胀闷，眩晕，中风，口眼歪斜，癫痫及破伤风等，外用治疗痈肿及蛇虫 咬伤。以生南星为原料制成的胆南星则具有清热，祛风作用，其制剂多用于急症或儿科疾 患。但有关天南星的化学成分，研究报道的很少。 在含有黄酮类化合物的文献中，有关天南星的报道为其主要含脂肪油成分、黄酮 类化合物和微量元素等。杜树山等从天南星中分离到6个黄酮类化合物，经化学和光谱分 析鉴定为夏佛托苷、异夏佛托苷、芹菜素-6-C-半乳糖-8-C-阿拉伯糖苷、芹菜素-6-C-阿 拉伯糖-8-C-半乳糖苷、芹菜素-6， 8- 二 -C-吡喃葡萄糖苷，但未能明确测定其黄酮类提取 物中夏佛托苷的含量及其生物活性；其他的药理功效尚未见报道。
技术实现思路
本专利技术人在对天南星中的黄酮类提取物进行研究中，发现所得到的含有夏佛托苷 的黄酮类提取物在对脑缺血的治疗中有效果，因而完成了本专利技术的内容。 本专利技术提供的中药黄酮类提取物，尤其是中药提取的含有夏佛托苷的黄酮类提取 物与现有的药物相比无毒副作用。 本专利技术提供了一种来自中药中中药原料药的黄酮类提取物，其中至少含有夏佛托 苷成分，该提取物中夏佛托苷的含量以重量百分数计至少不低于10%，优选30%，但不超 过75%，该提取物可用于脑缺血的治疗。 本专利技术尤其提供了来自中药天南星的上述黄酮类提取物，进而提出了天南星有效 成分的新的医药用途。 本专利技术还提供了来自天南星原料药的上述提取物的提取方法，以得到有效成分尤 其是夏佛托苷含量较高的提取物。 在对上述黄酮类提取物的研究中，本专利技术还提供了以该提取物为有效成分的药物 组合物，其可用于脑缺血的治疗。 根据本专利技术提供的中药黄酮类提取物，其中至少含有夏佛托苷，每克提取物中含 有的总黄酮成分以夏佛托苷计不少于500毫克。尤其是，每克提取物中含有夏佛托苷不少 于300毫克。 本专利技术的提取物可以来自任何含有所述夏佛托苷成分的原料药，优选来自天南星 原料药中黄酮类有效成分。 通过对成分及药物效果的试验摸索，本专利技术尤其提供了应用大孔吸附树脂的提取 方法得到的天南星提取物，具有比较高的黄酮类有效成分含量，并且保持了天然原料的成 分。 通过药效学研究，证明本专利技术的上述提取物(或称黄酮类有效部位)可用于脑缺 血的治疗。所以本专利技术还提供了用于治疗脑缺血的药物组合物，其包括了治疗有效量的上 述中药黄酮类提取物及药剂学中可接受的药物辅剂。 本专利技术所称黄酮类是指以黄酮为母核的不同取代基的化合物。 根据前面所述，本专利技术的提取物来自中药天南星，除含有夏佛托苷外，还可以包括任何黄酮类有效部位，例如其有效成分还包括选自异夏佛托苷、芹菜素-6-C-半乳糖-8-C-阿拉伯糖苷、芹菜素-6-C-阿拉伯糖-8-C-半乳糖苷、芹菜素_6， 8- 二 -C-吡喃葡萄糖苷等中的一种或数种。根据本专利技术的优选方案，该提取物来自天南星原料药中黄酮类有效成分。 本专利技术的提取物可以是通过任何可行的方法得到，优选地可以是采用大孔吸附树 脂精制得到，使产物具有比较高的纯度和收率。 本专利技术可采用原料生药，也可采用加工后的饮片。根据本专利技术优选的方法，采用天 南星饮片或未加工的天南星生药为原料，如果是未加工的天南星生药，可进行清洗、晾晒和 切片等加工作为前期处理，提取方法如下 天南星药材破碎，有机溶媒(例如乙醇)提取，回收溶剂，浓縮，加水沉淀，滤过，滤液上大孔吸附树脂，水洗脱，除去水溶性杂质，再用有机溶媒(例如醇，优选乙醇)梯度洗脱，收集10% _90%浓度洗脱下来的成分，优选30% _70%浓度洗脱下来的成分，更优选40% _60%浓度洗脱，分离富集得到以夏佛托苷化合物为主的黄酮类成分。 结构鉴定 夏佛托苷(schafotoside) 淡黄色粉末(EtOH) ， mp :222_4°C ，在聚酰胺薄膜上紫外灯下观察为深紫色斑点， 喷三氯化铝试剂显黄色斑点，紫外灯下为鲜黄色斑点，盐酸镁粉反应阳性。 UV( AMe0H nm) :270,330 ; IR(v版cm—0 :3423 (-0H) ， 2926， 1649 ( > CO) ， 1576(Ar—H) ， 1356， 1217， 1053 ; FAB-MS (m/z) :565 (M++1) ， 509 (M+-H+-3 X 18) ， 467 (M+-H+-2 X 18-60)， 429 (M+-H+-134) ， 345 (M+-2H+-2 X 18-60-121) ， 307， 257， 219。 H-画R(DMS0-d6) S ppm :13. 79(s， 1H) ，8. 26(0H) ，7. 97(d， J = 6.0Hz，2H)， 6.92(d， J = 6. 0Hz，2H) ，6. 73(s， 1H) ，4. 96(d， J = 9.3Hz，lH， arabinose anomeric—H)， 4. 53(d， J = 8. 7Hz， 1H， glucose anomeric-H) ， 4. 00-3. 00 (m， sugar-H) 13C-NMR(DMS0-d6) S卯m : 182. 3 (C-4) ， 163. 6 (C—2) ，161.2 (C—7) ，161.2 (C—5) ， 160. 8 (C—4 ' ) ， 153. 4 (C—9)， 128.8(C-2 ' ，6 ' )，121.3(C-l ' )，116.0(3 ' ，5 ' ) ， 109. 3 (C-6) ， 103. 7 (C-8)， 103. 0 (C—10) ， 102. 5 (C-3) ， 79. 4 (G-3， 5) ， 74. 9 (A—1) ， 74. 3 (G—1) ， 73. 7 (A—3) ， 70. 3 (G-4， A-5) ， 70. 0 (A-4) ， 69. 8 (A-2) ， 68. 4 (G-2) ， 60. 8 (G-6).参考文献，确定该化合物为夏佛托苷， 其分子式为C26H28014。 除以上所述，实施本专利技术方法的过程中所涉及的其它操作，例如提取液的挥发，可 以采用加温挥发，也可以直接常温自然挥发或其它可行的方法，提取和挥干过程的具体操 作属于本领域的基本技能，而涉及到的中药饮片加工、粉碎、过筛和萃取等，均可采用本领 域常规操作或其它可行的操作，本专利技术没有特别限定。得到的提取物可以通过任何常规的 检测分析方法得知其是否符合要求，如薄层色谱法、紫外分光光度法以及其他如《中国药 典》2005年版一部附录所收载的分析方法，以上属于本领域常规操作本文档来自技高网...
【技术保护点】
黄酮类提取物，其特征在于所述提取物至少含有夏佛托苷，每克提取物中含有的总黄酮成分以夏佛托苷计不少于５００毫克。
【技术特征摘要】
黄酮类提取物，其特征在于所述提取物至少含有夏佛托苷，每克提取物中含有的总黄酮成分以夏佛托苷计不少于500毫克。2. 如权利要求1所述的黄酮类提取物，其中，每克提取物中含有夏佛托苷不少于300毫克。3. 如权利要求2所述的黄酮类提取物，其中含有夏佛托苷的黄酮类提取物来自天南星 原料药。4. 如权利要求3所述的黄酮类提取物，其中所述的黄酮类提取物为天南星中提取的每 克提取物含有夏佛托苷不少于300毫克的具有如图2所显示的指纹图谱的含有夏佛托苷的 黄酮类提取物。5. 如权利要求1-4中任一项所述的黄酮类提取物的制...
【专利技术属性】
技术研发人员：杜树山，张海鸣，沈圣民，曹杰，方睿，史培军，
申请(专利权)人：北京师范大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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