【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然药物领域，具体涉及羽扇豆烷型三萜和大环二芳基庚烷及其制备方法和在抗菌药物中的应用。
技术介绍
1、细菌是很多疾病的病原体，可以通过各种方式如接触、消化道、呼吸道、昆虫叮咬等在人体间传播疾病，具有较强的传染性，对社会危害极大。目前常用的抗生素包括磺胺类、咪唑类、喹诺酮类等。代表药有青霉素、头孢霉素。但随着抗生素的大规模不合理使用，大量致病菌对已有的抗生素产生了耐药性。因此，有必要寻找和开发新型的抗菌药物。
2、木麻黄(casuarina equisetifolia l.)为木麻黄科木麻黄属植物。据各药典记载，木麻黄的树皮、枝叶等部位入药可治疗腹泻、疝气、阿米巴痢疾等。然而，木麻黄树皮的化学成分并未得到系统的研究，其药效成分并未明确。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供三个来源于木麻黄(casuarina equisetifolia l.)的化合物，包括一个新的羽扇豆烷型五环三萜3α-hydroxy-19α-acetoxyl-20,29,30-trinorlupan-28-oic acid(化合物1)、一个已知的羽扇豆烷型五环三萜(20r)-3β-hydroxy-lup-28,29-dioic acid(化合物2)和一个已知的大环二芳基庚烷类化合物(-)-(m)-11-oxo-3,12r,17-trihydroxy-9-ene-[7,0]-metacyclophane(化合物3)及其制备方法和应用。
2、本专利技术的三个化合物其结构式如式
3、
4、本专利技术的第一个目的是提供新的羽扇豆烷型五环三萜3α-hydroxy-19α-acetoxyl-20,29,30-trinorlupan-28-oic acid，其结构如下所示：
5、
6、本专利技术的第二个目的在于提供式(1)所示的三个化合物的制备方法，其特征在于，三个化合物皆是从木麻黄(casuarina equisetifolia l.)树皮中制备分离得到的。
7、具体木麻黄树皮材料可以是干品或鲜品。
8、具体步骤优选为：
9、a、制备总浸膏：将木麻黄的树皮粉碎后用有机溶剂-水的混合溶液浸提，提取液浓缩除去有机溶剂后得到混悬液，混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，乙酸乙酯萃取液经减压浓缩后得到总浸膏；
10、b、分离纯化：总浸膏经正相硅胶柱层析，以二氯甲烷-甲醇以体积比100:0→0:100洗脱，收集二氯甲烷-甲醇体积比80:20洗脱的馏分为d；二氯甲烷-甲醇体积比70:30洗脱的馏分为e；
11、馏分d进一步经反相硅胶柱层析，以水-甲醇体积比从80:20→0:100洗脱，收集水-甲醇体积比80:20洗脱的馏分为d1，水-甲醇体积比0:100洗脱的馏分为d4；馏分d1经正相硅胶柱层析，以二氯甲烷-甲醇从体积比100:0→0:100为流动相洗脱，收集二氯甲烷-甲醇体积比为20:1洗脱的馏分为d1-58，取馏分d1-58经正相硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯从体积比100:0→0:100为流动相洗脱，收集石油醚-乙酸乙酯体积比1:1洗脱的馏分得到化合物3；馏分d4经凝胶柱层析，以二氯甲烷-甲醇体积比1:1洗脱，收集洗脱的馏分为d4-30，取馏分d4-30经正相硅胶柱层析，以二氯甲烷-甲醇从体积比100:0→0:100为流动相洗脱，收集二氯甲烷-甲醇体积比为5:1洗脱的馏分得到化合物1；
12、馏分e进一步经反相硅胶柱层析，以水-甲醇体积比从80:20→0:100洗脱，收集水-甲醇体积比20:80洗脱的馏分为e4，取馏分e4经正相硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯从体积比100:0→0:100为流动相洗脱，收集石油醚-乙酸乙酯体积比100:1洗脱的馏分为e4-12，取馏分e4-12经二氯甲烷-甲醇体积比1:1的凝胶柱层析洗脱得到化合物2。
13、所述的有机溶剂-水的混合溶液优选为体积分数95％的乙醇水溶液。
14、本专利技术的第三个目的是提供木麻黄树皮在制备如式(1)所示的三个化合物中的应用。
15、本专利技术式(1)所示的三个化合物经体外抗菌实验证实，化合物1对sa、mrsa细菌的最小抑制浓度mic皆为12.5μm，化合物2对sa的mic值为6.25μm。化合物(-)-(m)-11-oxo-3,12r,17-trihydroxy-9-ene-[7,0]-metacyclophane对sa的mic值为25μm，对mrsa的mic值为50μm。
16、因此，本专利技术的第四个目的在于提供式(1)所示的三个化合物在制备抗菌药物中的应用。
17、优选，所述的抗菌药物是抗sa、mrsa菌的药物。
18、本专利技术的第五个目的是提供一种抗菌药物，其含有上述三个化合物作为活性成分。
19、本专利技术从木麻黄的树皮中分离得到一个新的羽扇豆烷型五环三萜3α-hydroxy-19α-acetoxyl-20,29,30-trinorlupan-28-oic acid、一个已知的羽扇豆烷型五环三萜(20r)-3β-hydroxy-lup-28,29-dioic acid和一个已知的大环二芳基庚烷类化合物(-)-(m)-11-oxo-3,12r,17-trihydroxy-9-ene-[7,0]-metacyclophane。它们在抗菌药物开发方面具有广泛的应用前景。
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1.羽扇豆烷型五环三萜，其结构如下所示：
2.一种式(1)所示的三个化合物的制备方法，其特征在于，三个化合物皆是从木麻黄(Casuarina equisetifolia L.)树皮中制备分离得到的；
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的木麻黄树皮是干品或鲜品。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，具体步骤为：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂-水的混合溶液为体积分数95％的乙醇水溶液。
6.木麻黄树皮在制备如式(1)所示的三个化合物中的应用；
7.式(1)所示的三个化合物在制备抗菌药物中的应用；
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述的抗菌药物是抗SA、MRSA菌的药物。
9.一种抗菌药物，其特征在于，含有式(1)所示的三个化合物作为活性成分；
【技术特征摘要】
1.羽扇豆烷型五环三萜，其结构如下所示：
2.一种式(1)所示的三个化合物的制备方法，其特征在于，三个化合物皆是从木麻黄(casuarina equisetifolia l.)树皮中制备分离得到的；
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的木麻黄树皮是干品或鲜品。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，具体步骤为：
5.根据权利要求4所...
【专利技术属性】
技术研发人员：周忠玉，马咏仪，方缇曼，
申请(专利权)人：中国科学院华南植物园，
类型：发明
国别省市：
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