【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药，具体是青蒿琥酯用于制备治疗急性髓细胞性白血病的药物。
技术介绍
1、急性髓细胞性白血病(aml)是髓系造血干细胞的恶性增殖性疾病，其缓解率低、复发率高、异质性高、易发生耐药等，是克隆造血干细胞和骨髓祖细胞失调的异质组合，导致骨髓中相关的原始细胞积聚以及粒单核细胞分化受阻的恶性血液病；青蒿琥酯(art)是抗疟药青蒿素的半合成衍生物，因其口服给药和水溶性好等优势，临床广泛用于治疗疟疾；并且青蒿琥酯在急性髓性白血病中具有抗白血病活性的作用。
2、rsk1是raf-mek-erk级联信号通路下游重要的一级效应分子，通过激活多种底物调节细胞分裂、存活和分化等，与乳腺癌、肺癌等多种肿瘤的发生发展有关；青蒿琥酯处理人aml细胞株(thp-1细胞)后，其细胞增殖能力下降、凋亡增加；青蒿琥酯作用于thp-1成瘤小鼠后，能够有效抑制瘤体生长，提示青蒿琥酯在体内外有抗aml的作用，蛋白组分析发现，与青蒿琥酯干预前相比，干预后thp-1细胞rsk1(ribosomals6kinase1)基因表达有差异。
3、aml初诊患者rsk1mrna及蛋白表达水平均提高，提示初诊aml患者存在高rsk1表达；在使用青蒿琥酯时，青蒿琥酯首关效应明显，在体内代谢快。因此，有必要提出一种青蒿琥酯用于制备治疗急性髓细胞性白血病的药物，通过改进青蒿琥酯给药方式、维持其在体内浓度。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提出一种青蒿琥酯用于制备治疗急性髓细胞性白血病的药物，通过改进青蒿琥
2、为了实现上述目的，本专利技术的技术方案如下：青蒿琥酯用于制备治疗急性髓细胞性白血病的药物，包括青蒿琥酯纳米粒的制备：称取20-30mg青蒿琥酯和100-120mgplga共溶于10-20ml油相中；将油相缓慢滴加到中速搅拌的0.15％泊洛沙姆水溶液中；搅拌一段时间后，将上述溶液减压旋转蒸发至无丙酮气味，然后于0.3μm滤膜过滤，得到纳米胶体溶液；将该溶液于6℃超速离心0.5h，沉淀加蒸馏水洗涤，同法再离心、洗涤3次，冷冻干燥。
3、进一步，油相为9∶1的丙酮-无水乙醇。
4、进一步，0.15％泊洛沙姆水溶液为60ml。
5、进一步，离心转速为20000r·min－1。
6、采用上述方案后实现了以下原理以及有益效果：
7、(1)青蒿琥酯在水中很快水解成二氢青蒿素，而发挥药理作用的也是二氢青蒿素，因此青蒿琥酯可以说是一个前药；纳米粒形成后青蒿琥酯包封在plga载体里，可减少酯键的水解，保持稳定；同时，青蒿琥酯被聚酯类载体包裹后其降解产物绝大多数是二氢青蒿素；另plga作为载体本身对细胞毒性很小，用其制备的纳米粒，后期可能因降解出乳酸使细胞生长的微环境ph值降低，从而抑制细胞生长。因此，青蒿琥酯采用plga为载体制备纳米制剂有利于药效的发挥；青蒿琥酯纳米粒具有较好的缓释性，从而延长青蒿琥酯的作用时间，克服其半衰期短的缺点。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.青蒿琥酯用于制备治疗急性髓细胞性白血病的药物，其特征在于：包括青蒿琥酯纳米粒的制备：称取20-30mg青蒿琥酯和100-120mgPLGA共溶于10-20mL油相中；将油相缓慢滴加到中速搅拌的0.15％泊洛沙姆水溶液中；搅拌一段时间后，将上述溶液减压旋转蒸发至无丙酮气味，然后于0.3μm滤膜过滤，得到纳米胶体溶液；将该溶液于6℃超速离心0.5h，沉淀加蒸馏水洗涤，同法再离心、洗涤3次，冷冻干燥。
2.根据权利要求1所述的青蒿琥酯用于制备治疗急性髓细胞性白血病的药物，其特征在于：油相为9∶1的丙酮-无水乙醇。
3.根据权利要求2所述的青蒿琥酯用于制备治疗急性髓细胞性白血病的药物，其特征在于：0.15％泊洛沙姆水溶液为60mL。
4.根据权利要求3所述的青蒿琥酯用于制备治疗急性髓细胞性白血病的药物，其特征在于：离心转速为20000r·min－1。
【技术特征摘要】
1.青蒿琥酯用于制备治疗急性髓细胞性白血病的药物，其特征在于：包括青蒿琥酯纳米粒的制备：称取20-30mg青蒿琥酯和100-120mgplga共溶于10-20ml油相中；将油相缓慢滴加到中速搅拌的0.15％泊洛沙姆水溶液中；搅拌一段时间后，将上述溶液减压旋转蒸发至无丙酮气味，然后于0.3μm滤膜过滤，得到纳米胶体溶液；将该溶液于6℃超速离心0.5h，沉淀加蒸馏水洗涤，同法再离心、洗涤3次，冷冻...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴莎莎，邓亚竹，马健娟，
申请(专利权)人：贵州医科大学附属医院，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。