System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种吡喃酮衍生物及其制备方法与应用技术_技高网

一种吡喃酮衍生物及其制备方法与应用技术

技术编号:42489727 阅读:6 留言:0更新日期:2024-08-21 13:07
本发明专利技术涉及一种吡喃酮衍生物及其制备方法与应用。所述吡喃酮衍生物具有化合物1所示的结构:本发明专利技术首次自秋茄来源的真菌Fusariumsolani sp.QJS4‑1‑2中分离获得结构新颖、抗棉铃虫和抗线虫活性显著的吡喃酮衍生物。有望开发作为抗虫药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于海洋真菌次级代谢产物领域,具体涉及一种吡喃酮衍生物及其制备方法与应用


技术介绍

1、秋茄(kandelia candela)为红树科秋茄属植物,为民间药用植物,其皮具有止血抑菌作用,根的乙醇浸出液可治疗风湿性关节炎。从秋茄中分离出的化学成分具有抗肿瘤、抗氧化、抑菌和降血糖等药理活性。目前发现秋茄来源真菌提取物在病害生物防治方面具有重要作用,从真菌次级代谢产物中分离出系列内酯类、环肽类、聚酮类等结构新颖且具有细胞毒、抗菌、抗炎等多种生物活性的化合物。专利技术人先前自红树植物秋茄来源的真菌fusariumsolani sp.qjs4-1-2中分离获得系列活性次级代谢产物(中国海洋药物,第43卷第2期,35-40页),对该真菌做进一步研究发现一种结构新颖、抗虫活性显著的吡喃酮衍生物。


技术实现思路

1、本专利技术提供一种吡喃酮衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述吡喃酮衍生物具有化合物1所示的结构:

2、

3、本专利技术的另一实施方案提供上述吡喃酮衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

4、(1)配制种子培养基,将qjs4-1-2菌株接入种子培养基,28℃,培养4天得种子培养液;

5、(2)将步骤(1)得到的种子培养液接入发酵培养基中,室温静置培养35天得发酵物;

6、(3)将步骤(2)得到的发酵物中的发酵液和菌体分离,发酵液和菌体分别用等体积的乙酸乙酯萃取2~4次,合并萃取液后减压浓缩得到浸膏;

7、(4)步骤(3)得到的浸膏经过减压硅胶柱层析,采用石油醚-乙酸乙酯作为洗脱剂进行梯度洗脱,洗脱梯度分别为100:0、90:10、80:20、70:30、60:40、50:50、40:60、30:70、20:80、10:90、0:100,每个梯度收集两个柱体积,将梯度为石油醚:乙酸乙酯为80:20和70:30得到的洗脱液合并浓缩后,经sephadex lh-20柱层析,洗脱剂为氯仿:甲醇=1:1,再经高效液相色谱hplc制备,色谱柱为agilent c18,9.4×250mm,7μm,流速为2ml/min,流动相为ch3cn:h2o=35:65,最终得到化合物1,即所述吡喃酮衍生物。

8、其中所述洗脱剂或流动相的比例均为体积比;所述种子培养基为马铃薯葡萄糖水培养基(pdb培养基);所述发酵培养基为大米固体培养基(配方为:每1l的锥形瓶含有50g大米,60g水,0.5g海盐和1.5g蛋白胨);所述种子培养基和发酵培养基均需120℃灭25–30分钟。

9、本专利技术的另一实施方案提供上述化合物1或其药学上可接受的盐在制备抗线虫和/或棉铃虫药物中的应用。

10、本专利技术提供一种药物组合物,其特征在于以上述化合物1或其药学上可接受的盐作为有效成分。

11、本专利技术提供的上述药物组合物,其特征在于还包含药学上可接受的辅料(优选药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂)。上述药物组合物的剂型可以是固体制剂、半固体制剂或液体制剂。

12、本专利技术所述“秋茄来源的真菌fusariumsolani sp.qjs4-1-2”,简称“qjs4-1-2”,是专利技术人采集自海口市东寨港红树林自然保护区;通过18s rrna扩增和its测序,根据真菌的形态特征和分子生物学方法(its-rrna序列比对)鉴定菌株为fusariumsolani sp.;该序列数据已上传genbank,登录号为oq137026。qjs4-1-2已在专利技术人的先前研究论文“1株秋茄内生真菌fusariumsolani sp.次级代谢产物及其抗虫活性研究,中国海洋药物,第43卷第2期,35-40页”中公开,并且一直保藏于申请人所在的热带药用资源化学教育部重点实验室,公众可按照专利技术人上述研究论文中记载的方法获得qjs4-1-2,或者向申请人所在的热带药用资源化学教育部重点实验室购买获得,申请人承诺自本专利技术申请日起20年热带药用资源化学教育部重点实验室可向公众提供qjs4-1-2。

13、与现有技术相比,本专利技术的优点在于:本专利技术首次自qjs4-1-2中分离获得结构新颖、抗棉铃虫和抗线虫活性显著的吡喃酮衍生物。

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【技术保护点】

1.一种吡喃酮衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述吡喃酮衍生物具有化合物1所示的结构:

2.权利要求1所述的吡喃酮衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

3.权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述种子培养基为马铃薯葡萄糖水培养基。

4.权利要求2-3任一项所述的制备方法,其特征在于所述发酵培养基为大米固体培养基。

5.权利要求1所述的吡喃酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗线虫药物中的应用。

6.权利要求1所述的吡喃酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗棉铃虫药物中的应用。

7.一种药物组合物,其特征在于以权利要求1所述的吡喃酮衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

8.权利要求7所述的药物组合物,其特征在于还包含药学上可接受的辅料(优选药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂)。

9.权利要求7-8任一项所述的药物组合物,其特征在于药物组合物的剂型可以是固体制剂、半固体制剂或液体制剂。

【技术特征摘要】

1.一种吡喃酮衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述吡喃酮衍生物具有化合物1所示的结构:

2.权利要求1所述的吡喃酮衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

3.权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述种子培养基为马铃薯葡萄糖水培养基。

4.权利要求2-3任一项所述的制备方法,其特征在于所述发酵培养基为大米固体培养基。

5.权利要求1所述的吡喃酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗线虫药物中的应...

【专利技术属性】
技术研发人员:罗由萍蔡瑾邓鹏飞邓翔珑
申请(专利权)人:海南师范大学
类型:发明
国别省市:

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